într-un blister din PA / folie de aluminiu / PVC 10 bucăți; într-un pachet de 3 blistere din carton.
Descrierea formei de dozare
Tablete de 0,25 mg: ovale, albe, cu margini teșite, plate pe ambele părți. Pe o parte a tabletei există un risc profund, pe ambele părți ale căruia este marcat "P7", pe cealaltă parte a pastilelor de risc, pe ambele fețe ale cărora este marcajul logo-ului companiei.
Tablete 1 mg: rotunde, albe, cu margine teșită, plat pe ambele părți. Pe o parte a tabletei există un risc profund, pe ambele părți ale căruia este marcat "P9", pe cealaltă parte a pastilelor de risc, ambele părți ale cărora marchează sigla companiei.
Acțiune farmacologică
Acțiunea farmacologică este antiparkinsonică, dopaminergică.
farmacodinamie
Pramipexolul, un agonist al receptorilor de dopamină, cu selectivitate și specificitate ridicată, se leagă de receptorii dopaminergici ai subgrupului D2. din care are cea mai pronunțată afinitate pentru receptorii D3. Reduce lipsa activității motorii în boala Parkinson prin stimularea receptorilor dopaminergici în striatum. Pramipexolul inhibă sinteza, eliberarea și metabolizarea dopaminei. Pramipexolul protejează in vitro neuronii dopaminergici de degenerare care apar ca răspuns la neurotoxicitatea ischemică sau metamfetamină.
Mecanismul exact al acțiunii medicamentului în tratamentul sindromului piciorului neliniștit nu este cunoscut în prezent. În ciuda faptului că fiziopatologia sindromului picioarelor neliniștite nu este pe deplin înțeles, există informații neurofarmacologice despre implicarea primară a sistemului dopaminergic. Studiile efectuate cu utilizarea de tomografie cu emisie de pozitroni (PET), au arătat că, în patogeneza sindromului picioarelor neliniștite pot fi implicate disfuncție ușoară dopaminergice presinaptic în striatum.
Pramipexolul protejează in vitro neuronii de neurotoxicitatea levodopa.
Reduce secreția de prolactină (dependentă de doză).
În cazul utilizării pe termen lung (mai mult de 3 ani) a pramipexolului la pacienții cu boală Parkinson, nu au existat semne de scădere a eficacității.
Atunci când se utilizează pramipexol la pacienții cu sindrom de picioare neliniștite timp de 1 an, eficacitatea medicamentului a persistat.
Farmacocinetica
Pramipexolul este absorbit rapid și complet după ingestie. Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 90%, iar Cmax în plasmă este observată după 1-3 h. Viteza de absorbție este redusă prin ingestia de alimente, dar volumul total al aspirației nu afectează ingestia de alimente. Pramipexolul este caracterizat de cinetică liniară și o variabilitate relativ mică în concentrațiile dintre pacienți.
Pramipexolul se leagă de proteine într-o foarte mică măsură (<20%), и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Indicatii ale medicamentului Mirapex ®
Tratamentul simptomatic al bolii Parkinson idiopatice (monoterapie sau în asociere cu levodopa) și sindromul idiopatic de picioare neliniștite.
Contraindicații
hipersensibilitate la pramipexol sau la orice componentă a medicamentului;
vârsta copiilor (sub 18 ani).
Cu prudență: insuficiență renală, scăderea tensiunii arteriale.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Efectul asupra sarcinii și alăptării la om nu a fost investigat.
Efectul posibil al pramipexolului asupra funcției de reproducere a fost studiat în experimente pe animale. Pramipexolul nu prezintă teratogenitate la șobolani și iepuri, dar la doze toxice pentru femelele gravide, a fost embriotoxic la șobolani.
În timpul sarcinii, medicamentul trebuie administrat doar dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Eliminarea medicamentului cu laptele matern nu a fost studiată. Deoarece pramipexolul inhibă secreția de prolactină, se poate presupune că aceasta inhibă și lactația. Prin urmare, medicamentul nu trebuie luat în timpul alăptării.
Efecte secundare
Când se utilizează medicamentul prezintă următoarele reacții adverse: tulburări de comportament (simptome de acțiuni impulsive și compulsive), cum ar fi o tendință de supraalimentare (hiperfagie), dorința obsesivă de a face cumpărături (cumpărături patologice), hipersexualitate și pofta patologică pentru jocurile de noroc; vise anormale, amnezie, confuzie, constipație, delir, amețeli, dischinezie, dispnee, oboseală, halucinații, cefalee, hiperkinezie, scăderea tensiunii arteriale, insomnie, tulburări de libidou, greață, paranoia, edem periferic; pneumonie; mâncărime, erupții cutanate și alte reacții de hipersensibilitate; anxietate, somnolență, adormire brusc, sincopă, tulburări vizuale, inclusiv scăderea acuității vizuale și claritatea percepției, vărsături, modificarea greutății corporale.
Incidența hipotensiunii arteriale în timpul tratamentului cu Mirapex nu este mai mare decât în cazul tratamentului cu placebo. Totuși, o scădere a tensiunii arteriale poate fi observată la pacienții individuali la începutul tratamentului, în special dacă doza de medicament este crescută prea rapid. În cazul tratamentului cu Mirapex®, tulburările libidoului pot fi asociate (creșterea sau scăderea).
Pacienții care iau comprimate de pramipexol au raportat debut brusc în timpul activităților de zi cu zi, inclusiv de conducere, uneori, rezultând într-un accident de circulație. În același timp, unii dintre ei nu au fost informați despre prezența simptomelor lor de anxietate, cum ar fi somnolență, este adesea observată la pacienții care au primit tablete de pramipexol la doze mai mari de 1,5 mg / zi, care, conform cunoștințelor actuale despre fiziologia somnului duce întotdeauna la o bruscă a adormi . Nu a fost dezvăluită o legătură clară cu durata tratamentului. În același timp, unii pacienți au luat alte medicamente care aveau proprietăți potențial sedative. În cele mai multe cazuri, în cazul în care a existat o astfel de informații sunt disponibile, nu au existat astfel de episoade, după reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
Pacienții cu boala Parkinson care au primit terapie cu agoniști ai receptorilor de dopamină, inclusiv Mirapec®. în special în doze mari, a raportat o dorință patologică pentru jocurile de noroc, creșterea libidoului și a hipersexualității, care au apărut de obicei după o reducere a dozei sau întreruperea tratamentului.
interacțiune
Pramipexol într-o măsură nesemnificativă (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Medicamente care inhibă secreția de medicamente cationice active, prin tubii renali (de exemplu cimetidina) sau au fost derivate prin secreție activă de tubulii renali, pot interacționa cu pramipexol, având ca rezultat reducerea clearance-ului unuia sau a ambelor medicamente. În cazul utilizării simultane a acestor medicamente (inclusiv amantadina) și pramipexol este necesar să se acorde atenție caracteristicilor astfel de stimulare excesivă de dopamină ca diskinezia, agitație sau halucinații. În astfel de cazuri, este necesară reducerea dozei.
Selegilina și levodopa nu afectează farmacocinetica pramipexolului. Paramipexolul nu afectează absorbția sau eliminarea globală a levodopa. Interacțiunea cu medicamentele anticholinergice și amantadină nu a fost studiată. Cu toate acestea, interacțiunea cu amantadina este posibilă, deoarece medicamentele au un mecanism de eliminare similar. Medicamentele anticholinergice sunt în general metabolizate, deci interacțiunea cu pramipexol este puțin probabilă.
Cu o creștere a dozei de pramipexol, se recomandă o reducere a dozei de levodopa, în timp ce doza altor medicamente antiparkinsonice trebuie menținută la un nivel constant.
Din cauza posibilelor efecte cumulative, pacienții trebuie avertizați atunci când iau alte sedative sau alcool în asociere cu medicamentul Mirapex®. precum și cu administrarea simultană de medicamente care măresc concentrația de pramipexol în plasmă (de exemplu, cimetidina).
Este necesar să se evite administrarea concomitentă de pramipexol cu medicamente antipsihotice (de exemplu, dacă este de așteptat antagonism).
Dozare și administrare
În interior, indiferent de aportul alimentar, spălarea cu apă.
Doza zilnică este împărțită uniform în 3 doze divizate.
Tratamentul simptomatic al bolii Parkinson
Terapia inițială. După cum este indicat mai jos, doza zilnică inițială de 0,375 mg este crescută la fiecare 5-7 zile. Pentru a reduce efectele secundare, doza trebuie selectată treptat până la atingerea efectului terapeutic maxim.
Schema de creștere a dozei de Mirapex®
Dacă trebuie să măriți suplimentar doza zilnică, adăugați 0,75 mg pe săptămână la o doză maximă de 4,5 mg pe zi.
Terapie de susținere. Doza individuală trebuie să fie cuprinsă între 0,375 mg și 4,5 mg pe zi. Atât în stadiile timpurii cât și în cele târzii ale bolii, medicamentul a fost eficient începând cu o doză zilnică de 1,5 mg. Nu este exclus faptul că la unii pacienți doze mai mari de 1,5 mg pe zi pot furniza un efect terapeutic suplimentar, în special în stadiul final al bolii, când este indicată o reducere a dozei de levodopa.
Terminarea tratamentului. Pramipexolul trebuie întrerupt treptat în câteva zile.
Doze pentru pacienții cărora li se administrează tratamentul concomitent cu levodopa. La tratamentul concomitent cu levodopa, se recomandă reducerea dozei de levodopa pe măsură ce crește doza și în timpul tratamentului de întreținere cu pramipexol. Acest lucru este necesar pentru a evita stimularea excesivă a dopaminergiei.
Doze pentru pacienții cu insuficiență renală. Pentru terapia inițială: la pacienții cu creatinină CI mai mare de 50 ml / min, nu este necesară o doză zilnică sau o frecvență de reducere. Când creatinina CI este de 20-50 mg / ml, doza zilnică inițială de medicament este prescrisă în două doze divizate, începând cu 0,125 mg de două ori pe zi (0,25 mg / zi). Nu depășiți doza zilnică maximă de pramipexol de 2,25 mg. Cu creatinină Cl <20 мл/мин, суточную дозу препарата назначают 1 раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 1,5 мг прамипексола.
Dacă în timpul terapiei de întreținere funcția renală scade, atunci doza zilnică de medicament este redusă cu același procent, ceea ce scade clearance-ul creatininei, adică dacă clearance-ul creatininei este redus cu 30%, atunci doza zilnică de medicament trebuie redusă cu 30%. Doza zilnică poate fi împărțită în două etape, dacă Cl creatinină este în intervalul de 20-50 ml / min, și să ia o dată pe zi, dacă Cl creatininei mai mic de 20 ml / min.
Doze pentru pacienții cu insuficiență hepatică. Nu este necesară reducerea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică.
Tratamentul simptomatic al sindromului idiopatic de picior neliniștit:
Terapia inițială. Doza inițială recomandată este de 0,125 mg, cu 2-3 ore înainte de culcare. Dacă pacienții necesită o ameliorare simptomatică suplimentară, doza poate fi crescută la fiecare 4-7 zile până la o doză maximă de 0,75 mg pe zi (așa cum se arată în Tabelul 3 de mai jos).
Schema de creștere a dozei de Mirapex®
Terapie de susținere. Doza individuală trebuie să fie cuprinsă între 0,125 și 0,75 mg pe zi.
Terminarea tratamentului. Tratamentul poate fi oprit fără o reducere progresivă a dozei. În studiile clinice, numai 10% dintre pacienți aveau simptome de greutate după întreruperea bruscă a tratamentului, acest efect sa manifestat la orice doză.
Doze pentru pacienții cu insuficiență renală. Eliminarea medicamentului depinde de funcția rinichilor și se corelează direct cu clearance-ul creatininei. Pe baza studiilor farmacocinetice la pacienții cu insuficiență renală, la pacienții cu creatinină CI mai mare de 20 ml / min, nu este necesară reducerea zilnică a dozei. Utilizarea Mirapec ® la pacienții cu sindrom de picioare neliniștite care suferă de insuficiență renală nu a fost studiată.
Doze pentru pacienții cu insuficiență hepatică. Necesitatea reducerii dozei la pacienții cu insuficiență hepatică nu este luată în considerare, deoarece aproximativ 90% din medicamentul absorbit este excretat prin rinichi.
Doza pentru copii și adolescenți. Siguranța și eficacitatea Mirapec ® la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu este stabilită.
supradoză
Nu sunt descrise cazuri de supradozaj sever.
Simptome prezumtive inerente profilului farmacodinamic al agoniștilor receptorilor de dopamină: greață, vărsături, hiperkinezie, halucinații, excitație și scăderea tensiunii arteriale.
Tratament: antidotul stabilit nu există, cu supradozaj recomandat lavaj gastric, terapie simptomatică, observație dinamică. Eficacitatea hemodializei nu este stabilită.
Cu semne de excitație a SNC, administrarea de neuroleptice este posibilă.
Instrucțiuni speciale
Halucinațiile și confuzia sunt efecte secundare cunoscute atunci când sunt tratați cu agoniști ai dopaminei și levodopa. Atunci când se utilizează Mirapex® în asociere cu levodopa în stadiile tardive ale bolii, halucinațiile au fost mai frecvente decât în cazul monoterapiei cu pramipexol la pacienții aflați într-un stadiu incipient al bolii. Pacienții trebuie informați despre posibilitatea halucinațiilor (în principal vizuale), care pot afecta capacitatea de a conduce o mașină.
Pacienții, și cei care au grijă de ei, ar trebui să știe că, în legătură cu tratamentul medicamente dopaminergice de pacienti pot prezenta simptome de comportament anormale (simptome de acțiuni impulsive și compulsive), cum ar fi tendința de a supraalimentare (hiperfagie), dorința obsesivă de a face cumpărături (patologice cumpărături), hipersexualitatea și pofta patologică pentru jocurile de noroc. În astfel de cazuri, trebuie luată o decizie de reducere a dozei / încetarea treptată a tratamentului.
La pacienții cu tulburări psihotice, numirea agoniștilor dopaminergici în asociere cu pramipexol este posibilă numai după evaluarea preliminară a posibilei riscuri-beneficii. Administrarea concomitentă a pramipexolului cu medicamente antipsihotice trebuie evitată.
Se recomandă verificarea vederii la intervale regulate sau imediat după prescrierea medicamentului în prezența unor astfel de afecțiuni.
Trebuie avut grijă când un pacient are o boală cardiovasculară gravă. În legătură cu riscul de hipotensiune ortostatică în timpul tratamentului cu medicamente dopaminergice, se recomandă controlul tensiunii arteriale, în special la începutul tratamentului.
Pacienții trebuie avertizați despre un posibil efect sedativ al medicamentului. S-a raportat că incidența somnolenței și bruscă a somnului în timpul activităților zilnice (inclusiv conducerea unui vehicul sau de a folosi utilaje complexe) pot apărea în orice moment în timpul tratamentului, iar pacienții trebuie să fie informați cu privire la aceasta.
Studiile epidemiologice au arătat că pacienții cu boala Parkinson prezintă un risc crescut (de 2 până la de aproximativ 6 ori mai mare) de melanom decât populația generală. Dacă acest risc crescut este o consecință a bolii Parkinson sau dacă este asociat cu alți factori, cum ar fi administrarea de medicamente care sunt utilizate în boala Parkinson, nu este cunoscută.
Având în vedere motivele menționate mai sus, pacienții și cei care au grijă de ei trebuie să fie informați că, în timpul perioadei de a primi pramipexol sau alte medicamente dopaminergice trebuie să fie atenți la posibila dezvoltare a melanomului.
Sa raportat că, cu o întrerupere bruscă a terapiei, a existat un complex de simptome asemănător unui sindrom neuroleptic malign.
Consolidarea sindromului de "picioare neliniștite"
Rapoartele din literatura de specialitate indică faptul că tratamentul sindromului picioarelor neliniștite cu medicamente dopaminergice poate duce la întărirea acestuia.
Această întărire a fost o apariție mai devreme a simptomelor seara (sau chiar după-amiaza), o creștere a acestui simptom și răspândirea simptomelor la alte extremități. Cu toate acestea, a avut loc la 26 de săptămâni de studiu clinic controlat, special dedicat studiului acestui efect, nu a existat nici o diferenta semnificativa in amplificarea simptomelor clinice între grupurile cu pramipexol și placebo.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și tehnică. Pacienții trebuie informați despre probabilitatea halucinațiilor (în principal vizuale), care pot afecta capacitatea de a conduce o mașină.
În aplicarea medicamentului se poate dezvolta sedare, inclusiv somnolență și care se încadrează adormit în timpul activităților zilnice. Deoarece somnolență este de nedorit fenomen frecvent cu consecințe potențial grave, pacienții nu trebuie să conducă vehicule sau să lucreze cu alte mecanisme complicate, atâta timp cât acestea nu suficientă experiență Mirapex câștig ® tratament medicamentos. Pentru a evalua dacă afectează negativ sau nu activitatea lor mentală și / sau motorică. Dacă în timpul tratamentului, pacienții somnolență sau episoade de adormirea în timpul activităților de zi cu zi a crescut (de exemplu, în timpul unei conversații, produse alimentare, etc.), acestea trebuie să renunțe la conducere, de lucru cu utilaje, si cereti sfatul medicului.
Condiții de concediu din farmacii
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: