Rolul fiziologic al bismutului
În organismul uman, bismutul vine cu alimente, precum și cu aer și apă, în cantitate de 5-20 mcg / zi. Absorbția bismutului în tractul gastrointestinal (GIT) este nesemnificativă și este mai mică de 1% [56]. După absorbție, bismutul intră în fluxul sanguin sub formă de compuși cu proteine și penetrează în eritrocite. Între organe și țesuturi, bismutul este distribuit relativ neuniform. In mod avantajos se acumulează bismut în ficat, rinichi (1 ug / g), splină și oase, precum și cantități mici - in creier. Bismutul, trecut prin tractul digestiv, este eliberat sub formă de sulfură de bismut, colorând fecalele într-o culoare închisă. Din organism, bismutul este excretat în urină [1].
Rolul fiziologic al bismutului nu a fost studiat în mod adecvat. Astăzi se demonstrează că bismutul induce sinteza proteinelor moleculare joase, participă la procesele de osificare, formează incluziuni intracelulare în epiteliul tubulelor renale. Probabilitatea administrării de doze toxice de bismut în organism cu apă sau alimente este neglijabilă. Acest lucru este posibil în principal prin aplicarea sistemică sau topică pe termen lung a medicamentelor care conțin bismut [2]. Determinarea conținutului de bismut în organism se bazează pe rezultatele studiilor biosubstratelor - specimene de urină, sânge, păr și biopsie. Cu intoxicație cronică, bismutul determină nivelul acesteia în urină zilnică. În mod normal, concentrația de bismut în organism nu depășește câteva μg / l: în sânge <3 мкг/л, в костях <0,2 мкг/г, в почках – 0,4±0,1 мкг/г.
Aplicarea bismutului în practica medicală
Înapoi la sfârșitul secolului al XIX-lea. Unii compuși de bismut au început să fie utilizate ca agenți antimicrobieni și agenți externi care posedă un efect de uscare, în special pentru tratamentul local al manifestărilor cutanate ale sifilisului și alte procese cutanate inflamatorii nespecifice.
Preparatele de bismut sunt eliberate sub formă de pulberi, unguente, paste și tablete. Se aplică în exterior preparate de bismut sub formă de pulberi și unguente (xerobi, dermatol) cu dermatită, eczemă, piodermă superficială, ulcere trofice. Pentru injecții, s-au utilizat suspensii unor compuși de bismut în ulei vegetal (bismoverol, biojohinol, pentabismol) pentru tratamentul sifilisului [3].
Preparatele combinate care conțin azotat de bismut bazic (vikalin, vikair) prezintă un efect laxativ moderat, moderat și, de asemenea, reduc aciditatea. Azotatul de bismut este utilizat în principal pentru bolile inflamatorii ale intestinului (colită, enteritis), cu ulcer peptic al stomacului și al duodenului; diaree de geneza diferite [4].
Preparatele de bismut au fost utilizate ca un mijloc de tratare a tractului digestiv este deja în secolul XVI. În special pe scară largă în tratamentul dispepsiei au primit în secolul al XIX-lea. (În special în Germania și Anglia). În practica clinică, acestea au fost folosite și continuă să se aplice diferite preparate de bismut (Subcitratul de bismut, subsalicilat de bismut, subgalat de bismut, etc.), dar sunt cel mai adesea atribuită în mod curent subcitrat coloidal de bismut (FAC) [5].
Marcile si produsele generice - realitatile pietei farmaceutice
La piața farmaceutică actuală este dominată de medicamente nu originale (medicamente), și reproduse în scris (generice), care cuprinde ingrediente farmaceutice active (API), termenul de protecție de brevet a expirat, din cauza cărora le-au încetat să mai fie proprietatea dezvoltatorului. Ponderea acestora a depășit 70%, în timp ce în 1975 a reprezentat doar 9% din producția totală mondială la începutul secolului. [7] Prevalența generice pe piețele naționale nu este uniformă, cu vânzări de medicamente generice din Statele Unite și țările din Europa de Vest variază de la 25-35% în Europa de Est - 55-70%, și mai mult de 75% în țările CSI [8-12]. Dominat de generice de producție străine și interne în Ucraina. Principalul avantaj al acestor preparate - mai mic decât costul inițial de droguri, precum și lipsa - eterogenitatea calitative, că, în ciuda prețului scăzut, eficiență scăzută și de securitate neconfirmate conduce la costuri suplimentare semnificative ca urmare a reacțiilor adverse și complicații. Astfel, frecvența reacțiilor adverse la medicament individual care conține diclofenac de sodiu ca un API,
16,9%, în timp ce pentru Voltaren ® original este mult mai mic -
Motivele acestor fenomene este creșterea concentrației serice de bismut. Astfel, semne de encefalopatie bismut (cum ar fi dureri de cap, amețeli, iritabilitate sau letargie, insomnie, depresie, fotofobie, nestabilitatea mersului) încep să apară atunci când concentrația de Subcitratul de bismut> 1500 mcg / L [38], pot să apară și alte reacții adverse la mai mare bismut concentrație în sânge> 100 g / l [39].
Utilizarea De-Nol încetinește absorbția anumitor antibiotice. Astfel, în timp ce aplicarea De Nol ® reduce absorbția de tetraciclină antibiotice, crescând astfel concentrația acestora în conținutul gastric - locul de aplicare în tratamentul infecției cu H. pylori. În studiile in vitro și in vivo, sa demonstrat că De-Nol® are un sinergism cu alte antibiotice împotriva H. pylori. Datorita acestei proprietati a devenit o parte esențială a terapiei cu H. pylori, și de combinarea cu două antibiotice și acum se numește terapie triplă clasică [40].
În plus, una dintre căile de depășire a rezistenței H. pylori este de a folosi ca PIC de droguri de bază. Această poziție este confirmată de studiul activității antibacteriene in vitro combinații ale diferitelor formulări cu claritromicina și amoxicilina împotriva tulpinilor de H. pylori, sensibile sau rezistente la macrolide. Sa demonstrat că proprietățile lui De-Nol au jucat un rol decisiv în depășirea rezistenței tulpinilor și asigurarea unui efect bactericid persistent al acestor combinații de medicamente.
În plus, sa constatat că KBC are efect anti-Helicobacter cu valori scăzute ale MPC, <25 мг/л. КВС образует комплекс с белками бактериальной стенки и вызывает деградацию бактерий за счет окислительного стресса, препятствует адгезии H. pylori к эпителиоцитам, блокирует подвижность бактерий, подавляет активность вырабатываемых ими ферментов (уреазы, каталазы, фосфолипазы, протеаз) [41, 42].
CVS este prescris în primul rând ca unul dintre medicamentele care alcătui schema de eradicare cu patru componente a H. pylori în combinație cu PPI, tetraciclină și metronidazol. Este important ca această schemă să fie eficace la pacienții rezistenți la metronidazol.
recomandări recente reuniune de conciliere „Maastricht-IV» cvadruple cerere de oferta cu preparate de bismut alternativ tripla terapie (IPP, amoxicilină, claritromicină) și asigură destinație de patru ori ca primul circuit linie, în cazurile în care există tulpini motiv de H. pylori la predpolagatustoychivost claritromicină (de exemplu, în Franța sau Italia, unde frecvența acestor tulpini într-o populație de mai mult de 20%) [43].
STATTІ PENTRU TEMOYU Gastroenterologіya
Trimiteți-le prietenilor: