Medicament antihipertensiv, antagonist al receptorilor angiotensinei II.
Eprosartanul acționează selectiv asupra receptorilor AT1 localizați în vase, inimă, rinichi și cortexul glandelor suprarenale, formează împreună o legătură puternică cu disocierea lentă ulterioară.
Angiotensina II se leagă la receptorii AT 1 în multe țesuturi (inclusiv mușchiului neted vascular, glanda suprarenală, rinichi, inimă) și provoacă vasoconstricție și sodiu retenție de eliberare de aldosteron, afectării organelor țintă - hipertrofie a miocardului și a vaselor de sânge.
Eprosartanul previne dezvoltarea sau slăbirea efectelor angiotensinei II. Inhibă activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS). Are acțiune vasodilatatoare, hipotensivă și mediată - diuretică.
Reduce vasoconstricția arterială, OPSS, presiunea într-un cerc mic de circulație, reabsorbția ionilor de lichid și sodiu în segmentul proximal al tubulilor renale, secreția de aldosteron. Utilizarea prelungită suprimă efectul proliferativ al angiotensinei II asupra celulelor musculare netede ale vaselor de sânge și ale miocardului.
efect hipotensiv după o singură doză se menține timp de 24 de ore, un efect terapeutic stabil se manifestă atunci când este luat în mod regulat - în decurs de 2-3 săptămâni, fără nici o modificare a frecvenței cardiace.
Nu determină apariția hipotensiunii ortostatice ca răspuns la administrarea primei doze de medicament.
La pacienții cu hipertensiune arterială, eprosartanul nu are nici un efect asupra concentrației de TG, colesterolul total (TC) și LDL-C in sange, determinat pe stomacul gol. În plus, eprosartanul nu are nici un efect asupra concentrației de glucoză în sânge pe stomacul gol.
Crește fluxul sanguin renal și viteza de filtrare glomerulară, reduce excreția albuminei (efect nefroprotectiv), menținând în același timp autoreglarea renală, indiferent de gravitatea insuficienței renale.
Nu afectează metabolismul purinic, nu are un efect semnificativ asupra excreției acidului uric de către rinichi.
Mai puțin frecvent decât inhibitorii ECA, provoacă apariția efectelor asociate cu bradikinina (inclusiv tuse uscată persistentă).
Incidența tusei uscate, persistente la pacienții tratați cu eprosartan este de 1,5%. La înlocuirea inhibitorului ACE cu eprosartan la pacienții cu tuse, frecvența tusei persistente uscate este în concordanță cu placebo.
Terminarea tratamentului cu eprosartan nu este însoțită de sindromul de întrerupere.
In studiile clinice, aplicarea medicamentului într-o doză zilnică de 1200 mg timp de 8 săptămâni a fost eficace, cu nici o relație aparentă între doza și frecvența efectelor secundare.
Eprosartanul nu inhibă in vitro izoenzimele CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2C19, 2D6, 2E și 3A ale sistemului citocrom P450.
După administrarea orală într-o singură doză de 300 mg, biodisponibilitatea medicamentului este de 13%. Cmax de eprosartan în plasma sanguină se realizează în 1-2 ore.
Atunci când este luat cu eprosartan de alimente observate simultan scădere nesemnificativă clinic a absorbției (sub 25%), Cmax în plasmă și ASC valoarea.
Legarea la proteinele plasmatice este de 98% și are un caracter constant în intervalul concentrațiilor terapeutice.
Vd - 13 litri. Practic, nu se cumulează.
T1 / 2 este de 5-9 ore. Clearance-ul total este de 130 ml / min.
Rezultatul este în principal neschimbat - prin intestin (90%), rinichi (7%). O mică parte (mai mică de 2%) este excretată prin rinichi sub formă de glucuronizi. 20% din concentrația din urină este acylglucuronid eprosartan, eprosartan 80% nemodificat.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Gradul de legare de proteinele plasmatice nu depinde de sexul, vârsta, prezența disfuncției hepatice și nu sa schimbat cu insuficiență renală ușoară sau moderată exprimată, dar poate scădea în insuficiența renală severă.
La persoanele cu vârsta sub 18 ani, farmacocinetica nu a fost studiată.
În aplicarea eprosartanului la pacienții cu (clearance-ul creatininei de 30 până la 59 ml / min) cronică renală moderată insuficiență valori ale AUC și Cmax este cu 30% mai mare și cu severă (QC 5-29 ml / min) - 50% mai mare comparativ cu persoanele sănătoase.
În cazul insuficienței hepatice, ASC (dar nu și Cmax) crește, în medie, cu 40%, ceea ce nu necesită corectarea regimului de dozare.
La vârstnici, valorile Cmax și ASC cresc în medie cu un factor de 2, care nu necesită corectarea regimului de dozare.
Greutatea corporală, diferențele sexuale și rasiale nu afectează farmacocinetica eprosartanelor.
Hipertensiunea arterială.
Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.
Doza recomandată este de 1 fișier. 1 dată / zi. Eprosartan poate fi utilizat singur sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive. Reducerea maximă a tensiunii arteriale la majoritatea pacienților se realizează în 2-3 săptămâni de tratament.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (CK ≥ 30 ml / min).
Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată și severă (CC mai mică de 60 ml / min), doza zilnică nu trebuie să depășească 600 mg.
Cel mai adesea, pacienții cărora li se administrează eprosartan au raportat astfel de reacții adverse la medicament ca fiind cefalee și nemulțumiri nespecifice privind starea sistemului digestiv care a apărut la aproximativ 11% și, respectiv, 8% dintre pacienți.
Incidența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); adesea (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Din partea sistemului nervos central: foarte des - dureri de cap; de multe ori - amețeli, astenie.
Din partea sistemului cardiovascular: rare - o scădere pronunțată a tensiunii arteriale.
Din sistemul respirator: rinită.
Din piele și grăsime subcutanată: adesea - reacții cutanate alergice (de exemplu erupție pe piele, mâncărime); rar - angioedem (inclusiv feței, buzelor, limbii, faringelui).
Din sistemul digestiv: deseori - plângeri nespecifice din tractul digestiv (de exemplu, greață, diaree, vărsături).
Din sistemul imunitar: rar - hipersensibilitate.
Din partea sistemului genito-urinar: o încălcare a funcției renale, inclusiv insuficiența renală acută, în special la pacienții cu risc (de exemplu, cu stenoza arterei renale).
Contraindicații
- stenoza bilaterală semnificativă hemodinamic a arterelor renale și stenoza arterei unui singur rinichi;
- intoleranta la lactoza, sindromul deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (formulare lactoză monohidrat);
- perioada de lactație;
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Măsuri de precauție ar trebui să fie utilizat medicament în insuficiența cardiacă cronică severă (clasa funcțională IV NYHA clasificator); reducerea CCA și / sau excesul de clorură de sodiu, care derivă dintr-un organism (inclusiv de vomă, diaree, diuretice la doze mai mari); La pacienții cu hemodializă sau CS mai mic de 30 ml / min; stenoza de valve aortice și mitrale, precum și cardiomiopatie hipertrofică.
Compania nu are date privind siguranța medicamentului Teveten® la pacienții cu stadiu terminal al insuficienței renale și recent transplant de rinichi.
Teveten nu este recomandat pentru tratamentul pacienților cu hiperaldosteronism primar.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Teveten ® este contraindicat în timpul sarcinii.
Pacienții care planifică o sarcină trebuie să treacă la administrarea de medicamente antihipertensive alternative care au stabilit caracteristicile de siguranță pentru utilizare în timpul sarcinii. Terapia cu Teveten trebuie întreruptă imediat după stabilirea sarcinii și, dacă este necesar, trebuie inițiată terapia alternativă.
Este cunoscut faptul că tratamentul cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II în II și III trimestru toxic pentru fat (agravarea funcției renale, întârzierea osificării oaselor craniului) și nou-născuți (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). În cazul în care, totuși, eprosartan aplicat în perioada cu al II-lea trimestru de sarcină, se recomandă să se efectueze inspecția cu ultrasunete a rinichilor și a craniului fetal.
Nou-născuții ale căror mame au luat eprosartan trebuie monitorizați cu atenție pentru hipotensiunea arterială.
Din cauza datelor insuficiente privind utilizarea medicamentului TEVETEN ® în timpul alăptării, în măsura în care este posibil medicamentul ar trebui să fie înlocuit cu alte medicamente antihipertensive care au stabilit profilurile de siguranță, în special atunci când alimentarea unui nou-născut sau născut prematur.
Utilizarea la copii
Există numai date limitate privind supradozajul. Medicamentul este bine tolerat când este ingerat.
Simptome: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale.
Tratamentul: terapie simptomatică.
Eprosartanul nu afectează farmacocinetica digoxinei și farmacodinamica warfarinei sau glibenclamidei.
Ranitidina, ketoconazolul, fluconazolul nu afectează farmacocinetica eprosartanului.
Eprosartan poate fi utilizat în asociere cu diuretice tiazidice (inclusiv hidroclorotiazidă) și blocante ale „lent“, a canalelor de calciu (inclusiv nifedipin cu eliberare prelungită), fără a aștepta o interacțiuni adverse semnificative clinic cu efectul hipotensiv întărire reciprocă.
Utilizarea combinată de diuretice care economisesc potasiu TEVETEN, aditivi alimentari care conțin înlocuitor de sare de potasiu care conține potasiu și alte medicamente care cresc concentrația potasiului în ser (de exemplu, heparina) poate duce la creșterea nivelului de potasiu în serul sanguin. În timpul tratamentului cu medicamente care acționează asupra SRAA poate dezvolta hiperkaliemia, în special la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică.
Acțiunea antihipertensivă a Teveten poate fi potențată de alte medicamente antihipertensive.
Există cazuri de creștere reversibilă a concentrației de litiu în ser și apariția de reacții toxice în timpul administrării preparatelor de litiu cu inhibitori ECA. Nu putem exclude posibilitatea apariției acestui efect după administrarea eprosartanului, prin urmare se recomandă controlul concentrației de litiu în plasma sanguină cu administrarea concomitentă de eprosartan.
Utilizarea combinată a AINS poate duce la un risc crescut de deteriorare a funcției renale, inclusiv posibilitatea insuficienței renale acute și creșterea nivelului de potasiu în serul sanguin, în special la pacienții cu funcție renală preexistentă. Astfel de combinații trebuie utilizate cu prudență, în special la pacienții vârstnici. Pacienților li se recomandă să efectueze terapia de înlocuire a volumului și să monitorizeze funcția renală.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la loc uscat la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Pentru pacienții cu insuficiență renală severă sau moderată (CC mai mică de 60 ml / min), doza zilnică nu trebuie să depășească 600 mg.
Compania nu are date privind siguranța medicamentului Teveten® la pacienții cu stadiu terminal al insuficienței renale și recent transplant de rinichi.
Aplicarea la pacienții vârstnici
Ajustarea dozei nu este necesară pentru pacienții vârstnici
Hipotensiunea arterială arterială simptomatică
La pacienții cu BCC redus (ca rezultat al terapiei cu diuretice), limitând în același timp consumul de sare, după prelungită și repetată vărsături medicamentul TEVETEN ® poate determina dezvoltarea hipotensiunii arteriale simptomatice. Înainte de începerea tratamentului cu Teveten ®, este necesară corectarea BCC.
Insuficiență renală, insuficiență cardiacă cronică severă
La pacienții la care funcția renală este dependentă de activitatea SRAA (de exemplu, insuficiență cardiacă cronică severă IV NYHA clasificare clasa funcțională) în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA pot dezvolta oligurie și / sau azotemie progresivă și, în cazuri rare, insuficiență renală severă.
Din cauza lipsei de experiență de aplicare a antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, la pacienți cu insuficiență cardiacă cronică severă sau stenoza arterei renale singur rinichi nu poate elimina încălcări ale funcției renale în timpul tratamentului cu TEVETEN ® de droguri. datorită suprimării RAAS.
Înainte de a prescrie Teveten®, pacienții cu insuficiență renală și, periodic, în timpul tratamentului trebuie să monitorizeze funcția renală. Dacă există o agravare a funcției renale în această perioadă, recomandarea continuării tratamentului cu Teveten ® trebuie reconsiderată.
Antagonistii angiotensinei depresurizat mai puțin eficace la negri pacienți care suferă de hipertensiune arterială, datorită incidenței mai mari a stărilor caracterizate prin hiporeninemie.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Efectul eprosartanului asupra capacității de a conduce un vehicul și de a folosi utilaje nu a fost studiat, dar pe baza proprietăților farmacodinamice, putem spune că nu are astfel de efecte.
În timpul tratamentului cu Teveten ®, este necesară prudență atunci când conduceți vehicule și ocupații
activități potențial periculoase care necesită o concentrație crescută și viteză de reacții psihomotorii, datorită posibilității de amețeală și slăbiciune.
Distribuie în rețelele sociale
Articole similare
-
Vazaprostan, analogii ruși de medicamente importate cu prețuri
-
Asparkam - cumpărare, preț, livrare și recenzii, asparks instrucțiuni de utilizare, analogi ieftini,
Trimiteți-le prietenilor: