Denumire comercială. NO-SHPA ®
Numele internațional (neprotejat). Drotaverinum
Formă de dozare. tablete
substanță activă: drotaverina clorhidrat - 40 mg;
substanțe auxiliare: stearat de magneziu - 3 mg, talc - 4 mg, povidonă - 6 mg,
amidon de porumb - 35 mg, lactoză monohidrat - 52 mg.
Tabletele rotunde biconvexe sunt galbene, cu nuanță verde sau portocalie, cu un spa spait, pe o parte.
Drotaverină reprezintă un derivat de izochinolină, care prezintă un efect antispasmodic puternic asupra musculaturii netede prin inhibarea fosfodiesterazei enzimei (PDE). Enzima fosfodiesteraza este necesară pentru hidroliza adenozin monofosfatului ciclic (cAMP) la adenozin monofosfatul (AMP). Inhibarea enzimei fosfodiesterazei conduce la o creștere a concentrației de cAMP; care declanșează următoarea reacție în cascadă: concentrații mari de cAMP activează fosforilarea dependentă de cAMP a catenei de lanț ușor de miozină (CMLC). Fosforilarea CMLC conduce la o scădere a afinității sale pentru complexul de Ca2 + -calkmodulină, ca urmare a faptului că forma inactivată a CLCM susține relaxarea musculară. cAMP influențează de asemenea concentrația citozolică a ionului Ca2 +. datorită stimulării transportului de Ca2 + în spațiul extracelular și reticulul sarcoplasmic. Acest efect de ionizare a ionilor Ca2 + al drotaverinei prin cAMP explică efectul antagonist al drotaverinatului la Ca2 +.
Hidroliza cAMP în miocardului și musculaturii netede vasculare se produce în principal prin intermediul izoenzimei PDE III, ceea ce explică faptul că, la o acțiune antispastică, ridicată în drotaverină fără efecte secundare grave ale inimii și vaselor sanguine și efecte marcate asupra sistemului cardiovascular.
Drotaverina este eficientă în spasmele de mușchi neted, atât din punct de vedere neurogen cât și din cauza mușchiului. Indiferent de tipul de inervație vegetativă, drotaverina relaxează musculatura netedă a tractului gastrointestinal, a tractului biliar, a sistemului urogenital.
Odată ingerat, drotaverina este absorbită rapid și complet. După metabolizarea presistemică, 65% din doza acceptată de drotaverină intră în circulația sistemică. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) este atinsă după 45-60 de minute.
In vitro, drotaverina are o mare legătură între tranzacțiile plasmatice (95-98%), în special cu albumina γ și β-globulina.
Drotaverina este distribuită uniform între țesuturi, penetrează în celulele mușchiului neted. Nu penetrează bariera hemato-encefalică. Drotaverina și / sau metaboliții săi pot pătrunde nesemnificativ prin bariera placentară.
La om, drotaverina este aproape complet metabolizată în ficat prin O-de-etilare. Metaboliții săi sunt conjugați rapid la acidul glucuronic. Principalul metabolit este, 4'-desetiltraderina, în plus față de care s-au identificat 6-deetildrotaverină și 4'-desetil guverravidină.
La om, pentru evaluarea farmacocineticii drotaverinei sa utilizat un model matematic cu două camere. Timpul de înjumătățire final al radioactivității plasmatice a fost de 16 ore.
În 72 de ore, drotaverina este aproape complet eliminată din organism. Mai mult de 50% din drotaverină se excretă prin rinichi și aproximativ 30% prin tractul gastrointestinal (excreție în bilă). Drotaverinul este în principal excretat sub formă de metaboliți, drotaverina neschimbată în urină nu este detectată.
Indicații pentru utilizare
- spasme musculare netede asociate cu boli ale tractului biliar: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, colecistită, pericholecystitis, colangită, papilită.
- spasme ale musculaturii netede ale tractului urinar: nefrolitiază, uretrolitiază, pielită, cistită, vezică tenesmus.
Ca terapie auxiliară.
- Spasmul musculaturii netede a tractului gastrointestinal: ulcer gastric și ulcer duodenal, gastrită, spasme ale cardia și pilor, enterită, colită, colită spastică cu constipatie si sindrom de colon iritabil cu balonare dupa eliminarea bolilor care se manifestă sindromul de „abdomen acut“ (apendicita , peritonită, perforarea ulcerului, pancreatită acută etc.).
- Cu dureri de cap, tensiune.
- Cu dismenoree.
- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții medicamentului
- Severă insuficiență hepatică sau renală
- Insuficiență cardiacă severă (sindrom de scădere a debitului cardiac)
- Copii sub 6 ani
- Perioada de alăptare (lipsa datelor clinice).
- Rare intoleranță ereditară la galactoză, deficiență de lactază și sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză (datorită prezenței lactozei în formulare).
- Cu hipotensiune arterială.
- La copii (lipsa experienței clinice de utilizare).
- La femeile gravide (vezi secțiunea "Sarcina și perioada de lactație").
Dozare și administrare
De obicei, doza medie zilnică la adulți este de 120-240 mg (doza zilnică este împărțită în 2-3 doze). Doza maximă unică este de 80 mg. Doza zilnică maximă este de 240 mg.
nu au fost efectuate studii clinice care utilizează drotaverină cu participarea copiilor.
În cazul administrării drotaverinei la copii:
-pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, doza zilnică maximă este de 80 mg împărțită în două doze divizate.
-pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, doza zilnică maximă este de 160 mg, împărțită în admisie 2-4. Durata tratamentului fără consultarea unui medic
La administrarea medicamentului fără consultarea unui medic, durata recomandată de administrare a medicamentului este de obicei 1-2 zile. Dacă în această perioadă sindromul durerii nu scade, pacientul trebuie să consulte un doctor pentru a clarifica diagnosticul și, dacă este necesar, pentru a schimba terapia. În cazul în care drotaverina este utilizată ca terapie adjuvantă, durata tratamentului fără consultarea unui medic poate fi mai lungă (2-3 zile).
Metoda de evaluare a eficacității
Dacă pacientul poate diagnostica cu ușurință simptomele bolii sale, așa cum sunt bine cunoscute, atunci eficacitatea tratamentului, și anume dispariția durerii, este, de asemenea, ușor de evaluat de către pacient. Dacă se observă o reducere moderată a durerii în câteva ore după administrarea dozei unice maxime sau dacă nu există o reducere a durerii sau dacă durerea nu scade semnificativ după administrarea dozei zilnice maxime, se recomandă consultarea unui medic.
Mai jos sunt reacțiile adverse observate în studiile clinice, împărțite pe sisteme, organe, indicând frecvența apariției acestora în conformitate cu următoarele grade: foarte frecvente (≥ 10%), frecvente (≥1% <10); нечастые (≥0,1%, <1%); редкие (≥0,01%, <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Din partea sistemului cardiovascular
Rare - creșterea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale.
Din sistemul nervos
Rare - dureri de cap, amețeli, insomnie.
Din tractul gastro-intestinal
Rare-greață, constipație.
Din sistemul imunitar
Rare - reacții alergice (angioedem, urticarie, erupție cutanată, mâncărime) (vezi pct. "Contraindicații").
Datele privind supradoza de droguri sunt absente.
În caz de supradozaj, pacienții trebuie supravegheați medical și, dacă este necesar, trebuie tratați simptomatic și îndrumați pentru a menține funcțiile de bază ale tratamentului corporal, inclusiv vărsăturile artificiale sau lavajul gastric.
Interacțiunea cu alte medicamente
Inhibitorii fosfodiesterazei, cum ar fi papaverina, reduc efectul antiparkinson al levodopei. Atunci când se administrează drotaverină concomitent cu levodopa, poate apărea o creștere a rigidității și tremor. Cu alte antispastice, inclusiv m-holinoblokatory Îmbunătățirea reciprocă a efectelor spasmolitice.
Medicamente care se leagă semnificativ de proteinele plasmatice (mai mult de 80%)
Drotaverinul se leagă în mod semnificativ de proteinele plasmatice, în principal albumina,
γ și p-globulinelor (vezi secțiunea "Farmacocinetică"). Nu există date privind interacțiunea drotaverinei. cu medicamente leagă semnificativ de proteinele plasmatice, dar există o posibilitate ipotetică a interacțiunii lor cu comunicarea la nivel de drotaverină cu proteina (deplasarea uneia dintre celelalte dintre legăturile cu proteine și creșterea fracțiunii libere a concentrației din sânge a medicamentului cu mai puțină legătură puternică cu proteina medicamente) care ipotetic poate crește riscul de efecte secundare farmacodinamice și / sau toxice ale acestui medicament.
Tabletele No-shpa® 40 mg conțin 52 mg de lactoză. Aceasta poate provoca tulburări gastro-intestinale la persoanele care suferă de intoleranță la lactoză. Acest formular este inacceptabil pentru pacienții care suferă de deficit de lactoză, sindromul galactosemie sau absorbție deranjat de glucoză / galactoză (vezi. „Contraindicații“).
După cum reiese din experimentele reproductive pe animale și din studiile retrospective ale datelor clinice, utilizarea drotaverinei în timpul sarcinii nu conduce la efecte teratogene sau embriotoxice. Cu toate acestea, utilizarea medicamentului este recomandată numai după o cântărire atentă a raportului beneficiu / risc.
În legătură cu lipsa datelor clinice necesare în timpul alăptării, nu se recomandă prescrierea.
Influența asupra capacității de conducere și a altor mecanisme
Când se administrează pe cale orală în doze terapeutice, drotaverinul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a efectua lucrări care necesită o atenție sporită. În cazul oricăror efecte secundare, problema conducerii și lucrului cu mașinile necesită o examinare individuală. În cazul amețeli după administrarea medicamentului, trebuie să evitați implicarea în activități potențial periculoase, cum ar fi conducerea vehiculelor și lucrul cu utilajele.
Pentru 6, 10 sau 20 de comprimate pe blister PVC / Aluminiu.
Pentru 1, 2,4 sau 5 blistere pentru 6 comprimate cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Pentru 3 blistere cu 10 comprimate cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Pentru 1 blister, 20 de comprimate cu instrucțiuni de utilizare într-un ambalaj din carton.
10 comprimate pe blister Aluminiu / Aluminiu (laminat cu polimer).
2 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Pentru 60 sau 64 comprimate într-o sticlă de polipropilenă cu dop de polietilenă,
dotat cu un distribuitor de unități.
1 sticlă cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Pentru 100 de comprimate într-o sticlă de polipropilenă cu un dop din polietilenă.
1 sticlă cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
Pentru tablete în blistere Aluminiu / Aluminiu: 5 ani. Pentru tablete din blistere din PVC / Aluminiu: 3 ani.
Pentru comprimate în flacoane: 5 ani.
Nu utilizați medicamentul după data de expirare tipărită pe ambalaj.
Pentru tablete în blistere Aluminiu / Aluminiu: Depozitați la temperaturi care nu depășesc 30 ° C.
Pentru tablete din blistere din PVC / Aluminiu: A se păstra la o temperatură de cel mult 25 ° C. Pentru comprimate în flacoane: A se păstra într-un loc închis la o temperatură cuprinsă între 15 ° C și 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condiții de concediu din farmacii
producător
Hinoin Plant de produse farmaceutice și chimice ZAO, Ungaria str. Levi, 5,2112 Vereschedhaz, Ungaria.
115035, Moscova, ul. Sadovnicheskaya, 82, clădirea 2.
Articole similare
-
Zoxon - instrucțiuni privind aplicarea, prețul oxinei și al analogilor
-
Baclosan comprimate - manual de utilizare, aplicație, recenzii, toate bolile
Trimiteți-le prietenilor: