Stavudine (stavudinum) - o descriere a substanței, instrucțiuni, utilizare, contraindicații și formulă

Caracteristicile Stavudinei

Pulbere cristalină albă sau aproape albă. Solubil în apă (83 mg / ml).

farmacologie

Acțiune farmacologică - antivirală, inhibând transcriptaza inversă a HIV.

Suprimă replicarea virusului imunodeficienței umane. In celulele este fosforilat la metabolitul activ - stavudina trifosfat care concurează cu substratul natural - dezoksitimidintrifosfatom, inhibă activitatea transcriptazei inverse și a ADN-polimerazei. Ca rezultat, poate perturba alungirea și sinteza ADN-ului a inhibat. sinteza ARN-ului viral și mitocondrial este inhibată.

Absorbție rapidă și completă când este administrată pe cale orală; Cmax se realizează după 1 oră. Nu se cumulează. O mică parte este asociată cu proteinele plasmatice, aproximativ jumătate - cu elemente de formă. T1 / 2 este de 1.7-3.5 ore. Peste 30% excretat prin rinichi în formă nemodificată, prin încălcarea gravă a funcțiilor lor T1 / 2 se prelungește până la 8 ore. Pe timpul zilelor cu eliminarea de urină de 40%. Pentru stavudină trifosfat T1 / 2 în celule este de 3,5 ore, 2% se transformă în timină, 7% - la metaboliți polari (neidentificate).

Aplicarea Stavudine

Infecția cu HIV, inclusiv după tratamentul cu zidovudină.

Contraindicații

Hipersensibilitate, disfuncție severă a ficatului.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Numirea în timpul sarcinii și alăptării este permisă numai în indicații absolute.

Reacții adverse ale Stavudine

tulburări neurologice periferice (reducerea extremitatile sensibilitate, furnicături, mialgii), dureri de cap, insomnie, amețeli, dureri abdominale, pancreatita exacerbare, xerostomie, anorexie, funcție hepatică anormală, inhibarea hematopoiezei, trombocitopenie și neutropenie, reacții alergice, cum ar fi pielea erupție cutanată, febră.

interacțiune

Intareste (reciproc) efectul toxic al zalcitabinei si efectul didanozinei (in vitro). Nu este de dorit să se utilizeze pe fondul medicamentelor care pot provoca tulburări neurologice periferice, probabilitatea de a genera astfel de creșteri semnificative.

Cale de administrare

Precauții pentru Stavudine

În cazul progresiei bolii, este necesară corectarea terapiei retrovirale. Acestea sunt utilizate cu precauție pentru încălcări ale funcției hepatice și prezența tulburărilor neurologice periferice. Apariția neuropatiei necesită reducerea dozei. Este necesar să se controleze nivelul bilirubinei, activitatea ALT și AST în cursul tratamentului, în special cu leziunile hepatice și renale însoțitoare.