Anestezice în Krasnoyarsk
Ultrakain, articaină, alfacaină, septanest, ubestezin, scandinist în Krasnoyarsk
Anestezice locale în stomatologie
Forme de dozare pentru anestezie locală.
Forme de dozare pentru anestezie locală. Anestezicele locale sunt agenți care determină o pierdere locală reversibilă a sensibilității țesuturilor, blocând impulsurile din fibrele nervoase. În același timp, conștiința pacientului este pe deplin conservată. În prezent, mai mult de 100 de tipuri de anestezice sunt produse în practica clinică mondială.
Utilizarea anestezicelor se datorează acțiunii lor selective și depinde de natura și durata intervenției, precum și de caracteristicile individuale ale pacientului.
Clasificarea anestezicelor prin structura chimică.
1. Esterii:
1.1. novocaină (procaină)
1.2 Dicaina (tetrochin)
1.3. benzocaină
2. Amids:
2.1. articaina
2.2. lidocaină
2.3. mepivacaină
2.4. prilocaină
2.5. trimekain
2.6. bupivacaină
2.7. etidocaina
Pentru a pune în aplicare acțiunile oricare anestezic este necesar să fie sare stabilă și ușor solubil trecut în baza, deci eficienta anestezice scade odată cu scăderea pH-ului țesuturilor. Anestezicele locale ale grupului ester sunt supuse hidrolizei direct în țesuturi imediat după administrare. Când un anestezic intră în sânge din anestezic, hidroliza sa este accelerată de acțiunea novocainei și a colinesterazei. Amidele, spre deosebire de esteri, nu se supun hidrolizei prin colinesteraza din plasmă și pot circula în sânge, în esență nu se metabolizează. Odată cu distrugerea rapidă a anestezicului în sânge și eliminarea accelerată a acestuia, riscul producerii unei reacții toxice este redus. În funcție de aplicație, anestezice locale sunt împărțite în două grupe principale: a) anestezice locale sunt utilizate numai pentru anestezie de suprafață - cocaină, dicain, benzocaină, piromekain. B.) Anestezice locale utilizate pentru infiltrare, intraligamentary-conductor urlet, intraseptalnoy si anestezie spinală subarahnoidiană - novocaină, lidocaină, trimekain, mepivacaină, etc. anestezicul local trebuie să îndeplinească următoarele cerințe: 1. reversibilitatea acțiunii; când anestezicul local circulă cu sângele, concentrația sa la locul de administrare este redusă, ceea ce împiedică deteriorarea nervului; 2. Absența toxicității sistemice; medicamentele utilizate pentru anestezie locală nu trebuie să afecteze în mod negativ sistemele de susținere a vieții; 3. toxicitate locală minoră; Anestezicul care acționează asupra nervului nu trebuie să provoace distrugerea sa toxică; 4. Începerea rapidă a acțiunii; perioada de latență pentru diferitele anestezice locale este de 2 până la 10 minute și nu trebuie să depășească acest interval; 5. Durata de acțiune suficientă; 6. Conformitatea eficacității cerute cu doza sigură și concentrația medicamentului; 7. Lățimea suficientă a aplicării; 8. Absența reacțiilor negative și paradoxale; 9. menținerea constantă a sterilității; 10. Conservarea produselor toxice în timpul metabolizării în ficat și rinichi. Durata acțiunii anestezicelor locale. O caracteristică importantă a anestezicului este durata acțiunii medicamentului, care ar trebui să fie suficientă pentru a efectua diverse intervenții dentare.
Durata anesteziei (în minute)
FARMACOLOGIA CLINICĂ A ANESTETICILOR LOCALE
Mecanism de acțiune
Anestezicele locale interacționează direct cu receptorii specifici ai canalelor de sodiu membranare. Acumulând în membranele fibrelor nervoase și terminațiile lor, anestezicele devin forme ionizate (protonice). După aceea ei se leaga de receptorii pas-conjugat-locație cu partea interioară a suprafeței membranei celulare și cauza fluxului de Na-canale (sodiu atenuează curent de intrare). adică anestezicele locale sunt blocante ale canalelor de sodiu. Încărcat la (cuaternară), anestezice locale acționează în fibrele nervoase, și compus non-ionizate (de exemplu, benzocaină) dizolvat în brane sig blocarea Na-canale. Deoarece moleculele ionizate și neionizate anestezice locale bloc Na-canale, prin prevenirea-acoperirea h porți (m. E. Cauzarea canalelor de inactivare). H-poarta este reprezentată de patru spirale încărcate pozitiv care închid canalul, deplasându-se spre partea exterioară a membranei ca răspuns la depolarizarea sa. Există date că anestezicele locale reduc, de asemenea, permeabilitatea pentru ionii de potasiu și de calciu implicați în reglarea permeabilității membranei pentru ionii de sodiu. Ca rezultat, atât de multe canale Na sunt inactivate, încât numărul de canale Na deschise scade sub un anumit minim necesar pentru a atinge un nivel critic de depolarizare. Împiedicând generarea unei acțiuni potențiale și răspândirea acesteia prin fibre, anestezicele locale blochează comportamentul impulsurilor nervoase. Ele nu au un efect semnificativ asupra potențialului de așteptare și a potențialului de prag. Anestezicele locale pot bloca excitația tuturor fibrelor nervoase - sensibile, vegetative și motorii. Sensibilitatea diferitelor fibre nervoase depinde de grosimea și gradul lor de mielinizare. Fibrele nervoase subțiri sunt mai sensibile la preparate decât cele groase, adică sensibilitatea fibrelor este mai mare cu cât diametrul lor este mai mic. Hod Nako cu diametre egale pune în aplicare blocarea excitație pe fibre de mielină mai ușor decât nemielinate, deoarece primul bloc trebuie să efectueze numai la nodurile Ranvier. Ca urmare a blocării carnii subțiri și a fibrelor nefosile de tip A (delta). B și C dispar durerea și sensibilitatea la temperatură. Cu o grosime de mielină tip nerv A (alfa, beta și gama) care transportă alte tipuri de sensibilitate fected-viespe - presiune oschu-schenie tactile, proprioceptive și îndeplinind funcțiile motorii TION, prin urmare, acestea sunt mai rezistente la anestezice locale. Secvența anestezice locale anestezie clinică bloca fibrele nervoase nervi mixte, în general, după cum urmează: 1. Blocarea fibrelor simpatice, însoțită de local (în venation în zone) vasodilatație și creșterea temperaturii pielii. 2. Pierderea durerii și a sensibilității la temperatură. 3. Pierderea propriocepției. 4. Opriți recepția pentru atingere și presiune. 5. Blocarea fibrelor motorii (paralizia mușchilor inervați). Restaurarea conducerii de-a lungul nervilor are loc în ordine inversă: funcția fibrelor non-grăsimi este mai târziu restabilită. Astfel, acțiunea anestezicelor locale poate fi: a) locală - include o blocadă a fibrelor nervoase și are un efect direct asupra tonusului vascular; b) regional - este pierderea sensibilității țesuturilor și modificarea tonului vaselor în zona de acțiune a sigiliului blocat; frecvente (resorbtive) - apare datorită absorbției substanței în sânge sau prin administrarea intravenoasă. Cele mai multe amide în concentrații mici ale vaselor se îngustează, iar în cele mai mari se extind. Medicamentele din acest grup (prilocaină, bupivacaină și lignocaina), la doze terapeutice în locul de administrare este de obicei ingusteaza sug rânduri, în timp ce efectele lor este vasodilatație regională, tam-tam-panies datorită blocării nervului simpatic. Cocaina îngustă vasele de sânge, iar dicaina, novocaina, lidocaina și trimecaina le extind. Anestezicele locale sunt utilizate sub formă de săruri care sunt foarte solubile în apă. Acțiunea anestezică în țesuturi are loc în timpul hidrolizei sărurilor cu eliberarea bazei anestezice. Cu cât constanta de disociere (pKa) a anestezicului este mai apropiată de pH-ul mediului (7.4). cu cât se formează mai mult baza anestezică pe partea exterioară a membranei fibrelor nervoase, difuzia acesteia are loc mai rapid. De aceea, articaina, care are un pKa scăzut (7,8). este eficace deja după 1-3 minute și anestezic cu un pKa mai mare, de exemplu, novocaină (8,9). funcționează numai după 10-15 minute. Hidroliza anestezicului are loc într-un mediu alcalin. Cu toate acestea, inflamarea în țesuturi creează un mediu acid, care reduce eficacitatea anestezicelor locale. Prin urmare, bolile inflamatorii (pulpită, parodontită, periostită etc.) nu reușesc adesea să atingă un nivel satisfăcător de anestezie. Amidele sunt mult mai stabile, ele sunt mai în măsură să reziste scăderii pH-ului, care apare atunci când inflamația. Proprietățile de solubilitate ale anestezicelor locale în grăsimi (lipofilicitate) determină capacitatea lor de a penetra prin membrana fibrei nervoase, compus în principal din lipide. Cu cat mai mare solubilitate în grăsimi anestezice, mai ușor penetrarea acestuia prin membrana de țesut, cu cât concentrația de receptor de pe fibrele nervoase, și, prin urmare, eficacitatea medicamentului-getică. Totuși, în acest caz, anestezicul este mai bine absorbit în sânge prin pereții capilarelor, ceea ce crește toxicitatea medicamentului. Anestezicele locale din sânge se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. Pre-Paratov cu un grad ridicat de proteine de legare (meiivakain - 78% Arti-cain - 95%) au o durată mai lungă a sistemelor ing de toxicitate redusa, acțiune și. Concentrația medicamentului în sânge este determinată de timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2). adică timpul necesar pentru a reduce nivelul de plasmă cu 50%. Pentru articaine timp de înjumătățire de aproximativ 20 de minute, în timp ce alte anestezice amidice (T1 / 2) este cuprins în intervalul de la 1 la 3,5 ore. Viteză mare te-faci artikaina, un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice și scăzute liposolubilă, comparativ cu alte anestezice amidice, reduce semnificativ riscul efectului toxic al articainei. Unii posedă medicamente antiaritmice (lidocaina, tăiați-cain, procaina, piromekain) de acțiune, reduce excitabilitatea mușchiului cardiac au ganglioblokiruyuschimi (novocaină). efect, să contribuie la scăderea tensiunii arteriale. Următoarele cerințe sunt impuse medicamentelor anestezice locale ideale: solubilitate; -posibilitatea de a fi supus sterilizării; - stabilitate în soluții, geluri, unguente; - lipsa efectului iritant; - penetrarea profundă în membrana mucoasă; - stabilirea efectului anestezic rapid; - durata necesară de acțiune; - reversibilitatea completă; -rezistența iritației la locul de expunere; - Nu este toxicitate sistemică și reacții alergice. Din păcate, încă nu există anestezie locală, ceea ce ar corespunde tuturor acestor cerințe. anestezicele utilizate cel mai frecvent în ambulator articaine practica dentară (articaine, Alfakain, articaine, Ubistezin, Septonest, Brilokain) clorhidrat de articaina (articaina clorhidrat)
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: