Caracteristici generale. ingrediente:
Ingredient activ: 125 mg, 250 mg sau 500 mg azitromicină.
Substanțe auxiliare: amidon de porumb, hipromeloză, amidon pregelatinizat, laurilsulfat de sodiu, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, hidrofosfat de calciu anhidru.
Compoziția membranei: hipromeloză, dioxid de titan, talc, indigo carmină E 132, macrogol 400.
Agent antibacterian al grupului macrolidic cu un spectru larg de acțiune, care are un efect bactericid și bacteriostatic.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Azitromicina cu spectru larg antibacterian, primul reprezentant al subclasei azalidelor, acționează bacteriostatic. Legarea la subunitatea 50S a ribozomilor inhibă peptidranslokaza în stadiul de translație, suprimă sinteza proteinelor, încetinește creșterea și multiplicarea bacteriilor, la concentrații mari are un efect bactericid.
Scala sensibilității microorganismelor la azitromicină (MIC, mg / l):
In cele mai multe cazuri, azitromicina este activă împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilina), Streptococcus pneumoniae (tulpinile susceptibile la penicilina), Streptococcus pyogenes; Bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp; Alte microorganisme: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Microorganismele pot fi inițial rezistente la acțiunea antibioticului sau pot dobândi rezistență la acesta. Astfel, distingeți între rezistența naturală și cea dobândită la azitromicină. Rezistența obținută este produsă rapid, dar după încetarea contactului cu azitromicină în timp, sensibilitatea la aceasta este restabilită. Rezistența microorganismelor la azitromicină este intragrup și este reticulată. persistența pe termen lung a azitromicinei în organism, la concentrații scăzute, care nu inhibă creșterea microorganismelor, dar provoacă mutații, promovează durabilitatea. Principalele mecanisme de rezistență sunt: modificarea țintei (microorganism) datorită metilare adeninei în ARN 23S-ribozomal, ejecția antibiotic celulelor microbiene și inactivarea microbiană a antibioticului prin esteraze.
Microorganisme care pot dezvolta rezistență la azitromicină: aerobi gram-pozitivi - Streptococcus pneumoniae (tulpini rezistente la penicilină).
Inițial, microorganisme stabile: aerobe gram-pozitive - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (tulpinile de stafilococ rezistente la meticilină prezintă un grad foarte ridicat de rezistență la macrolide); Bacterii gram-pozitive rezistente la eritromicină; anaerobi - Bacteroides fragilis.
Pentru a optimiza chimioterapia antimicrobiană cu azitromicină, este rațional să fiți ghidați de informații locale despre sensibilitatea la acest antibiotic.
Farmacocinetica. Azitromicina prezintă mai mare decât cea a altor macrolide, rezistenta la acizi (de 300 de ori mai mare decât cea a eritromicinei), care sunt distruse prin acțiunea acidului clorhidric din stomac. Cu toate acestea, într-un mediu acid, creșterea ionizării și scăderea activității sale. Absorbția azitromicina este crescută într-un mediu alcalin slab: pH-ul optim pentru absorbția azitromicinei și a altor macrolidic este de 7,5. Medicamentele cu azitromicină sunt ușor solubile în lipide, sunt utilizate în principal pe cale orală și sunt bine absorbite din intestin.
Atunci când se administrează azitromicină bine absorbit și este redistribuit rapid din plasmă în țesuturi și organe, dar biodisponibilitatea sa este de aproximativ 37%, datorită metabolismului intensiv la primul pasaj hepatic. După o singură administrare orală a 500 mg de azitromicină 7-50% din acesta este legat de proteinele din sânge (legarea de proteine este invers proporțională cu concentrația plasmatică de sânge), și după 2-3 ore Cmax plasmatică observată medicament - 300-450 ng / ml. Vd aparent este de 31,1 l / kg. Azitromicina penetrează membranele celulare (eficace pentru infecțiile cauzate de agenții patogeni intracelulari). Acesta este transportat de către fagocite la locul infecției, unde este eliberat în prezența bacteriilor. Pătrunde ușor prin barierele histohematologice și intră în țesuturi. Concentrarea în țesuturi și celule într-o 10-50 de ori mai mare decât în plasmă, iar sursa de infecție - cu 24-34% mai mare decât în țesuturile sănătoase.
Azitromicina este metabolizată în ficat, în principal prin N-și O-demetilarea, cu participarea citocromului P-450 (izoform CYP3A4) pentru a forma metaboliți non-antibacterieni. Metaboliții sunt excretați în principal cu bilă și în plus cu fecale. Excreția renală este de 5-10%. În cazul în care funcția renală este afectată, timpul de înjumătățire prin eliminare nu se modifică, deci corectarea regimului de dozare nu este necesară.
T1 / 2 continuă - 35-50 h. T1 / 2 a țesuturilor este mult mai mare. Concentrația terapeutică a azitromicinei este menținută până la 5-7 zile după ultima doză. Azitromicina este excretată, practic, sub formă neschimbată - 50% prin intestin, 6% prin rinichi.
Indicatii pentru utilizare:
Boli inflamatorii-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la preparat:
- infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (faringită bacteriană / amigdalită, sinuzită, mijlocul otitei medii);
- infecții ale tractului respirator inferior (bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice, pneumonia, inclusiv cele cauzate de agenții patogeni atipici);
- infecția pielii și a țesuturilor moi (acnee de severitate medie, erizipel, impetigo, dermatoză secundară infectată);
- stadiul inițial al bolii Lyme (borrelioză) - eritem migrat (eritem migrans);
- infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis (uretrita, cervicita).
Dozare și administrare:
SUMALEK trebuie administrat o dată pe zi timp de o oră înainte sau 2 ore după masă, deoarece administrarea simultană cu alimente poate reduce absorbția substanței active (azitromicină), deși biodisponibilitatea în organism nu afectează consumul de alimente. Tabletele sunt administrate fără mestecare.
Adulți (inclusiv vârstnici) și copii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg, medicamentul este prescris sub formă de comprimate de 500 mg. Copiilor cu vârsta de 6 ani și peste li se poate administra medicamentul sub formă de comprimate de 125 mg. Medicamentul sub formă de comprimate de 125 mg este dozat luând în considerare greutatea corporală a copilului, după cum se arată în tabel:
Cantitatea de azitromicină (în tablete 125 mg)
numiți dozele recomandate pentru adulți
Cu infecții ale tractului respirator superior și inferior, organele ORL, pielea și țesuturile moi (cu excepția eritemului cronic migrat și a acneei vulgare):
- adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg, medicamentul este administrat în doză de 500 mg o dată pe zi timp de 3 zile, doza de curs fiind de 1,5 g;
- Copiii cu vârsta de cel puțin 6 ani sunt prescrisi la o doză de 10 mg / kg corp o dată pe zi timp de 3 zile, doza de cursă fiind de 30 mg / kg.
Cu eritem cronologic migrator, medicamentul este prescris 1 dată pe zi timp de 5 zile:
- adulți și copii peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg prescris în prima zi - 1 g, apoi de la 2 la 5 zile - 500 mg, doza de curs - 3 g;
- Copiii cu vârsta de 6 ani și peste sunt prescris în prima zi la o doză de 20 mg / kg greutate corporală și apoi de la 2 la 5 zile zilnic la o doză de 10 mg / kg greutate corporală, doza de curs este de 60 mg / kg.
Cu acnee vulgaris de severitate moderată:
- adulții și copiii de peste 12 ani cu o greutate corporală mai mare de 45 kg sunt prescrise 500 mg o dată pe zi în primele 3 zile, apoi 500 mg o dată pe săptămână timp de 9 săptămâni, o doză de curgere de 6 g. Prima doză săptămânală trebuie administrată la 7 zile după prima doză zilnică (a opta zi de la începerea tratamentului), următoarele doze săptămânale trebuie luate la intervale de 7 zile.
Pentru infecțiile cu transmitere sexuală (uretrita / cervicita):
Infecția urogenitală necomplicată cauzată de Chlamydia trachomatis - o dată pe 1 g.
Infecție urogenitală complicată, de lungă durată cauzată de Chlamydia trachomatis - 1 g pe zi, cu intervale între trei doze în 7 zile (prima, a 7-a și a 14-a zi), o doză de cursă - 3 g.
La pacienții cu funcție renală moderată insuficientă (CK> 40 ml / min) nu este necesară ajustarea dozei.
Caracteristicile aplicației:
În cazul în care nu a fost administrată o doză de medicament, doza dorită trebuie luată cât mai curând posibil și doza ulterioară - cu întreruperi de 24 de ore.
Ca și în cazul oricărei terapii cu antibiotice, tratamentul cu azitromicină este posibil să se atașeze superinfectarea (inclusiv fungice).
Azitromicina, precum și penicilina, sunt active împotriva infecției cu streptococi, dar sunt ineficiente în prevenirea apariției febrei reumatice acute.
Pacientul trebuie avertizat despre necesitatea de a spune medicului despre orice efect secundar. La unii pacienți, reacțiile de hipersensibilitate pot persista chiar și după întreruperea tratamentului, care necesită terapie specifică sub supravegherea unui medic.
Gestionarea transporturilor și mecanisme. Medicamentul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și alte activități care necesită o concentrație ridicată de atenție și viteză de reacții psihomotorii.
Sarcina și alăptarea. În timpul sarcinii, utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul potențial al terapiei pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt. Dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Efecte secundare:
Din sistemul digestiv: deseori (<5%)- тошнота. рвота. диарея. абдоминальные боли и спазмы; иногда (<1%) - метеоризм. расстройства пищеварения, анорексия ; редко (<0,1%) - запор. изменение цвета языка, псевдомембранозный колит . холестатическая желтуха, гепатит. изменение значений лабораторных показателей функции печени; очень редко (<0,01%)- нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Reacții alergice: uneori (<1%) - зуд, кожные высыпания; редко (<0,1%) - ангионевротический отек, крапивница. фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: uneori (<1%) - головокружение /вертиго, головная боль. сонливость, судороги ; редко (<0,1%) - парестезии. астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Din sistemul musculo-scheletic: uneori (<1%) - артралгия.
Din simțuri: rareori (<0,01%)- шум в ушах. обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Din sistemul cardiovascular: rareori (<0,1%) - сердцебиение, аритмия. включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Din sistemul urinar: rareori (<0,1%) - интерстициальный нефрит . острая почечная недостаточность .
Altele: rareori (<0,1%) - вагинит. кандидоз
Interacțiunea cu alte medicamente:
Antiacidele nu influențează biodisponibilitatea azitromicinei, dar a scăzut în sânge Cmax cu 30%, iar SUMALEK medicamentului ar trebui să ia cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente și alimente.
Utilizarea simultană a azitromicinei nu afectează concentrația carbamazepinei, didanozinei, rifabutinei și metilprednisolonei în sânge.
Pentru administrare parenterală, azitromicina nu afectează concentrația în plasma de sânge, cimetidina, efavirenz, fluconazol, indinavir, midazolam, teofilina, triazolam, trimetoprim / sulfametoxazol în cazul terapiei combinate, cu toate acestea, nu ar trebui să excludă posibilitatea unei astfel de interacțiuni în numirea SUMALEKA interior.
Azitromicina nu afectează farmacocinetica teofilinei, dar când este combinată cu alte macrolide, concentrația teofilinei în plasma sanguină poate crește. Cu utilizarea simultană a atorvastatinei, dimpotrivă, concentrația sa poate scădea ușor.
În cazul administrării în comun a digoxinei și a azitromicinei, este necesară monitorizarea concentrației de digoxină din sânge, multe macrolide cresc absorbția digoxinei din intestin, crescând astfel concentrația sa în plasma sanguină.
Dacă este necesară partajarea cu warfarină, se recomandă o monitorizare atentă a timpului de protrombină.
Sa constatat că administrarea simultană de terfenadină și antibiotice ale clasei de macrolide cauzează aritmie și prelungirea intervalului QT. Continuând de aici, este imposibil să excludem dezvoltarea acestor complicații prin administrarea în comun a terfenadinei și azitromicinei.
Deoarece există posibilitatea inhibării azitromicinei parenteral CYP3A4 formă izoenzima în cazul administrării concomitente cu ciclosporina, terfenadina, alcaloizi de ergot, cisapridă, pimozidă, chinidină, astemizol și alte medicamente, metabolism care are loc cu participarea acestei izozime, trebuie să ia în considerare posibilitatea unei astfel de interacțiuni în numirea azitromicinei pentru primirea în interior.
În cazul administrării în asociere a azitromicinei și zidovudinei, azitromicina nu afectează parametrii farmacocinetici ai zidovudinei în plasma sanguină sau pe excreție prin rinichii și metabolitul său glucuronid. Cu toate acestea, concentrația metabolitului activ - zidovudina fosforilată - crește în celulele mononucleare ale vaselor periferice. Semnificația clinică a acestui fapt nu este clar.
În cazul administrării simultane de macrolide cu ergotamină și dihidroergotamină, efectul lor toxic este posibil.
Contraindicații:
- încălcări grave ale ficatului și rinichilor;
- perioada de lactație (alăptarea);
- administrarea simultană cu ergotamină și dihidroergotamină;
- hipersensibilitate la azitromicină și la alte componente ale medicamentului;
- creșterea sensibilității la antibiotice a grupului macrolidic;
- copii sub 12 ani și greutate corporală mai mică de 45 kg (pentru comprimate 500 mg);
- copii sub 6 ani (pentru comprimate).
Precauții trebuie prescris preparatpri funcției renale și hepatice umane moderate, pacienții cu tulburări sau o predispoziție la aritmie și QT alungirii intervalului în asociere cu terfenadina, warfarina, digoxina.
supradozaj:
Tratamentul: terapie simptomatică.
Condiții de depozitare:
A se păstra într-un loc protejat de umiditate la o temperatură de + 15 ° C până la + 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate 2 ani.
Condiții de plecare:
- comprimate filmate, 125 mg în ambalaje cu celule contur Nr. 6 × 1, Nr. 6 × 2 și în băncile nr. 6, nr. 40 în pachetul nr. 1;
- comprimate filmate, 250 mg în celula de contur nr. 6 × 1, nr. 6 × 2 și în băncile nr. 3, nr. 6, nr. 20 în ambalajul nr. 1;
- comprimate filmate, 500 mg în celula de contur nr. 3 × 1 și în băncile nr. 3, nr. 10 în pachetul nr. 1;
Împreună cu prospectul, pachetele de celule (unul sau două) sau cutiile conținând dozele corespunzătoare de Sumalec sunt plasate în ambalaje din carton.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: