Numele internațional: Maxigra
Compoziția și forma de eliberare
Comprimate filmate. În 1 comprimat conține sildenafil 100 mg sub formă de citrat.
În blistere se află 1 sau 4 comprimate. Ambalat într-o cutie de carton.
Tablete, filmate, 50 mg. În ambalajul 1 sau 4 comprimate.
Comprimate filmate, 25 mg. În ambalajul 1 sau 4 comprimate.
Medicamentul pentru tratamentul disfuncției erectile. Inhibitor al PDE-5
Eliminarea disfuncției erectile, inhibitor PDE-5
Acțiunea farmacologică a medicamentului Maxigra
Remediu pentru tratamentul disfuncției erectile. Reface restabilirea funcției erectile și oferă un răspuns natural la excitarea sexuală.
Sildenafilul este un inhibitor potent și selectiv al cGMP fosfodiesterazei tip specific 5 (PDE5), care este responsabil pentru descompunerea cGMP în corpul cavernos. Sildenafilul nu are nici o influență directă asupra relaxarea corpului cavernos, dar îmbunătățește efectele relaxante în mod activ de oxid nitric in acest tesut. Cand eliberare sexuala excitare locală a NO sub influența rezultatelor PDE5 de sildenafil la inhibarea și niveluri crescute de cGMP în corpul cavernos, având ca rezultat relaxarea musculaturii netede și creșterea fluxului sanguin la corpul cavernos.
Sildenafilul poate provoca o încălcare ușoară și tranzitorie a discriminării culorilor (albastru / verde). Mecanismul propus de tulburare a vederii de culoare este opresiunea PDE6, care este implicată în procesul de transmitere a luminii în retină. Studiile in vitro au arătat că efectul sildenafilului asupra PDE6 este de 10 ori inferior activității sale față de PDE5.
Studiile in vitro indică faptul că activitatea sildenafilului față de PDE5 este de 10-10000 ori mai mare decât activitatea sa față de alte izoforme ale fosfodiesterazei (PDE 1, 2, 3, 4 și 6). În particular, activitatea sildenafilului împotriva PDE5 este de 4000 ori mai mare decât activitatea sa față de fosfodiesteraza specifică PDE3-cAMP implicată în contracția cardiacă.
După ingerare, sildenafilul este absorbit rapid. Biodisponibilitatea absolută este de 40% (25-63%). După o singură doză orală de 100 mg C max este de 18 ng / ml și este atinsă cu repaus timp de 30-120 minute. Când se administrează sildenafil în asociere cu alimente grase, rata de absorbție scade; T max este crescut cu 60 de minute, iar C max este redus cu o medie de 29%. Vd de sildenafil în starea de echilibru este de 105 litri. Sildenafilul și principalul său metabolit N-desmetil circulant sunt legate de proteinele plasmatice cu aproximativ 96%. Legarea la proteine nu depinde de concentrația totală a sildenafilului. Mai puțin de 0,0002% din doză (o medie de 188 ng) a fost detectată în sperma 90 de minute după administrarea sildenafilului.
Sildenafilul este metabolizat, în principal prin acțiunea izoenzimelor microzomale ale ficatului CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9.
Principalul metabolit circulant, care se formează ca urmare a N-desmetilicării sildenafilului, suferă un metabolism suplimentar. Prin selectivitatea acțiunii asupra PDE, metabolitul este comparabil cu sildenafilul și activitatea acestuia în raport cu PDE5 in vitro este de aproximativ 50% din activitatea sildenafilului în sine. Concentrația metabolitului în plasmă este de aproximativ 40% din cea a sildenafilului. Metabolitul N-desmetil suferă un metabolism suplimentar; terminalul său T 1/2 este de aproximativ 4 ore.
Clearance-ul corporal total al sildenafilului este de 41 l / h, și T 1/2 în faza terminală. - 5,3 ore după administrarea orală de sildenafil este excretat sub formă de metaboliți în fecale, în principal (aproximativ 80% din doza) și într-o măsură mai mică - în urină (aproximativ 13% din doză).
La pacienții vârstnici (cu vârsta de 65 ani și peste), clearance-ul sildenafilului este redus, iar concentrația de substanță activă liberă în plasmă este cu aproximativ 40% mai mare decât concentrația sa la pacienții tineri (18-45 ani).
In lumina insuficienta renala (CC 50-80 ml / min) și medie (CC 30-49 ml / min), severitatea parametrilor farmacocinetici după administrarea orală de sildenafil o dată (50 mg) nu a fost modificată. În insuficiența renală severă (KK≤30 ml / min) clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la o creștere de aproximativ două ori a ASC (100%) și Cmax (88%), comparativ cu acei parametri în timpul funcției renale normale la pacienții de aceeași vârstă .
La pacienții cu ciroză (clasa A și B Child-Pugh) clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la comparație cu acești parametri în timpul funcției hepatice normale la pacienții cu aceeași creștere de vârstă a ASC (84%) și Cmax (47%) de grup.
Indicații pentru utilizarea medicamentului Maxigra
Tratamentul disfuncției erectile, caracterizat printr-o incapacitate de a realiza sau menține un penis de erecție suficient pentru un contact sexual satisfăcător. Eficient numai cu stimulare sexuală.
Contraindicații privind utilizarea lui Maxigra
hipersensibilitate; recepția simultană a donatorilor de oxid nitric sau nitrați organici sau nitriți în orice LF; administrarea concomitentă a altor medicamente care stimulează erecția, ritonavir; prezența contraindicațiilor la sex, în t.ch. angina instabilă, CHF severă; pierderea vederii datorită neuropatiei optice ischemice, insuficiență hepatică severă, hipotensiune arterială, accident vascular cerebral sau infarct miocardic, tulburări retiniene degenerative ereditare, inclusiv retinita pigmentară, de sex feminin, cu vârsta de 18 ani.
Mod de dozare și metoda de aplicare a preparatului Maxigra
Tratamentul disfuncției erectile: luată în aproximativ o oră înainte de activitatea sexuală planificată. O singură doză este de 50 mg. În ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea, doza poate fi crescută la 100 mg sau redusă la 25 mg. Doza maximă unică este de 100 mg. Frecvența maximă de aplicare este de 1 dată / zi. Pentru pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani și cu tulburări concomitente de funcție renală sau hepatică, doza este de 25 mg.
Hipertensiunea pulmonară: în interior 20 mg de 3 ori / zi, cu un interval de aproximativ 6-8 ore, indiferent de aportul alimentar. Doza zilnică maximă este de 60 mg. Pacienții cu insuficiență renală nu sunt obligați să ajusteze doza, dar cu o tolerabilitate redusă, doza este redusă la 20 mg de 2 ori pe zi.
Din partea sistemului nervos central: pot apărea cefalee, bufeuri, amețeli, insomnie.
Din sistemul digestiv: indigestie posibilă, astenie, diaree, durere abdominală, greață.
Din sistemul musculoscheletic: artralgie, mialgie, tonus muscular crescut.
Din partea sistemului respirator: congestie nazală, faringită, rinită, sinuzită, infecții ale tractului respirator, insuficiență respiratorie.
Din partea organului de viziune: o schimbare a vederii (lumină și tranzitorie, în principal schimbarea de culoare a obiectelor, precum și o percepție crescută a luminii și a vederii afectate), conjunctivită.
Altele: sindromul gripei este posibil, dezvoltarea bolilor infecțioase, simptomele vasodilatației, dureri de spate, erupții cutanate tranzitorii, infecții ale tractului urinar, tulburări ale prostatei; în cazuri izolate - priapism.
Instrucțiuni speciale atunci când luați Maxigra
Înainte de începerea tratamentului cu medicamente pentru a diagnostica disfuncția erectilă și motivele istoriei, trebuie să fie colectate și să efectueze un examen fizic. Înainte de tratamentul disfuncției erectile este necesară pentru a evalua riscul de complicații cardiovasculare care rezultă din activitatea sexuală. Sildenafilul determină o scădere ușoară reversibilă a tensiunii arteriale. Înainte de a utiliza sildenafil ar trebui să elimine riscul de efecte adverse de la reducerea tensiunii arteriale, în special pe fondul activității sexuale. Pacienții cu obstrucție ventriculară (stenoza vklyuchayaaortalny GOKMP) sau cu un sindrom rar, atrofie multiplă se manifestă în reglarea defectuoasa a tensiunii arteriale, sunt cele mai sensibile la efectul antihipertensiv al vasodilatatoare.
Majoritatea efectelor secundare cauzate de BCV se dezvoltă la persoanele cu afecțiuni cardiace sau vasculare anterioare. Cel mai adesea, astfel de complicații au apărut fie imediat după actul sexual, fie imediat după aceasta. În unele cazuri, aceste reacții adverse s-au dezvoltat după administrarea sildenafilului fără un contact sexual ulterior. Relația cauzală dintre aceste efecte secundare și factorii descriși nu este stabilită. Doze mai mari de 200 mg nu cresc eficacitatea, dar cresc incidența și severitatea efectelor secundare asociate dozei.
Utilizarea medicamentului la copii
Sildenafilul nu este utilizat la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
Aplicarea la pacienții vârstnici
Pentru pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, doza este de 25 mg.
Interacțiuni cu alte medicamente
În cazul utilizării concomitente a inhibitorilor CYP3A4 (eritromicină, cimetidină), clearance-ul sildenafilului scade, concentrația de sildenafil în plasma sanguină crește.
Cu aplicarea simultană a indinavir, saquinavir, ritonavir creșteri ale Cmax și ASC pentru sildenafil plasma din sânge, datorită inhibării CYP3A4 izoenzimei indinavir influențată, saquinavir, ritonavir.
Se poate aștepta ca inhibitorii mai puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul sau itraconazolul, să crească concentrația de sildenafil în plasma sanguină
Cu utilizarea simultană cu nitrați, efectul hipotensiv al nitraților este îmbunătățit.
Este descris un caz de dezvoltare a simptomelor de rabdomioliză după administrarea unei singure doze de sildenafil la un pacient care primește simvastatină.
Utilizarea preparatului de Maxigraz numai după cum este prescris de către medic, descrierea este dată pentru referință!
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: