Acțiune farmacologică
Alzolam are un efect anxiolitice, relaxant muscular central, efect anticonvulsivant, sedativ-hipnotic și anti-panic. Are un efect deprimant asupra sistemului nervos central, care se realizează în principal în thalamus, hipotalamus și sistemul limbic. Îmbunătățește efectul inhibitor al acidului gama-aminobutiric (GABA), care este unul dintre principalii mediatori ai inhibării pre- și postsynaptice a transmiterii impulsului nervos în sistemul nervos central. De asemenea, are acțiune anxiolitică, sedativă, miorelaxantă și anticonvulsivantă.
Mecanismul de acțiune este determinat stimularea Alzolama receptorului de benzodiazepină supramoleculare al GABA-benzodiazepină-hlorionofor Rx complex care conduce la activarea receptorului GABA, ceea ce determină o scădere a excitabilității structurilor cerebrale subcorticale polisinaptice inhibării reflexului spinal.
Efectul anxiolitic se manifestă prin reducerea tensiunii emoționale, atenuarea simptomelor de anxietate, frică.
Activitatea anxiolitice pronunțată este combinată cu un efect hipnotic ușor; scurtează perioada de adormire, prelungește durata somnului, reduce numărul de treziri nocturne. Mecanismul acțiunii hipnotice este inhibarea celulelor formării reticulare a tulpinii creierului. Reduce impactul stimulilor emoționali, vegetativi și motori, care sparg mecanismul de a adormi. Nici un efect asupra sistemelor cardiovasculare și respiratorii.
Farmacocinetica
Când doza orală de Cmax în plasmă este atinsă după aproximativ 1-2 ore, după o singură doză orală de 0,5 mg, Cmax medie a fost de 7,1 ng / ml. Există o relație liniară între doza de alzolam și concentrația în plasmă. La administrarea orală aproximativ 80% din doză este absorbită. Aproximativ 80% din medicament se leagă de proteinele plasmatice. Poate trece prin placenta, GEB, penetrează în laptele matern. O concentrație stabilă în plasmă este de obicei realizată în câteva (2-3) zile. Alzolam este metabolizat activ în ficat, principalul metabolit fiind metabolitul alfa-hidroxil, care are activitate biologică. Îndepărtarea medicamentului din organism are loc în principal prin intermediul rinichilor sub formă de compuși cu acid glucuronic. T1 / 2 - 11-16 h. Acumularea la reaprobare este minimă (se referă la benzodiazepinele cu T1 / 2 scurte sau medii), excreția după încetarea tratamentului este rapidă.
- tratamentul afecțiunilor nevrotice și neurologice cu anxietate, asociate cu depresia;
- tulburare de panică.
Schema de dozare
În interior, de 2-3 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar.
Doza de medicament este selectată individual și corectată în timpul tratamentului, în funcție de efect și de tolerabilitatea individuală.
Se recomandă utilizarea unor doze eficiente minime.
În caz de anxietate, doza inițială este de 0,25-0,5 mg de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută la 4 mg / zi (împărțită în mai multe recepții).
La vârstnici, doza inițială este de 0,25 mg de 2-3 ori pe zi.
În condițiile de anxietate asociate cu depresia, doza inițială este de 0,5 mg de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută la 4,5 mg / zi. Doza inițială poate fi administrată înainte de culcare, pentru a minimiza somnolența în timpul zilei. Durata tratamentului este de 4-12 săptămâni.
Oprirea medicamentului trebuie făcută cu mare grijă. Doza trebuie redusă treptat și lent, nu mai mult de 0,5-1 mg la culcare sau 0,5 mg de 3 ori pe zi.
Pentru majoritatea pacienților, o doză suficientă este de 4-6 mg / zi timp de 4-12 săptămâni. În unele cazuri, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 10 mg / zi (dar nu mai mult de 1 mg la fiecare 3-4 zile) și durata tratamentului - până la 8 luni.
La tratamentul pacienților vârstnici și slăbiți este necesar să se utilizeze doze mai mici: inițial - 0,25 mg de 2-3 ori pe zi, dacă este necesar și cu o toleranță bună, crește treptat până la 0,5-0,75 mg / zi.
Efect secundar
Efectele secundare apar de obicei la începutul tratamentului și dispar treptat, pe măsură ce medicamentul este utilizat sau doza este redusă.
CNS: la începutul tratamentului (mai ales la pacienții vârstnici) - somnolență, oboseală, amețeală, tulburări de concentrare, ataxie, dezorientare, retard mental și motor de răspunsuri; rar - dureri de cap, euforie, a scăzut starea de spirit, tremor, pierderi de memorie, tulburări de coordonare a mișcărilor, spugannost conștienței, reacții distonice extrapiramidale (mișcări necontrolate, inclusiv ochi), slăbiciune musculară, slurring de vorbire; foarte rar - reacția paradoxală (izbucniri agresive, confuzie, agitație, anxietate, tendințe de suicid, spasme musculare, halucinații, anxietate, insomnie).
Din partea hematopoieza: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, febră, dureri în gât, oboseală neobișnuită sau slăbiciune), anemie, trombocitopenie și.
Din sistemul digestiv: xerostomie sau salivarea, arsuri la stomac, greață, vărsături, anorexie, constipație, diaree, tulburări ale funcției ficatului, creșterea valorilor transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, icter.
Din partea sistemului genito-urinar: incontinența urinară, retenția urinară, afectarea funcției renale, scăderea sau creșterea libidoului, dismenoreea.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.
Influența asupra fătului: teratogenicitatea (în special trimestrul I), depresia SNC, insuficiența respiratorie și suprimarea reflexului suplu la nou-născuții ale căror mame au folosit medicamentul.
Altele: dependență, dependență de droguri, scăderea tensiunii arteriale; rar - vedere încețoșată (diplopie), scădere în greutate, tahicardie. Odată cu scăderea dramatică a dozei sau întreruperea tratamentului - retragere (iritabilitate, tulburări de somn, un spasm al musculaturii netede a viscerelor și a mușchilor scheletici, depersonalizare, transpirație crescută, stare depresivă, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, inclusiv hiperacuzie, parestezii, fotofobie, tahicardie, convulsii, rare - psihoză acută).
Contraindicații pentru utilizare
- un glaucom cu închidere la unghi;
- otrăvire acută cu alcool, stupefiante, hipnotice și medicamente psihotrope;
- curs sever de boli pulmonare obstructive cronice;
- depresie severă (tentative de suicid);
- sindrom de apnee în somn;
- afectarea pronunțată a funcției renale și hepatice;
- Sarcina (mai ales primul trimestru);
- perioada de lactație;
- hipersensibilitate la alprazolam sau la alte benzodiazepine.
Măsuri de precauție: ataxie cerebrală și medulară, antecedente de dependență de droguri, tendința de a abuza de droguri psihotrope, hiperkinezie, boli organice ale creierului, psihoză (posibile reacții paradoxale), hipoproteinemie, varsta inaintata, siguranța Alzolama la copii și adolescenți (sub 18 ani) nu a fost stabilită.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Atunci când sarcina este utilizată numai în cazuri excepționale și numai din motive de sănătate. Acesta are un efect toxic asupra fătului și crește riscul de malformații congenitale atunci când sunt utilizate în trimestrul I de sarcină. Doza terapeutică în etapele ulterioare ale sarcinii poate provoca depresia sistemului nervos central al nou-născutului. Folosirea constantă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică cu dezvoltarea simptomelor de sevraj la nou-născut. Utilizarea chiar înainte de naștere sau în timpul travaliului poate provoca depresie respiratorie neonatală, scăderea tonusului muscular, hipotensiune, hipotermie și un act slab de supt (așa-numitul „sindromul copilului flasc“).
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
În cazul insuficienței hepatice și a tratamentului pe termen lung, este necesară controlul asupra tipului de sânge periferic și a enzimelor hepatice.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
În cazul insuficienței renale și al tratamentului pe termen lung, controlul asupra imaginii sângelui periferic și a enzimelor hepatice este necesar.
Utilizarea la copii
Siguranța Alzolam la copii și adolescenți (sub 18 ani) nu a fost stabilită.
Aplicarea la pacienții vârstnici
În tratamentul pacienților vârstnici, trebuie utilizate doze mai mici: doza inițială de 0,25 mg de 2-3 ori pe zi, dacă este necesar și o tolerabilitate bună, crește treptat până la 0,5-0,75 mg pe zi.
Instrucțiuni speciale
În cazul insuficienței renale / hepatice și al tratamentului pe termen lung, este necesară controlul asupra imaginii sângelui periferic și a enzimelor hepatice.
Pacienții care nu au luat medicamente psihotrope răspund anterior la medicament la doze mai mici, comparativ cu pacienții tratați anterior cu antidepresive, anxiolitice sau care suferă de alcoolism.
În cazul depresiei endogene, Alzolam poate fi utilizat în asociere cu antidepresive. Atunci când a fost utilizat Alzolam, pacienții cu depresie au prezentat cazuri de dezvoltare a stărilor hipomonice și maniacale.
Ca și alte benzodiazepine, Alzolam are capacitatea de a induce dependența de droguri în timpul admiterii pe termen lung în doze mari (mai mult de 4 mg pe zi).
Dacă aveți pacienții cu astfel de reactii neobisnuite, ca agresivitate crescută, stare acută de excitare, anxietate, gânduri de suicid, halucinații, creșterea crampe musculare, dificil de a adormi, somn superficial, tratamentul trebuie întrerupt.
Copiii, mai ales la o vârstă mai tânără, sunt foarte sensibili la efectele deprimante ale SNC ale benzodiazepinelor.
supradoză
Supradozajul medicamentului (care ia 500-600 mg).
Simptome: somnolență, confuzie, scaderea reflexelor, nistagmus, tremor, bradicardie, dispnee sau scurtarea respirației, scăderea tensiunii arteriale, comă.
Tratament: lavaj gastric, primirea cărbunelui activat. Terapia simptomatică (menținerea respirației și tensiunii arteriale), administrarea flumazenilului (în spitale). Hemodializa este ineficientă.
Interacțiunile medicamentoase
Alzolam îmbunătățește efectul altor medicamente psihotrope, anticonvulsivante și antihistaminice, etanol și medicamente care exercită un efect deprimant asupra sistemului nervos central.
Inhibitori ai oxidării microzomale - cresc riscul de efecte toxice. Inductorii enzimelor hepatice microsomale - reduc eficacitatea.
Medicamentele hipotensive pot crește severitatea scăderii tensiunii arteriale.
Clozapina - poate crește depresia respiratorie.
Reduce eficacitatea levodopa la pacienții cu Parkinsonism.
Este posibilă creșterea toxicității zidovudinei.
Alzolam într-o doză de 4 mg pe zi crește concentrațiile plasmatice ale iminraminei și desipraminei (cu 31% și, respectiv, 20%) cu admitere simultană.
Clearance-ul metabolic al alzolamului scade odată cu administrarea concomitentă de doze terapeutice convenționale de cimetidină și antibiotice din grupul macrolidic.
Se recomandă precauție și să se gândească la reducerea Alzolama dozei când se administrează cu cimetidina, macrolide, nefazodonă, fluvoxamina, fluoxetina, propoxifen, sertralina, diltiazem, digoxină, și contraceptive orale.
Termeni și condiții de depozitare
Depozitați într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură de cel mult 30 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Dacă doriți să plasați un link la descrierea acestui medicament - utilizați acest cod
Informațiile privind medicamentele eliberate pe bază de prescripție medicală pe site sunt doar pentru specialiști. Informațiile conținute pe site nu trebuie utilizate de către pacienți pentru a lua o decizie independentă privind utilizarea medicamentelor prezentate și nu pot înlocui consultația internă a medicului.
Articole similare
-
Heparin (nerrinum) - instrucțiuni de utilizare, descriere, recenzii, indicații și contraindicații
-
Reacții adverse Cialis, contraindicații majore și instrucțiuni de utilizare
-
Neostimium - descriere, instrucțiuni pentru utilizarea neostimului, indicații, contraindicații
Trimiteți-le prietenilor: