Excipienți: lactoză, L-leucină, stearat de magneziu (E572).
2 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.
8 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.
Inhibitor al secreției de prolactină
Cabergoline are un efect foarte selectiv și nu afectează secreția bazală a altor hormoni hipofizari și cortizol. Singurul efect farmacodinamic, care nu este asociat cu efectul terapeutic, este scăderea tensiunii arteriale. Efectul hipotensiv maxim se dezvoltă de obicei la 6 ore după administrarea unei doze unice; gradul de reducere a BP și frecvența dezvoltării efectului hipotensiv sunt dependente de doză.
După administrarea orală, cabergolina este rapid absorbită din tractul digestiv. nivelele plasmatice Cmax atinse după 0,5-4 ore. Alimentele nu au efect asupra absorbției sau distribuției cabergolină.
Farmacocinetica are un caracter liniar până la o doză de 7 mg pe zi.
Legarea cabergolinei (la o concentrație de 0,1-10 ng / ml) cu proteinele plasmatice este de 41-42%.
Toți metaboliții într-o măsură mult mai mică (în comparație cu cabergoline) inhibă secreția de prolactină.
Cabergoline are o lungime T1 / 2. T1 / 2 la voluntari sănătoși de 63-68 ore, T1 / 2 la pacienții cu hiperprolactinemie este 79-115 ore. La această T1 / 2 stare de echilibru este atins în 4 săptămâni.
- suprimarea lactației fiziologice postpartum (numai din motive medicale);
- suprimarea lactației deja stabilite (numai din motive medicale);
- tulburări asociate cu hiperprolactinemia (inclusiv tulburări funcționale cum ar fi amenoreea, oligomenoreea, anovulația, galactoria);
- adenoame de secreție de prolactină ale glandei pituitare (micro- și macro-prolactinoame);
Hyperprolactinemia idiopatică.
- hipertensiune arterială postpartum sau necontrolată;
Insuficiență hepatică severă;
- evenimente adverse din partea plămânilor, cum ar fi pleurezia sau fibroza (inclusiv în anamneză) asociate cu utilizarea agoniștilor dopaminergici;
- psihoza (inclusiv istoricul) sau riscul dezvoltării acestora;
- Sarcina și de a dezvolta pre-eclampsie si eclampsie;
- perioada de lactație (alăptarea);
- Hipersensibilitate la cabergoline, alte alcaloide de ergot sau orice componentă a medicamentului.
Eficacitatea și siguranța utilizării cabergoline la copiii sub 16 ani nu a fost studiată.
Măsuri de precauție trebuie prescris la pacienții cu boli cardiovasculare, hipotensiune, sindromul Raynaud, ulcer gastro-duodenal sau hemoragie gastro-intestinală, la pacienții cu insuficiență renală în stadiu terminal sau prin hemodializă la pacienții vârstnici.
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).
Sarcina trebuie exclusă înainte de a lua medicamentul. Se recomandă evitarea sarcinii în cel puțin o lună după întreruperea tratamentului. Există date limitate privind consumul de droguri în timpul sarcinii, primite în primele 8 săptămâni după concepție. Utilizarea cabergolinei nu a fost însoțită de un risc crescut de avort, nastere prematura, sarcina multipla sau anomalii congenitale. Alte date nu au fost primite până acum.
În studiile experimentale pe animale, efectele adverse directe sau indirecte ale cabergolinei asupra cursului sarcinii, dezvoltării embrionare / fetale, nașterii sau dezvoltării postnatale nu au fost depistate.
Având în vedere experiența limitată a utilizării cabergolinei în timpul sarcinii, atunci când o planificați, medicamentul ar trebui să fie aruncat. În cazul sarcinii în timpul tratamentului, cabergolina este imediat retrasă. În legătură cu posibilitatea extinderii unei tumori preexistente, trebuie monitorizate semnele unei creșteri a glandei pituitare la femeile gravide.
Deoarece cabergoline suprimă lactația, medicamentul nu trebuie administrat mamei care preferă sugarii care alăptează. În timpul tratamentului cu cabergoline, alăptarea trebuie întreruptă.
Caberlinina este ingerată, de preferință, în timpul meselor.
Când se utilizează medicamentul în doze mai mari de 1 mg pe săptămână, se recomandă divizarea dozei săptămânale în 2 sau mai multe recepții, în funcție de tolerabilitate.
Având în vedere indicațiile de utilizare, experiența cu cabergoline la pacienții vârstnici este limitată. Datele disponibile indică faptul că nu există un risc specific.
Reacțiile adverse depind de obicei de doză și scad cu o scădere treptată.
Suprimarea lactației: evenimentele adverse se dezvoltă la aproximativ 14% dintre pacienți. Cele mai frecvente: scăderea tensiunii arteriale (12%), amețeli (6%) și dureri de cap (5%). În cazul tratamentului prelungit, frecvența acestor efecte crește la 70%.
Frecvența reacțiilor adverse este prezentată în conformitate cu următoarea gradare: adesea (≥1 / 100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).
Din sistemul nervos: adesea - depresie, cefalee și amețeli, parestezii, senzație de oboseală, somnolență.
Din sistemul cardiovascular: deseori - tensiune arterială scăzută, creșterea frecvenței cardiace și dureri în piept; uneori - sângerări nazale; rareori - leșin.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, gastralgie, gastrită, constipație; rareori - o încălcare a ficatului.
Din piele și țesutul subcutanat: deseori - hiperemia pielii feței.
Din partea organului de viziune: câteodată - hemianopsie.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - crampe la nivelul degetelor și a mușchilor vițelului.
Reacții alergice: rareori - erupție cutanată.
Reducerea tensiunii arteriale (sistolică peste 20 mm Hg. V. Si diastolice mai mare de 10 mm Hg. V.) a fost observată după 3-4 zile după o singură doză de cabergolină 1 mg la femei după naștere.
Fenomenele nedorite se dezvoltă de obicei în primele două săptămâni, apoi se diminuează sau dispar. Retragerea medicamentului datorită efectelor secundare a fost necesară în 3% din cazuri.
Tratamentul cu cabergoline a fost însoțit de somnolență excesivă în timpul zilei și de episoade de adormire bruscă, în special la pacienții cu boală Parkinson.
Au fost raportate cazuri de libidou crescut la pacienții cu boală Parkinson atunci când au fost tratați cu agoniști ai dopaminei, inclusiv cabergoline, în special în doze mari. De asemenea, în tratamentul cabergolină marcat exsudat pleural, fibroză pleurală, valvulopatiya, tulburări respiratorii (inclusiv insuficienta respiratorie).
Nu există informații despre o supradoză a medicamentului. Pe baza rezultatelor experimentelor pe animale, se poate aștepta apariția simptomelor. cauzate de hiperstimularea receptorilor dopaminergici: greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, constienta afectată / psihoza sau halucinații.
Tratament: în funcție de indicații, trebuie luate măsuri pentru a restabili tensiunea arterială. În plus, cu simptomatologie severă a sistemului nervos central (halucinații), pot fi necesari antagoniști ai dopaminei.
Mecanismul de acțiune cabergoline este legat de stimularea directă a receptorilor pentru dopamină, deci nu trebuie utilizat în asociere cu un antagonist de receptor al dopaminei (fenotiazină, butirofenonă, tioxantenele, metoclopramid).
Nu există informații privind interacțiunea dintre cabergoline și alte alcaloizi de ergot, cu toate acestea, utilizarea pe termen lung a acestei combinații nu este recomandată.
Având în vedere farmacodinamica cabergolinei (efect hipotensiv), este necesar să se ia în considerare interacțiunea cu medicamentele care reduc tensiunea arterială.
În studiile clinice efectuate la pacienții cu boală Parkinson, nu a fost detectată interacțiunea farmacocinetică cu levodopa sau selegilină.
Interacțiunea farmacocinetică cu alte medicamente pe baza informațiilor disponibile privind metabolizarea cabergolinei nu poate fi prezisă.
Pentru a deschide flaconul, apăsați mai întâi capacul, apoi rotiți-l, așa cum se arată pe capac. Capsulele cu silicagel din sticlă nu pot fi îndepărtate sau consumate.
Datele privind eficacitatea și siguranța cabergolinei la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală sunt limitate. Farmacocinetica cabergolinei nu se modifică semnificativ cu insuficiență renală moderată sau severă, nu a fost studiată la pacienții cu stadiu final de insuficiență renală sau hemodializă. Prin urmare, la astfel de pacienți, medicamentul trebuie utilizat cu prudență.
Efectul alcoolului asupra tolerabilității globale a cabergolinei nu este stabilit.
Cabergoline poate provoca hipotensiune arterială simptomatică, mai ales când este administrat împreună cu medicamente care scad tensiunea arterială. Se recomandă măsurarea regulată a tensiunii arteriale în primele 3-4 zile după începerea tratamentului.
Hiperprolactinemia în asociere cu amenoreea și infertilitatea poate fi asociată cu tumori hipofizare, așa că, înainte de a începe tratamentul cu cabergolină, este necesară descoperirea cauzei hiperprolactinemiei.
După întreruperea tratamentului, hiperprolactinemia reapare, de obicei. Cu toate acestea, la unii pacienți există o scădere persistentă a concentrației de prolactină timp de mai multe luni.
Cabergoline restabilește ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemic. Deoarece sarcina poate apărea înainte de reluarea menstruației, se recomandă efectuarea testelor de sarcină în timpul perioadei de amenoree și după recuperarea ciclului menstrual - în toate cazurile, întârzierea lor este mai mare de 3 zile. Femeile care nu doresc să rămână gravide se recomandă să utilizeze contraceptive non-hormonale eficiente în timpul tratamentului cu cabergoline și după terminarea acesteia. Femeile care planifică sarcina, se recomandă să nu concepeți mai devreme de 1 lună după întreruperea tratamentului. La un număr de pacienți, ciclul ovulator a persistat timp de 6 luni după retragerea medicamentului.
Cu utilizarea prelungită a cabergolinei, precum și a altor derivați de ergot, pot apărea efuze pleurale / fibroză pulmonară și leziuni ale valvei cardiace. Uneori, aceste fenomene au fost observate la pacienții care au primit anterior agoniști ai dopaminei din grupul ergot. Abolirea cabergolinei în cazul dezvoltării acestei patologii a dus la o îmbunătățire a stării pacientului.
Atunci când apar simptome clinice noi din partea sistemului respirator, se recomandă fluoroscopia plămânilor. La pacienții cu edem pleural / fibroză, a existat o creștere a ESR, prin urmare, cu un ESR crescut fără semne clinice evidente, trebuie de asemenea efectuat un examen cu raze X.
Atunci când se utilizează cabergoline, pot să apară somnolență și episoade de adormire bruscă, în special la pacienții cu boală Parkinson. Întârzierea adormită în timpul activităților cotidiene, care se dezvoltă în unele cazuri fără precursori, este rar observată.
Preparatul conține lactoză. Pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficiență de lactază sau cu o încălcare a absorbției de glucoză-galactoză nu trebuie să ia cabergoline.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a conduce utilaje
Cabergoline scade tensiunea arterială, ceea ce poate perturba rata de reacție la unii pacienți. Acest lucru trebuie luat în considerare în situații care necesită concentrare de atenție, cum ar fi conducerea mașinii sau controlul mașinilor. Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea precauției atunci când conduceți o mașină sau controlați utilaje.
Pacienții care au experimentat deja somnolență și / sau episoade de adormire bruscă cu cabergoline ar trebui să refuze să conducă mașina sau altă activitate riscantă, în cazul în care încălcarea vitezei poate prezenta un risc de vătămare gravă sau moarte pentru ei și pentru alții. Uneori se recomandă reducerea dozei sau anularea medicamentului.
Datele preclinice de siguranță
După cum se arată în studiile preclinice, cabergolina este sigură într-un interval de doză semnificativ și nu are un efect teratogen, mutagen sau carcinogen.
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, inaccesibil pentru copii, într-un flacon original închis, la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Articole similare
-
Eritropoietin - instrucțiuni de utilizare, descriere, recenzii, înlocuitori
-
Hidrocarbonat de sodiu (hidrocarbonat de sodiu) - manual de instructiuni, descriere, recenzii,
Trimiteți-le prietenilor: