Excipienți: macrogol, glicerol hidroxi stearat, etanol, acid citric.
50 ml - flacoane din sticlă incoloră (1) - ambalaje din carton.
50 ml - flacoane din sticlă incoloră (1) - ambalaje de contur celular (1) - ambalaje din carton.
medicament anticancer de origine vegetală, obținută prin semisinteză din planta Taxus baccata. Mecanismul de acțiune este asociat cu abilitatea de a stimula „asamblarea“ microtubulilor din molecule tubulina dimerici, stabilizator, prevenirea depolimerizării, structura lor și inhibă reorganizarea dinamică a interfazei, care încalcă funcția mitotice a celulei. In plus, paclitaxelul induce acumulări anormale sau „fascicule“ de microtubuli pe tot parcursul ciclului celular și o varietate de clustere stele (ASTER) în timpul mitozei.
Cauzează o supresie dependentă de doză a hematopoiezei măduvei osoase.
În studiile experimentale sa constatat că medicamentul are proprietăți mutagene și embriotoxice, determinând o scădere a funcției reproductive.
Cu perfuzie IV timp de 3 ore la o doză de 135 mg / m2, Cmax este de 2170 ng / ml, ASC - 7952 ng / h / ml; când aceeași doză a fost administrată timp de 24 de ore, respectiv 195 ng / ml și 6300 ng / h / ml. Cmax și ASC dependente de doză: la perfuzie de 3 ore de creștere în doze de până la 175 mg / m 2 conduce la o creștere a acestor parametri cu 68% și 89%, iar la 24 h introducerea - cu 87% și respectiv 26%.
Legătura cu proteinele plasmatice este de 88-98%. Timpul de distribuire pe jumătate din sânge în țesut este de 30 de minute. Pătrunde ușor în țesuturi, se acumulează în principal în ficat, splină, pancreas, stomac, intestine, inimă, mușchi.
Acesta este metabolizat în ficat prin hidroxilare cu izoenzimele citocromului P450 CYP2D8 (pentru a forma un metabolit - 6-alfa-gidroksipaklitaksel) și CYP3SA4 (cu formarea metaboliților 3-p-gidroksipaklitaksel și 6-alfa, 3-p-digidroksipaklitaksel).
T1 / 2 și clearance-ul total sunt variabile și depind de doza și durata administrării iv: 13,1-52,7 h și respectiv 12,2-23,8 l / h / m 2. 90% din medicament este excretat cu bilă sub formă de metaboliți. Într-o cantitate mică (de la 1,3% până la 12,6%, în funcție de nivelul dozei administrate) se excretă neschimbată în urină.
- cancer ovarian (prima linie de tratament la pacientii cu forma comuna a bolii sau tumora reziduală (peste 1 cm) după laparotomie (în asociere cu cisplatină) și doua linie de tratament pentru metastazele după terapia standard nu a dat rezultate pozitive);
- cancerul de san (prezenta ganglionilor limfatici afectati de terapia combinată standard, (tratament adjuvant), dupa recidiva in termen de 6 luni de la inițierea tratamentului adjuvant - prima linie de tratament, cancerul de sân metastatic după eșecul terapiei convenționale - a doua linie de terapie);
- cancer pulmonar fără celule mici (terapia de primă linie pentru pacienții care nu planifică tratament chirurgical și / sau radioterapie - în asociere cu cisplatină).
- perioada de lactație (alăptarea);
- hipersensibilitate la paclitaxel sau la alte componente ale medicamentului (inclusiv ulei de ricin polioxietilat).
Precauții trebuie prescrise cu trombocitopenie (mai puțin de 100.000 / ml), insuficiența hepatică, boli infecțioase acute (inclusiv herpes zoster, varicela, herpes), boală arterială coronariană severă, infarct miocardic (antecedente), aritmii.
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.
Pacienților trebuie să li se pună la dispoziție metode contraceptive sigure în timpul tratamentului cu Mitotax® și cel puțin 3 luni după terminarea tratamentului.
Pentru a preveni dezvoltarea reacțiilor alergice exprimate la toți pacienții înainte de începerea perfuziei, premedicații trebuie efectuate cu ajutorul corticosteroizi, antihistaminice (inclusiv antagonist histaminic al receptorilor H2): 20 mg dexametazonă (sau echivalentul său) PO / m timp de 12 ore, și 6 ore înainte de formularea Mitotaks administrare ®. 50 mg difenhidramina (sau echivalentul acestuia) în / și cimetidina 300 mg sau ranitidina 50 mg / în 30-60 min, înainte de administrare Mitotaks ® formulare.
Atunci când alegeți regimul și dozele în fiecare caz în parte, trebuie să fiți ghidați de datele din literatură.
Mitotaks ® administrat în / sub formă de perfuzie de 3 ore sau 24 de ore la o doza de 175 mg / m2 sau 135 mg / m2, respectiv, cu un interval între injecții de 3 săptămâni. Medicamentul este administrat ca monoterapie sau în asociere cu cisplatină (cancer ovarian și cancer pulmonar cu celule non-mici) sau doxorubicină (cancer de san).
Administrarea repetată a Mitotax® se efectuează cu un număr de neutrofile în sângele periferic ≥1500 / μL și plachetele ≥100.000 / μl.
Reguli pentru pregătirea, introducerea și stocarea unei soluții
Soluția perfuzabilă se prepară imediat înainte de introducere.
Concentratul se diluează cu soluție de 0,9% clorură de sodiu, soluție de dextroză 5% sau o combinație de soluție de dextroză 5%, clorură de sodiu 0,9%, sau o combinație de dextroză 5% în soluție Ringer. Concentrația finală a paclitaxelului în soluție trebuie să fie de la 0,3 până la 1,2 mg / ml. Soluțiile preparate pot fi opalescente datorită bazei purtătoare prezente în formulare și după filtrare, opalescența soluției poate persista.
La prepararea, depozitarea și administrarea Mitotax ®, utilizați echipamente care nu conțin piese din PVC.
Soluții Mitotaks ® formulare trebuie preparate și depozitate în recipiente de sticlă, polipropilenă sau sisteme de poliolefine și administrate prin intermediul sistemului de perfuzie cu suprafața interioară din polietilenă, și, de asemenea, conectat la sistem printr-un filtru cu membrană cu o dimensiune a porilor de cel mult 0,22 microni.
Frecvența și severitatea efectelor secundare sunt dependente de doză.
Din partea sistemului hematopoiezei: neutropenie, trombocitopenie, anemie. Suprimarea funcției măduvei osoase, în principal a germenilor de granulocite, a fost principalul efect toxic limitând doza medicamentului. Scăderea maximă a nivelului de neutrofile se observă de obicei în ziua 8-11, normalizarea apare în ziua 22.
Reacții alergice: erupții cutanate, bufeuri la nivelul pielii feței și a pieptului superior, edem angioneurotic, bronhospasm, urticarie generalizată, scădere a tensiunii arteriale, dureri în piept. Sunt descrise cazuri izolate de febră și dureri de spate.
Cardio-vascular sistem: scăderea tensiunii arteriale, rareori - creșterea tensiunii arteriale, bradicardie sau tahicardie, o tulburare de ritm, AV-bloc, ventricular bigemeni, modificări ECG, tromboza venelor.
Sistemul respirator: pneumonie interstițială, fibroză pulmonară, embolie pulmonară, precum și dezvoltarea mai frecventă a pneumonită de iradiere la pacienții în timp ce în curs de radioterapie.
Sistem nervos: neuropatie periferică (în principal parestezie); rar - crize, cum ar fi grand mal, ataxie, encefalopatie, afectarea nervului optic, neuropatie autonomă, manifestată ileus paralitic și hipotensiune arterială ortostatică.
Din sistemul musculo-scheletic: artralgie, mialgie.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, mucozită, anorexie, constipație; există rapoarte izolate de obstrucție intestinală acută, perforație intestinală, tromboză arterială mezenterică, colită ischemică; o creștere a activității transaminazelor hepatice (mai des AST), a fosfatazei alcaline și a bilirubinei în serul de sânge. Sunt descrise cazurile de dezvoltare a hepatonectrozei și a encefalopatiei hepatice.
Reacții dermatologice: alopecie, rareori - o încălcare a pigmentării sau decolorării patului unghiilor.
Din organele de simț: scăderea acuității vizuale, conjunctivită, creșterea lacrimării.
Reacții locale: tromboflebită, durere, umflare, eritem, indurare și pigmentare cutanată la locul injectării; Extravazarea poate provoca inflamația și necroza țesutului subcutanat.
Altele: astenie și stare generală de rău, scăderea toleranței la infecții (orice etiologie).
Simptome: aplazia măduvei osoase, neuropatie periferică, mucozită.
Tratamentul: simptomatic. Antidotul la paclitaxel nu este cunoscut.
Cisplatina reduce clearance-ul total al paclitaxelului cu 20% (cu mielosupresie mai pronunțată observată când paclitaxelul este administrat după cisplatină).
Inhibitorii de oxidare microzomală (inclusiv ketoconazol, verapamil, diazepam, chinidină, ciclosporină) inhibă metabolizarea paclitaxel.
Utilizarea concomitentă cu cimetidină, ranitidină, dexametazonă sau difenhidramină nu afectează legarea paclitaxelului de proteinele plasmatice din sânge.
ulei de ricin polioxietilat, care face parte din paclitaxel poate provoca extracție DegP (di- (2-hexil) ftalat) de container plastifiată clorură de polivinil, în care crește gradul de eluare DegP cu creșterea concentrației de soluție și cu timpul.
Tratamentul cu Mitotax ® trebuie administrat sub supravegherea unui medic care are experiență în tratamentul medicamentelor chimioterapeutice antitumorale.
Dacă se utilizează Mitotax ® în asociere cu cisplatină, introduceți mai întâi Mitotax ®. și apoi cisplatină.
În timpul tratamentului este necesară monitorizarea regulată a imaginii sângelui periferic, a tensiunii arteriale, a ritmului cardiac și a numărului de respirații (în special în timpul primei ore de perfuzie), monitorizarea ECG (inclusiv înainte de tratament).
În cazul reacțiilor severe de hipersensibilitate, perfuzia cu Mitotax trebuie oprită imediat și trebuie început tratamentul simptomatic și medicamentul nu trebuie injectat din nou.
În cazurile de dezvoltare a încălcărilor conducerii AV, cu administrare repetată, este necesară efectuarea cardiomonitorizării continue.
Mitotaks ® este o substanță citotoxică, care în timpul funcționării de îngrijire trebuie să fie luate pentru a utiliza mănuși și pentru a evita contactul cu pielea sau membranele mucoase, care, în astfel de cazuri trebuie spălată cu atenție cu apă și săpun sau (ochi) cu multă apă.
Utilizare în pediatrie
Siguranța și eficacitatea paclitaxelului la copii nu este stabilită.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.
Lista B. Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, protejat de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C; Nu îngheța. Perioada de valabilitate - 2 ani.
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Dr. REDDY'S LABORATORIES Ltd.
MITOTAX Instrucțiuni
Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii
conc. d / prigot. r-ra d / inf. 30 mg / 5 ml: fl. 1 buc.
Concentrat pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii sub formă de lichid ușor vâscos transparent, incolor sau galben deschis.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: