sotalol clorhidrat (Sotageksal) - beta-blocant neselectiv, care afectează în mod egal la beta-1 și beta-2 adrenoreceptorilor. Blocarea receptorilor beta Sotageksal prelungește perioada refractară și a potențialului de acțiune în fiecare domeniu al sistemului de infarct conductor, oferind astfel un efect antiaritmic puternic.
Sotagexal este un medicament anti-aritmică de 3 generații.
La administrarea comprimatelor Sotagexal, pacienții sunt înregistrați:
- Scăderea frecvenței cardiace;
- Contractilitatea scăzută a mușchiului cardiac;
- Decelerarea conducerii atrioventriculare;
- Scăderea automatismului nodului sinusal.
În plus, datorită efectului asupra beta-adrenoreceptorilor, Sotagexal crește tonul stratului muscular al vaselor și mușchii netede ai bronhiilor.
Din intestin absoarbe până la 90% din clorhidratul de sodiu adoptat, având în vedere primul pasaj din ficat - biodisponibilitatea este de 75-90%.
Concentrațiile maxime din serul sanguin sunt înregistrate la 2-3 ore după administrarea orală a sotalolului.
Volumul de distribuție este cuprins între 1,6 și 2,4 l / kg. Substanța nu este caracterizată de o legătură cu proteine serice. Sistemul urinar elimină până la 90% din sotalolul adoptat în formă neschimbată, restul fiind excretat cu fecalele.
Clearance-ul renal al sotalolului - 120 ml / min.
Cu funcția de excreție normală a rinichilor, perioada de înjumătățire plasmatică a sotalolului este de 10-20 ore, cu un timp redus de până la 42 de ore. Având în vedere excreția sotalolului la pacienții cu funcție de excreție renală redusă, este necesară o modificare a dozei de sotalol, în funcție de gradul de insuficiență renală.
La hemodializă, nivelul sotalolului din plasmă este semnificativ redus.
Indicatii pentru utilizare:
Sotagexal este prescris pentru diferite tulburări de ritm cardiac:
- tahiaritmii supraventriculare cu simptome severe (nodal / vetrikulyarnye / paroxistică sindrom tahicardie WPW pe fond și / sau în paroxismul fibrilatie atriala);
- aritmii ventriculare cu simptome severe;
- aritmiile asociate cu circulație excesivă sau hipersensibilitate la catecolamine.
Sotagexal este recomandat pentru prevenire:
- paroxisme în fibrilație atrială și flutter atrial după recuperarea ritmului sinusal;
- aritmii ventriculare (cu eficacitate dovedită).
Mod de aplicare:
Sotagexal se administrează pe cale orală, menținând integritatea comprimatului. Administrarea medicamentului Sotagexal (în special în perioada de ajustare a dozei) necesită supravegherea unui medic și diagnosticarea (ECG).
Corectarea dozei sau întreruperea tratamentului cu clorhidrat de sotalol este necesară atunci când:
- creșterea duratei QRS;
- o creștere a duratei intervalului QT> 25% și> 500 msec;
- creșterea duratei intervalului PQ> 50%;
- o creștere a numărului (sau a primei dezvoltări) a atacurilor de aritmie.
dozare:
Sotagexal este prescris în doza inițială, respectiv indicațiile, cu eficacitate insuficientă a dozei inițiale - cantitatea de sotalol este crescută pentru a atinge doza optimă. Corectarea dozei se face nu mai mult de 1 dată în 2-3 zile.
- Tahiaritmia: doza inițială este de 40 mg sotalol de două ori pe zi. Doza poate fi crescută treptat la 160-320 mg pe zi (cantitatea totală de sotalol este împărțită în 2-3 admisi).
Doza maximă admisă de sotalol este de 160 mg de trei ori pe zi.
- Aritmii ventriculare: doza inițială este de 80 mg sotalol de două ori pe zi. Doza poate fi crescută treptat la 240-320 mg pe zi (cantitatea totală de sotalol este împărțită în 2-3 admisi).
Cu o eficacitate insuficientă a acestor doze la pacienții cu aritmii potențial letale, doza zilnică de sotalol poate fi crescută la 480 mg (împărțită la 2 doze). Cea mai mare doză trebuie administrată după o evaluare detaliată a beneficiilor și riscurilor posibile.
- Fibrilația atrială: doza inițială este de 80 mg sotalol de două ori pe zi. Este permisă o creștere treptată a dozei la 240 mg / zi (cantitatea totală de sotalol este împărțită la 3). Dacă efectul este insuficient, doza poate fi crescută la 160 mg sotalol de două ori pe zi.
Abolirea medicamentului:
Cu o întrerupere bruscă a sotalolului, dezvoltarea sindromului de întrerupere este posibilă, astfel încât în cazul în care terapia este necesară pentru a opri doza de medicament Sotageksal reduce treptat.
Durata terapiei este individuală.
Dacă pacientul a avut diaree severă în timpul tratamentului sau dacă primește medicamente care contribuie la pierderea de magneziu și potasiu, este necesar să se controleze nivelul acestor elemente în serul de sânge.
Efecte secundare:
Reacțiile adverse sunt descrise de sistemele corporale:
- CCC: hipotensiune arterială severă, dureri în piept, reacții ortostatică, modificări ale ritmului cardiac (aritmie, bradicardie, anomalii ale ECG), tulburări de conducere atrioventriculare, agravarea insuficienței cardiace, apariția de edem, sincopă, aproape de sincopa. In cazuri rare: acțiunea proaritmogennoe (mai frecvent la pacienții cu aritmii severe și disfuncție ventriculară stângă), a crescut atacuri de angină, tulburări ale perfuziei periferice. Sotageksal poate prelungi intervalul QT.
- Tractul gastrointestinal: distorsiuni ale gustului, vărsături, tulburări ale scaunelor, dureri abdominale, dispepsie, xerostomie.
- Metabolism și metabolism: hipercolesterolemie, hipoglicemie, hipertrigliceridemie.
- SNC: oboseală, cefalee, instabilitate la dispoziție, furnicături și extremități reci, vertij, halucinații, confuzie, depresie, anxietate.
- Sistemul respirator: dispnee, dispnee, bronșită de etiologie alergică cu fibroză, bronhospasm.
- Organe de simțuri: scăderea acuității vizuale, a ochilor uscați, keratoconjunctivită, conjunctivită, tulburări de auz.
- Sistemul muscular: durere, spasm și slăbiciune musculară, durere la nivelul articulațiilor.
- Reacții alergice: alopecie, febră, eritem, erupții cutanate (inclusiv psoriaziformă), psoriazis (progresia bolii existente), senzație de mâncărime a pielii.
În determinarea fotometrică a metanefrinei la pacienții care primesc clorhidrat de sotalol, este posibil să se obțină date false.
Contraindicații:
Contraindicațiile privind utilizarea sotalolului sunt boli ale sistemului cardiovascular, incluzând:
- Infarct miocardic acut;
- Forma cronică de insuficiență cardiacă;
- Hipotensiune arterială;
- șoc;
- Blocarea atrioventriculară a gradului al doilea / al treilea;
- Blocada sindroamică și sindromul sindromului sindromului sindromului sinusal;
- Bradicardie (mai puțin de 50 bătăi pe minut);
- Alungirea intervalului QT;
- Obliterarea bolilor vasculare.
Sotagexal este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu:
- Boli obstructive ale sistemului respirator;
- Acidoză metabolică;
- Nivele reduse de magneziu și potasiu în plasmă;
- Umflarea laringelui;
- Feocromocitom (netratat);
- Forma severă de rinită a etiologiei alergice;
- Intoleranță la medicament (substanță activă, sulfonamide și lactoză).
In timpul tratamentului, sotalol clorhidrat strict contraindicat / într-un antagonist de calciu (cum ar fi diltiazem și verapamil), precum și alte medicamente antiaritmice (cu excepția terapiei intensive).
Cu prudență:
- Dacă funcția excretoare a rinichilor este insuficientă (Somagexal poate fi utilizat numai sub controlul funcției renale, incluzând clearance-ul creatininei și nivelul plasmatic al sotalolului);
- În diabetul zaharat (în special cu o tendință la labilitate a glucozei), Sotagexal este prescris numai cu un control atent al nivelului zahărului;
- Cu o dietă (având în vedere posibilitatea de a schimba nivelul zahărului, lipidelor și a oligoelementelor în plasmă);
- Cu hipertiroidism (posibila mascare a simptomelor bolii);
- Cu încălcări ale perfuziei periferice și ale bolii vasculare periferice;
- Cu feocromocitom (Somahexal este prescris numai după blocarea receptorilor alfa);
- Cu angină Prinzmetal, prelungirea intervalului QT (inclusiv pe fundalul terapiei cu medicamente), miastenia gravis, depresia și psoriazisul;
- Cu antecedente de infarct miocardic, încălcări ale funcției contractile a miocardului.
La pacienții cu boală coronariană și aritmie, riscul de sindrom de întrerupere este mai mare, astfel de pacienți trebuie prescris și eliminat cu precauție de către Sotagexal.
Pacientii cu o tendinta de alergie si la pacientii care au primit terapie de desensibilizare Sotageksal prescris cu precauție (clorhidrat de sotalol poate crește severitatea reacțiilor alergice).
Pacienții mai în vârstă cu sotalol sunt prescrise cu precauție (având în vedere o posibilă scădere a funcției renale).
Înainte de începerea anesteziei, trebuie să vă informați medicul despre administrarea Sotagexal.
Activitățile de conducere și alte activități care necesită rate ridicate de reacție în timpul tratamentului cu comprimate Sotagexal sunt interzise.
sarcinii:
Sotageksal femeile gravide pot fi recomandate numai în prezența unor indicații absolute. Sotalolul clorhidrat nu a fost studiat la femeile gravide. Substanța poate pătrunde prin bariera placentară și să producă concentrații terapeutice în țesuturile fetale, deci, fetale si nou-nascuti se pot aștepta dezvoltarea de hipotensiune, bradicardie și hipoglicemie.
Se recomandă întreruperea tratamentului cu Sotageksal cu 72 de ore înainte de data preconizată de livrare. Nou-născuții ale căror mame au primit sotalol trebuie examinați cu atenție.
Când luați Sotageksal, alăptarea este oprită.
Interacțiunea cu alte medicamente:
- Utilizarea simultană a clorhidratului de sotalol, verapamil, diltiazem, alte antiaritmice, beta-blocante și antagoniști de calciu ionii pot determina pierderea excesivă a activității contractile a inimii, scăderea tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace și tulburări de conducere și cardiace caracterul automat.
- Administrarea intravenoasă a antagoniștilor de calciu este interzisă atunci când se administrează sotalol (excluzând cazurile de terapie intensivă).
- Utilizarea combinată a sotalolului cu medicamente antiaritmice din prima / a treia clasă poate determina o creștere semnificativă a intervalului QT.
- Riscul de efecte pro-aritmogen sotalol a crescut cu medicamente de terapie de fond care pot crește intervalul QT, inclusiv tri- și tetraciclice antidepresive, antihistaminice, macrolide și chinolone, gelofantrinom, probucolul și haloperidol.
- Administrarea sotalolului cu inhibitori MAO este interzisă datorită riscului de hipertensiune arterială necontrolată după eliminarea inhibitorilor de MAO.
- Este posibil să se modifice eficacitatea norepinefrinei și sotalolului în utilizarea lor simultană.
- Dacă este necesar, o utilizare combinată agoniști beta2 receptori (izoprenalina, salbutamol și terbutalină) doza agoniști beta2 sotalol și receptor trebuie ajustat.
- Poate dezvolta hipotensiune arterială severă în timpul tratamentului cu sotalol cu barbiturice, antidepresive triciclice, medicamente narcotice, antihipertensive, diuretice, vasodilatatoare și barbiturice.
- Posibila dezvoltare a anafilaxiei severe cu utilizarea simultană a sotalolului și a alergenilor (pentru tratament / diagnostic).
- Rezerpina, alfa-metildopa, glicozide cardiace, clonidină și guanfacine potențează cronotropic negativ și dromotropic sotalolul. Odată cu eliminarea terapiei combinate cu sotalol / clonidină, clonidina este retrasă la câteva zile după oprirea sotalolului.
- Efectele curarului pot fi potențate pe fundalul terapiei cu sotalol.
- Riscul de asuprire a activității cardiace pe fundalul terapiei cu sotalol crește odată cu utilizarea anesteziei prin inhalare (derivați de hidrocarburi).
-Riscul de a dezvolta hipoglicemie (cu disimularea simptomelor sale) crește odată cu administrarea combinată de sotalol cu agenți hipoglicemici (în special cu efort fizic).
- Diureticele și alți agenți care promovează excreția de potasiu și magneziu cresc riscul de hipokaliemie și hipomagneziemie la pacienții cu Sotagexal.
- Există o scădere reciprocă a eficacității sotalolului cu xantine.
supradozaj:
Semnele unei supradoze de sotalol: dilatate elevi, bradicardie (până la asistolă), pierderea cunoștinței, scăderea tensiunii arteriale, șoc cardiovascular, fibrilație ventriculară, convulsii, bronhospasmul, insuficiența cardiacă, tahicardie ventriculară.
Terapia: eliminarea simptomelor de supradozaj. Dacă este necesar, se recomandă introducerea intravenoasă a 1-2 mg atropină, este indicată numirea simpatomimeticelor (epinefrină, izoprenalină, dopamină, dobutamină). Utilizarea eficientă a glucagonului: 1-10 mg intravenos la început, apoi perfuzie continuă 2-2,5 mg / oră.
Odată cu dezvoltarea bradicardiei refractare, se utilizează stimulatoare temporare.
Reduce efectiv nivelul sotalolului în procedura de hemodializă.
Forma emiterii:
Tablete în blistere. Într-un pachet de 20 sau 50 de comprimate.
Condiții de depozitare:
Din accesul copiilor, cu un regim de temperatură de 15-25 grade Celsius.
Tabletele sunt adecvate pentru utilizare timp de 5 ani după eliberare.
Sinonime:
Sotalol, Sotalex.
ingrediente:
1 comprimat Sotagexal 40 conține: ingredient activ (clorhidrat de sotalol) - 40 mg;
1 comprimat Sotageksal 80 conține: ingredient activ (clorhidrat de sotalol) - 80 mg;
1 comprimat Sotageksal 160 conține: ingredient activ (clorhidrat de sotalol) - 160 mg;
Ca substanțe auxiliare utilizate în tabletă: lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, dioxid de siliciu (coloidal anhidru), amidon de porumb, hidroxipropil celuloză și stearat de magneziu.
Clasificarea nozologică (ICD-10):
Tahicardie Nadzheludochkovaya (I47.1)
Tahicardie ventriculară (I47.2)
Tulburarea ritmului cardiac, nespecificat (I49.9)
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: