Substanță activă
Omez este denumirea comercială a medicamentului. În rolul unei substanțe active în ea acționează Omeprazol (Omeprazolum). Acesta este unul dintre derivații benzimidazolului. Formula chimică a omeprazolului: C17H19N3O3 S. Denumire: 5-metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] -1Hbenzimidazol. Este o pulbere cristalină albă sau aproape albă. Este foarte solubil în alcool etilic și metil, slab solubil în acetonă și aproape insolubil în apă.
Mecanism de acțiune
Conform mecanismului de acțiune, Omez se referă la inhibitorii pompei de protoni sau a pompei de protoni (IPP, IPN). Pompa de protoni este numele figurativ al ATPazei hidrogen-potasiu (H + -, K + -ATPase). Prin participarea acestei enzime, acidul clorhidric este sintetizat în stomac. Formarea acidului clorhidric (HCl) apare în căptușeală sau în celule parietale situate în partea inferioară sau în corpul stomacului. Acesta este un proces foarte complex și volatil. Esența sa constă în transportul activ al ionilor de hidrogen și clor necesar pentru sinteza acidului clorhidric. Transportul activ înseamnă transferul de ioni împotriva unui gradient electrochimic - spre o sarcină ionică mai mare.
Hidrogenul este un ion extracelular, adică în afara celulelor, concentrația sa este mai mare decât în interiorul celulelor. La potasiu toate dimpotrivă sunt intracelulare. Sub acțiunea H + -, K + -ATPaza situata in apical celulei glandulară (apical) porțiune, ionii de hidrogen sunt transportate în spațiul extracelular. În direcția opusă, în interiorul celulei, ionii de potasiu sunt transportați. Potasiul se leagă de clor și este transportat pasiv în exterior, pe un gradient electrochimic de concentrație. Ca rezultat, hidrogenul și clorul sunt în exterior, în spațiul extracelular. Enzima H + -, K + -ATPaza, ca o pompa sau pompa, pompeaza aceste ioni impotriva unui gradient de concentratie electrochimica. Pentru a efectua funcția de pompare, este nevoie de energie. Această energie se formează în timpul scindării moleculelor ATP. Având în vedere faptul că partea apicală a celulelor glandulare cu care se confruntă lumenul stomacului, acești ioni în compoziția sucurilor gastrice intră în lumenul gastric. Conectând împreună, ele formează acid clorhidric.
Omeprazolul intră în locurile de acumulare a H + -, K + -ATP-ase și îl blochează. Este adevărat că rolul de blocare nu este realizat de omeprazol în sine, ci de metabolitul său, sulfenamida tetraciclică. Omeprazolul acționează în acest caz ca un medicament mai degrabă decât un precursor medicinal, un precursor medicamentos. Sulfenamida tetraciclică, prin legarea la grupele cisteinice ale moleculelor enzimei, o inhibă. Munca pompei de protoni se oprește, sinteza acidului clorhidric este întreruptă. Utilizarea omeprazolului este justificată de condiții hiperacide - diverse procese negative în tractul gastro-intestinal, însoțite de aciditatea crescută a sucului gastric. Printre aceste condiții - o gastrită hiperacidă, ulcer gastric și ulcer duodenal. Excesul de acid clorhidric conduce la inflamație și auto-digestie a mucoasei gastrice și a colonului 12 în gastrită și ulcere.
Împreună cu acid clorhidric, un rol important în dezvoltarea acestor procese patologice este pepsina - enzima secretata de celulele principale ale mucoasei gastrice. Acidul clorhidric stimulează funcția secretorie a stomacului și promovează formarea de pepsină de la predecesorul său, pepsinogen. Omeprazolul, inhibând pompa de protoni, inhibă sinteza nu numai a acidului clorhidric, ci și a pepsinei. Ca urmare, starea pacienților cu afecțiuni hiperacide se îmbunătățește. Reduceți durerea sau dispare durerea, eructarea, greața și vărsăturile. complicații care pot fi evitate, cum ar fi esofagita de reflux (turnare continut gastric acid in esofag si inflamatie ulterioare), formarea de perforare ulcer și hemoragie. Defectele ulcerative se vindecă în acest caz.
În centrul bolii ulcerului se află infecția cu Helicobacter pylori. Energia pentru susținerea acestor microorganisme se obține prin divizarea proteinelor mucoasei gastrice. În cursul vieții Helicobacter este formată amoniac, care are o reacție alcalină. Pentru a neutraliza eliberarea de amoniac, aciditatea sucului gastric crește. Omeprazolul are un efect bactericid asupra acestor microorganisme. Eliminând cauza ulcerului peptic, Helicobacter pylori, ajută la normalizarea acidității conținutului gastric. Alocați-l sindromului lui Zollinger-Ellison. În centrul acestei patologii se află o tumoare pancreatică producătoare de hormoni, gastrinomul. Această tumoare în exces produce gastrină hormonală. Iar unul dintre efectele gastrinei este stimularea formării acidului clorhidric. Există date privind eficacitatea omeprazolului în pancreatită și ciroză hepatică, complicate de vene varicoase ale esofagului.
În efectul dependent de doza sinteza de acid clorhidric omeprazol - este mai mare cantitatea de medicament primită în organism, mai multe molecule de H + -, K + -ATPaza inhibat. Aceasta reduce secreția bazală sau bazală a acidului clorhidric, precum și secreția stimulată de diferiți factori. Trebuie remarcat faptul că medicamentul se leagă de H + -, K + -ATP-as este ireversibil. Pentru ca aciditatea să fie restabilită, este necesară sinteza moleculelor de enzime noi. Complet acestea sunt actualizate în termen de 3-4 zile. Actualizarea unei jumătăți din suma este suficientă pentru 1,5-2 zile. Cu toate acestea, nu toate persoanele sunt la fel de sensibile la omeprazol. O gamă largă de sensibilitate se datorează diferențelor genetice. Unii oameni au rezistență la omeprazol. Se manifestă prin conservarea acidității timp de mai multe ore după administrarea medicamentului. Uneori există un alt fenomen: o descoperire acidă pe timp de noapte, o creștere accentuată a acidității în timpul orelor de noapte după administrarea omeprazolului. Se crede că acest fenomen este asociat cu activarea suplimentară a moleculelor de H + -, K + -ATPază pe timp de noapte. Multe molecule sunt inactive în timpul zilei și seara, iar omeprazolul nu acționează asupra lor.
Utilizarea pe termen lung a omeprazolului, ca și alte IPP, poate duce la o serie de consecințe negative. Acidul clorhidric joacă un rol important în digestie și metabolism. Suprimarea sistematică a sintezei sale afectează negativ aceste funcții. Încălcarea absorbției unor astfel de substanțe vitale precum fier, calciu, magneziu, vitamina B12. Deficitul acestor substanțe se manifestă prin aritmii cardiace, convulsii, anemie și osteoporoză. Incetineste eliminarea altor droguri, toxine din organism. Mediul acidic are un efect dăunător asupra infecției patogene. Cu o scădere a acidității, această infecție este activată în intestine și în sistemul respirator. Cazurile de pneumonie și peritonita bacteriană spontană sunt descrise în cazul admiterii pe termen lung a IPP. Scăderea nivelului de acid clorhidric în stomac în funcție de principiul de feedback conduce la o creștere a producției de gastrină. Unul dintre efectele gastrinei este proliferarea, creșterea creșterii celulare a mucoasei gastrointestinale. Proliferarea celulară poate duce la dezvoltarea tumorilor maligne în stomac, în pancreas și în intestinul gros. Prin urmare, alegerea corectă a dozei și durata tratamentului cu omeprazol este foarte importantă.
Istoria creației
IPP sunt cel mai tânăr grup de medicamente utilizate pentru a trata bolile GI. În ceea ce privește eficacitatea și siguranța acestora, ele au avantaje incontestabile față de alte grupuri de medicamente (antiacide, anticholinergice, blocante ale receptorilor de H2-histamină). Omeprazolul este primul dintre PPI care trebuie utilizat în practica clinică. A fost sintetizat în 1978 de către angajații firmei suedeze Hesle. Aceasta este o filială a renumitului Astra Zeneca. Medicamentul a primit numele comercial Losek. Ulterior, omeprazolul sub diferite nume a început să fie produs în Rusia și în străinătate. În 1988, IPP a fost recunoscut de Congresul Mondial al Gastroenterologilor drept principalul medicament pentru controlul acidității sucului gastric. Mai recent, au apărut IPP mai eficiente. Cu toate acestea, omeprazolul este încă utilizat în condiții de hiperaciditate.
Tehnologie de sinteză
Omeprazolul preparat prin reacția acidului 3-clorperoxibenzoic și 5-metoxi-2 - [[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] tio] -1 H-benzimidazol, efectuat la temperatura camerei. Cristalele formate ale omeprazolului sunt precipitate cu un solvent special și apoi filtrate și spălate. La recepția internă, preparatul din sucul gastric este activat în sulfenamide, slab absorbite într-un intestin. Prin urmare, Omez pentru ingestie este eliberat sub forma de capsule solubile intestinale, rezistente la efectul distructiv al sucului gastric. Excipienții din capsule sunt: manitol, lactoză, zaharoză, hipromeloză, hidrofosfat de sodiu. Carcasa constă din macrogol, acid metacrilic, talc, dioxid de titan, hidroxid de sodiu. În producția de liofilizat pentru prepararea unei soluții de injectare se utilizează edetatul disodic și hidroxidul de sodiu.
Forme de eliberare
- Capsulele 10, 20 și 40 mg;
- Pulbere pentru prepararea unei soluții injectabile de 40 mg într-un flacon.
Omez sub formă de capsule și pulbere de injectare este produs de Dr. Reddis în India. O altă companie din India, Torrent, produce capsule combinate Omez D (10 mg omeprazol și 10 mg de domperidonă). Medicamentul sub denumirea de substanță activă este produs de multe întreprinderi farmaceutice cunoscute și nu atât de rusești și străine. Acestea sunt: Akrihin, Veropharm, Obolenskoe în Rusia, Teva în Spania, Gedeon Richter în Ungaria, Lek în Slovenia. Dar cel mai faimos brand este Losek, produs de Astra Zenec în Suedia. Acest preparat este reprezentat de capsule de 10 și 20 mg și de asemenea cu o pulbere de injectare de 40 mg.
Printre alte medicamente - sinonime:
- Gastrozol - capsule. Pharmstandard, Rusia.
- Ortanol capsule. Lek, Slovenia.
- Ultop - capsule, pulbere pentru injecție. KRKA, Sofarimeks. Slovenia, Rusia și Portugalia.
- Ozid - capsule. Cadil, India.
- Primez - capsule. Protek, India.
- Romesque - capsule. Ranbaxy, India.
- Ulcozolul este o pulbere pentru preparate injectabile. Bago, Argentina.
- Cisagastul este o capsulă. ProMed, Republica Cehă.
- Helicid este o pulbere pentru injecție. Zentiva, Republica Cehă.
- Omizak este o capsulă. Diverse companii farmaceutice rusești.
În străinătate, drogul poate avea numele Segazol, Santarus, Antra, Mopral și altele.
- Tratamentul și prevenirea recidivelor de ulcer peptic de stomac și duoden;
- Patologia esofagului - esofagită ulcerativă erozivă, esofagită de reflux;
- Condiții hiperacide (sindrom Zollinger-Ellison, ulcere de stres, adenomatoză polyendocrină și altele);
- Leziunea ulcerului stomacal și duodenal datorată utilizării prelungite a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene;
- Prevenirea sindromului Mendelssohn (aspirația conținutului gastric acid) în timpul anesteziei generale în timpul intervențiilor chirurgicale.
În tratamentul stărilor hiperaciditate (ulcer gastric și duodenal 12 au confirmat în timpul prezenței EGD H. pylori, esofagite de reflux) omez ingereze 20 mg de 2 ori pe zi. Capsulele sunt administrate o jumătate de oră înainte de mese, spălate cu apă. Nu le mestecați deloc! Durata tratamentului poate varia foarte mult - de la 1-2 săptămâni până la 4-8 săptămâni. În prezent, așa-numitul anti-Helicobacter pylori este utilizat cu succes pentru combaterea Helicobacter. terapie triplă (uneori - terapie dublă, quadrotherapie). Acest tip de tratament medicamentos combinație implică combinarea omeprazolului cu una, două sau trei antibiotice (metronidazol, amoxicilină, azitromicina, claritromicina). În timpul acestui tratament, omeprazolul într-o doză de 20 mg este luat împreună cu antibiotice de 2 ori pe zi timp de o săptămână. Antibioticele distrug infecția cu Helicobacter pylori, iar omeprazolul normalizează aciditatea sucului gastric. În scopuri preventive, medicamentul este luat la 10-20 mg pe zi pentru o perioadă lungă de timp.
În aceste cazuri, când este necesar, cât mai curând posibil, pentru a reduce aciditatea sucului gastric (ulcer peptic complicate de sangerare, sindromul Zollinger-Ellison, prevenirea aspirației sucului gastric înainte de operație) prezentat soluție intravenoasă omez picurare (perfuzie). Soluția de injectare este preparată în două etape. Mai întâi, 10 ml din solventul furnizat sunt introduse în flaconul conținutului. Prin agitare cu grijă flaconul cu soluție agitată puternic. Mai mult, soluția rezultată este dizolvată suplimentar în 100 ml de fizică. soluție. Infuzia se efectuează timp de 20-30 minute. De obicei, au fost injectate 40 mg (1 sticlă) pe zi o dată. Dacă cantitatea necesară omez administrată poate fi crescută la 60 și 80 mg. O doză de 80 mg este împărțită în 2 doze. Soluția primară din flacon este utilizabilă timp de 4 ore, soluția finală de perfuzie în decurs de 12 ore.
Copiii cu hiperaciditate prescris Omez tablete.
Doza zilnică depinde de greutatea corpului copilului:
- Până la 10 kg - 5 mg omeprazol pe zi;
- Până la 20 kg - 10 mg;
- Peste 20 kg - 20 mg.
Copii sub 5 ani omeprazol nu sunt numiți.
farmacodinamie
Medicamentul este absorbit rapid în tractul digestiv. Concentrația maximă în plasma sanguină este creată după 0,5-3,5 ore. Biodisponibilitatea este de 20-30%. Dacă funcția hepatică este afectată, poate crește. Având o solubilitate bună în grăsimi, omeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 90-95% și penetrează bine în țesuturile mucoasei gastrice. Efectul terapeutic al medicamentului începe la 1 oră după admitere, atinge maximum după 2 ore și durează 24 de ore. Oprirea secreției de suc gastric devine maximă în a 4-a zi de aport regulat de omeprazol. Medicamentul este aproape complet metabolizat în ficat cu formarea a 6 metaboliți inactivi. Sub formă de metaboliți se excretă prin rinichi (70-80%) și prin intestin (20-30%).
Efecte secundare
- GIT. greață, vărsături, gură uscată, deformare a gustului, durere abdominală, flatulență, constipație, diaree, afectare a funcției hepatice, icter;
- CNS. cefalee, amețeli, encefalopatie, depresie, agitație;
- Sistemul musculoscheletic. dureri musculare;
- Sânge. leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, creșterea valorilor enzimelor hepatice și a nivelului de bilirubină;
- Rinichii. inofatie interstițială;
- Organe de senzație. deteriorarea vederii;
- Piele. erupție alergică, mâncărime, transpirație crescută, eritem, fotosensibilitate, alopecie, edem periferic.
În cele mai multe cazuri, Omez este bine tolerat și aceste reacții adverse sunt rare.
Contraindicații
Intoleranță individuală la omeprazol
Interacțiunea cu alte medicamente
- Ketoconazolul, itraconazolul, sărurile de fier, ampicilina - suprimarea secreției gastrice face ca absorbția acestor medicamente să fie dificilă
- Fenitoina, diazepamul, anticoagulante indirecte - eliminarea acestor medicamente încetinește și crește concentrația lor în plasma sanguină.
Sarcina și lactemia
Omez în timpul sarcinii și alăptării este prescris numai în cazuri excepționale, în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial de complicații la făt și nou-născut.
Depozitați la o temperatură care nu depășește 25 0 С. Perioada de valabilitate - 3 ani. Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: