UROTOL (UROTOL)
COMPOZIȚIE ȘI FORMĂ DE PROBLEME:
Hidro-tartratul 2 mg
Alte ingrediente: celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu (tip A), dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearil fumarat de sodiu, hipromeloză 2910/5, macrogol 6000, dioxid de titan, talc.
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE:
Farmacodinamica. Tolterodin este un antagonist competitiv al receptorilor colinergici muscarinici localizați în vezică și în glandele salivare. Blocarea acestor receptori determină o scădere a funcției contractile a vezicii urinare și o scădere a salivării. Studiile la animale au demonstrat selectivitatea tolterodinei față de receptorii vezicii urinare în comparație cu receptorii glandelor salivare. Influența pronunțată a tolterodinei asupra funcției vezicii urinare a fost demonstrată la voluntari sănătoși. După utilizarea a 6,4 mg de medicament, s-au observat golirea incompletă a vezicii urinare, o creștere a cantității de urină reziduală și o scădere a presiunii detrusorului. După administrarea orală, tolterodina este metabolizată în ficat pentru a forma un derivat 5-hidroximetil, care este principalul metabolit activ din punct de vedere farmacologic. Acest metabolit are proprietăți farmacologice apropiate de tolterodină, iar la persoanele cu metabolism activ contribuie la o creștere semnificativă a efectului medicamentului. Efectul terapeutic al tolterodinei se dezvoltă după 4 săptămâni de utilizare. Atât tolterodina, cât și derivatul său 5-hidroximetil sunt foarte specifice pentru receptorii muscarinici și nu au un efect semnificativ asupra altor tipuri de receptori.
Farmacocinetica. Tolterodinul este absorbit rapid. Concentrația sa în ser atinge un nivel maxim în 1-3 ore de la aplicare. Concentrația maximă crește proporțional cu doza în intervalul 1-4 mg.
Tolterodina este metabolizat în principal de enzima polimorfa CYP 2D6, care determină formarea unui metabolit 5-hidroximetil activ farmacologic. Clearance-ul sistemic al tolterodinei la pacienții cu metabolism crescut de aproximativ 30 l / h, iar T final -?. 3.2 h la indivizii cu metabolism redus (insuficiență CYP 2D6) tolterodina suferă isozymes dealchilare CYP 3A, formând astfel tolterodina N-dezalkilirovanny. Acest metabolit nu are activitate farmacologică. Clearance-ul T? Și elongație (aproximativ 10 h) materialul de pornire redus pentru persoanele cu metabolism redus al tolterodinei este cauza creșterea concentrației de sânge (de aproximativ 7 ori) față de concentrațiile de 5-hidroximetil metabolitul, nu poate fi identificat. Prin urmare, expunerea (aria de sub curbă) a tolterodinei nelegate la pacienții cu metabolism redus al medicamentului este aproape de valoarea de expunere a tolterodinei nelegate și metabolitul său 5-hidroximetil la pacienții cu activitate ridicată CYP 2D6 la aceeași doză. Siguranta, tolerabilitatea si efectul clinic al medicamentului sunt aceleași, indiferent de fenotipul. Concentrațiile staționare sunt realizate timp de 2 zile.
Biodisponibilitatea absolută a tolterodinei este de 65% la cei cu metabolism scăzut (activitate scăzută a CYP 2D6) și 17% - pentru persoanele cu un metabolism crescut (majoritatea pacienților).
Consumul de alimente nu are nici un efect asupra expunerii tolterodinei nelegate și metabolitul activ 5-hidroximetil la pacientii cu un metabolism crescut, deși nivelurile de tolterodina cresc atunci când este luat cu alimente. De asemenea, nu există modificări clinic semnificative la persoanele cu un metabolism scăzut al medicamentului.
Tolterodin și metabolitul său 5-hidroximetil se leagă în principal la orosomucoid. Fracțiunile nelegate sunt de 3,7 și, respectiv, 36%. Distribuția volumului de tolterodină este de 113 litri. Eliminarea radioactivității după aplicarea [14C] tolterodinei în urină este de 77%, iar radioactivitatea cu fecale este de 17%. Mai puțin de 1% din doză se excretă neschimbată și aproximativ 4% sub formă de metabolit 5-hidroximetil. Carbohidratul metabolit și metabolitul său dealicilat corespunzător reprezintă aproximativ 51% și 29% din cantitatea care se excretă în urină.
Expunerea la tolterodină și metabolitul 5-hidroximetil nelegat crește cu aproximativ 2 ori la pacienții cu ciroză hepatică.
INDICATII:
hiperactivitatea vezicii urinare, însoțită de simptome precum urinarea rapidă sau excesivă, incontinența urinară.
APLICARE:
CONTRAINDICATII:
hipersensibilitate la tolterodină sau la orice altă componentă a medicamentului; retenție de urină; glaucom cu unghi închis, netratabil; miastenia gravis; colită ulcerativă severă; toxic megacolon; perioada de sarcină și lactație; vârsta de până la 18 ani.
EFECTE ADVERSE:
tolterodina poate induce un efect anti-M-colinergici de severitate ușoare și medii, cum ar fi pielea uscată și mucoaselor, dispepsie și reducerea lacrimare.
Sistemul imunitar: reacții alergice.
Tulburări psihice: nervozitate, conștiență defectuoasă, halucinații.
SNC: parestezii, amețeli, somnolență.
Corp de viziune: xeroftalmie (ochi uscați), insuficiență vizuală, inclusiv întreruperi ale cazării.
Sistemul cardiovascular: tahicardie.
Tractul digestiv: indigestie, constipație, durere abdominală, flatulență, vărsături.
Sistemul renal și urinar: reținerea urinei.
Afecțiuni comune: oboseală, cefalee, durere toracică, edem periferic.
Printre alte reacții adverse, reacțiile anafilactice cu edem angioneurotic și insuficiență cardiacă au fost foarte rare. Utilizarea altor medicamente în acest grup este uneori însoțită de palpitații și aritmii.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE:
Se recomandă prudență atunci când se aplică tolterodina: pacienții cu obstrucție semnificativă a fluxului urinar tractului cu un risc de retenție urinară; în bolile obstructive ale tractului digestiv (stenoza pilorului); cu boală de rinichi; ficat (doza nu trebuie să depășească 1 mg de 2 ori pe zi); neuropatie; hernie strangulată; riscul deteriorării motilității tractului digestiv; la pacienții cu factori de risc pentru creșterea intervalului Q-T (hipopotasemie, bradicardie, utilizarea simultană a medicamentelor care cresc intervalul Q-T) boli și cardiace, cum ar fi boala coronariana, aritmii si insuficienta cardiaca cronica.
Înainte de începerea tratamentului cu medicamentul trebuie excluse de la prezența unor cauze organice de urgență frecventă și obligatorie de a urina.
Abilitatea de a influența rata de reacție atunci când conduce vehicule și lucrează cu alte mecanisme. Medicamentul poate provoca ccomodation și viteza de reacție lentă, astfel încât atunci când se utilizează de droguri se angajeze în activități care necesită indezirabil reacții psihomotorii de mare viteză și reacții de decizii rapide fizice (controlul vehiculului, mașini de întreținere și mecanisme, lucru la inaltime si altele.).
INTERACTION:
tratament concomitent inhibitori activi ai CYP 3A4, cum sunt antibioticele macrolide (eritromicina și claritromicina), medicamente de tip azol antifungice (ketoconazol, itraconazol și miconazol) și mijloace antiproteaznymi nu este recomandată, deoarece aceste medicamente pot crește concentrația de tolterodină în plasmă și riscul de supradoză.
Tratamentul simultan cu alte medicamente cu proprietăți anticolinergice poate determina o creștere a efectului terapeutic și a efectelor nedorite ale medicamentului. În schimb, cu utilizarea simultană a agoniștilor receptorilor muscarinici, severitatea acțiunii terapeutice a tolterodinei poate scădea.
Efectul prokinetic, cum ar fi metoclopramida și cisaprida, poate fi redus prin tolterodină.
interacțiuni farmacocinetice posibile cu alte medicamente metabolizate de citocromul P450 2D6 (CYP 2D6) și CYP 3A4. Cu toate acestea, tratamentul simultan cu fluoxetină (un inhibitor potent al CYP 2D6, metabolizează la norfluoxetină, care este un inhibitor al CYP 3A4) conduce numai la o ușoară creștere a expunerii totale a tolterodinei nelegate și activitatea echivalentă la metabolitul 5-hidroximetil. Acest lucru nu determină o interacțiune semnificativă clinic.
Studiile clinice au demonstrat absența interacțiunii medicamentoase cu warfarină și contraceptive orale combinate care conțin etinilestradiol / levonorgestrel.
Un studiu clinic nu a evidențiat capacitatea tolterodinei de a inhiba activitatea CYP 2D6, 2C19, 3A4 sau 1A2.
SUPRADOZĂ:
doza maximă de medicament pe care voluntarii le-a primit a fost de 12,8 mg de hidrogen tartrat de tolterodină o dată. Cele mai nefavorabile reacții observate de aceștia au fost întreruperea acomodării și nevoia dureroasă de a urina. În cazul unei supradoze de tolterodină, stomacul trebuie clătit și trebuie prescris cărbunele activate.
Atenție vă rog!
Înainte de a utiliza medicamentul, consultați un medic. Aceste instrucțiuni de utilizare sunt prezentate într-o traducere gratuită și sunt destinate numai pentru referință. Pentru mai multe informații, consultați adnotarea producătorului.
Trimiteți-le prietenilor: