Număr de înregistrare. P Nr. 001155/01
Denumirea comercială a medicamentului. Cefabol ®
Denumire internațională non-proprietate (INN). cefotaxim
Denumire chimică. [6R- [6 alfa, beta 7 (7)]] - 3 - [(acetiloxi) metil] -7 - [[(2-amino-4-tiazolil] (metoxiimino) acetil] amino] -8-oxo-5 -tiia-1-azabiciclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxilic (ca sare de sodiu).
Formă de dozare. Pulbere pentru prepararea soluției pentru injectare intravenoasă și intramusculară.
Compoziție.
Substanță activă. Sarea de sodiu cefotaximă (în termeni de cefotaximă) - 0,5 g sau 1 g.
Descriere. Pudra este albă sau albă, cu o nuanță gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică. antibiotic, cefalosporină.
Codul ATX J01DA10
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Cefotaxima este un antibiotic cefalosporinic din a treia generație pentru utilizare parenterală. Este bactericid: se leagă de transpeptidaze și rupe etapele finale ale sintezei peretelui celular bacterian. Are un spectru larg de acțiune antimicrobiană.
Este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, inclusiv cele rezistente la peniciline și cefalosporine de generația I-II: Staphylococcus spp. (inclusiv Staphylococcus epidermidis, S. aureus, în plus față de tulpinile rezistente la meticilină), majoritatea Streptococcus spp. (Inclusiv S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. bovis, Streptococcus spp. Viridans grup și colab.), Enterococcus spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Acinetobacter spp. Bordetella pertussis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile rezistente la ampicilina), H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (Inclusiv K. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care produc beta-lactamaza), N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Providencia spp. Providencia rettgeri, P. stuartii, Serratia marcescens, Shigella spp. Salmonella spp. (inclusiv S.typhi), Yersinia spp. (Inclusiv Y.enterocolitica), Borrelia burgdorferi, Bacteroides spp .. (inclusiv unele tulpini de Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (cu excepția C. difficile), Fusobacterium spp .. incluzând F. nucleatum, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Rezistent la majoritatea beta-lactamazelor microorganismelor gram-pozitive și gram-negative, penicilinazei stafilococilor.
Farmacocinetica.
După o singură injecție intravenoasă (iv), 1,0 g de Cefabol®. concentrația serică maximă (C max) este atinsă după 5 minute și este de 101,7 mg / l. După 30 de minute după administrarea intramusculară (IM) în aceeași doză, Cmax este de 20,5 mg / l. Cu introducerea / m, biodisponibilitatea Cefabol ® este de 90-95%. Gradul de legare la proteinele plasmatice este de 25-40%.
După / a și / m administrații concentrațiile terapeutice sunt atinse în cele mai multe țesuturi (plămân, miocard, mucoasa sinusurilor paranazale, abdominale, rinichi, piele si tesutul subcutanat, oase) si lichide (in lichidul cefalorahidian, sinovială, pleural, ascită și fluide pericardice, lichid urechii medii etc.) ale corpului. În concentrații mici excretate în laptele matern, penetrează prin placentă (în concentrații mici). Volumul de distribuție este de 0,25-0,39 l / kg.
Timpul de înjumătățire (T?) Din cefotaxim după ser în / și / m - aproximativ 1 oră neonatală. - Partea 0,75-1,5 h cefotaxim metabolizat în ficat pentru a forma metabolitul activ (M1) - dezatsetiltsefotaksima, și două inactive - M2 și M3. Aproximativ 80% din doza administrată de cefotaxim este excretat în urină, iar 44-61% sub formă nemodificată, sub formă de 13-24% și 7-16% dezatsetiltsefotaksima - ca metaboliți inactivi (M2 și M3). În cazul administrării iv repetate în doză de 1 g la fiecare 6 ore timp de 14 zile de cumulare nu se observă.
La insuficiența renală cronică (CRF) și la vârstnici, T1 crește de 2 ori; la sugarii prematuri este extinsă la 4,6 ore.
Indicații pentru utilizare
Tratamentul infecțiilor moderate și severe ale diferitelor localizări, cauzate de microorganismele sensibile la cefotaximă, la copii, începând cu perioada nou-născuților și la adulți:
- infecții ale sistemului nervos central (inclusiv meningită);
- infecție a tractului respirator și a organelor ORL, inclusiv pneumonie,
- infecții ale tractului urinar, inclusiv pielonefrita,
- infecții ale oaselor, articulațiilor,
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, inclusiv complicațiile postoperatorii ale plăgii,
- infecție a organelor pelvine, inclusiv acută și exacerbarea adnexită cronică, pelvioperitonită, endometrită,
- gonoreea,
- Boala Lyme (borelioză suportată de căpușe),
- endokapdit,
- salmoneloza,
- sepsis,
- infecție pe fondul imunodeficienței,
- prevenirea infecțiilor după operațiile chirurgicale (inclusiv urologice, obstetrico-ginecologice, pe tractul gastro-intestinal).
Contraindicații
Hipersensibilitate la cefotaximă și la alte antibiotice cefalosporine. Când se utilizează lidocaina ca solvent:
- blocări intracardiace fără un pacemaker stabilit;
- socul cardiogen;
- administrarea intravenoasă;
- copii până la 2,5 ani;
- hipersensibilitate la lidocaină sau la alt anestezic local de tip amidic.
Cu prudență
Insuficiență renală cronică, colită ulcerativă nespecifică (inclusiv în anamneză), reacții alergice la peniciline în anamneză.
Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării
Utilizarea Cefabol ® în timpul sarcinii este posibilă în cazurile în care beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Cefotaxima penetrează în laptele matern, deci dacă trebuie să utilizați medicamentul în timpul alăptării, ar trebui să întrerupeți alăptarea.
Dozare și administrare
Intramuscular și intravenos (șura și picurare), în funcție de doza aleasă, regimul de dozare și severitatea infecției.
Adulți și copii peste 12 ani sau cu o greutate corporală de 50 kg sau mai mult. In infectiile necomplicate introducerea / m / sau in, 1 g la fiecare 12 ore gonoreei acute necomplicate. - 0,5-1 g / m o dată. La anurie numi 1-2 g / m / sau la fiecare 8 ore. În cazurile în doze mari de antibiotic (inclusiv, pentru tratarea sepsis), este introdus în / într-o doză de 2 g la fiecare 6 -8 ore. In pericol viata infectii intervalele dintre administrări poate fi redus la 4 ore (doza maximă - 12 g / zi).
Pentru profilaxia antimicrobiană a complicațiilor septice postoperatorii introduse 1,0 g Tsefabola ® timp de 30 minute înainte de operație o dată. Dacă este necesar, administrarea repetată la 6 și 12 ore. La pacienți supuși cezariană, 1,0g Tsefabola ® administrat în / imediat după prinderea cordonului ombilical, și apoi, dacă este necesar, suplimentar cu 1 g după 6 și 12 ore după prima doză.
Pacienții cu disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei 20 ml / min / 1,73 m 2), doza zilnică de Cefabol® este redusă la jumătate.
Copiii din prima lună de viață. indiferent de vârsta gestațională, utilizați următoarele doze: nou-născuții din prima săptămână de viață primesc o doză IV de 50 mg / kg la fiecare 12 ore; la vârsta de 1-4 săptămâni - în / în 50 mg / kg la fiecare 8 ore.
La copii de la 1 lună. până la 12 ani sau cu o greutate corporală mai mică de 50 kg. doza zilnică de Cefabol®. care este cuprinsă între 50 și 180 mg / kg, este împărțită în 4 până la 6 g / m sau injecții IV. În cazul infecțiilor severe, meningită, doza zilnică la copii este crescută la 200 mg / kg, intramuscular sau intravenos, în 4-6 injecții. Dozajul indicat pentru adulți este utilizat la copiii cu greutate mai mare de 50 kg.
Reguli pentru pregătirea soluțiilor
Pentru a prepara o soluție injectabilă intravenoasă, 1,0 g pulbere sterilă uscată Cefabol® se dizolvă în 3-4 ml de apă sterilă pentru injecție sau 1% în soluție de lidocaină. Introduceți profund intramuscular în zone ale corpului cu un strat muscular pronunțat (cvadrantul superior-exteriorul feselor sau suprafața laterală a coapsei). Se recomandă efectuarea unui test de aspirație pentru a evita introducerea nedorită a soluției în vasul de sânge. Pentru a prepara o soluție pentru administrare intravenoasă, 1,0 g Cefabol® este diluat în 10 ml de apă sterilă pentru injectare. Introduceți iv lent, timp de 3-5 minute; este posibil să se administreze printr-un nod sau un port special pentru injectarea unui sistem pentru perfuzii intravenoase dacă pacientul primește fluide parenteral.
Pentru picurare intravenoasă, 1,0 g Cefabol ® este diluat în 4-5 ml de apă sterilă pentru injectare. Soluția rezultată este adăugată într-o fiolă care conține 50 sau 100 ml de soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%.
Efect secundar
Terapia cu Cefabol ® este bine tolerată, reacțiile adverse nedorite sunt rare și se pot dispărea imediat după întreruperea tratamentului.
Reacții alergice. urticarie, frisoane și febră, erupții cutanate, prurit, bronhospasm, eozinofilie, maligne eritem polimorf (sindrom Stevens-Johnson), necroliză toxică epidermică (sindrom Lyell), edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Din sistemul digestiv. greață, vărsături, diaree sau constipație, balonare, dureri abdominale, disbacterioza, stomatită, glosită, antibiotice asociate cu diaree si colita pseudomembranoasă.
Din organele hematopoiezei. leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică.
Din sistemul urinar. oligurie, nefrite interstițiale.
Din sistemul nervos. cefalee, amețeli. Parametrii de laborator: azotemia, creșterea concentrației de uree în sânge, activitatea transaminaze „ficat“ și a fosfatazei alcaline, hypercreatininemia, hiperbilirubinemie a crescut.
Din sistemul cardiovascular. aritmiile potențial amenințătoare de viață după o injecție rapidă de bolus în vena centrală.
Reacții locale. flebită, durere de-a lungul venelor, durere și infiltrare la locul introducerii / m.
Altele. Superinfecția (în special, vaginita candidoasă).
supradoză
Simptome. convulsii, encefalopatie (în cazul administrării dozelor mari, în special la pacienții cu insuficiență renală), tremor, excitabilitate neuromusculară crescută, cianoză.
Tratamentul. terapie simptomatică și de susținere.
Interacțiunea cu alte medicamente
Cu numirea simultană a Cefabol ® cu aminoglicozide, se observă efecte sinergice și aditive.
În soluție, este incompatibilă farmaceutic cu aminoglicozidele și vancomicina. Dacă se utilizează simultan, nu amestecați-le într-o singură seringă sau într-un mediu de perfuzie; cu introducerea / m pentru a intra în diferite părți ale corpului; atunci când se administrează administrată intravenos separat, ca urmare a unei secvențe specifice cu cel mai mare interval de timp posibil între injectare (perfuzie) sau utilizarea catetere intravenoase separate. Nu utilizați soluția de bicarbonat de sodiu ca solvent.
Când se combină cu antiagregante, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, riscul de sângerare crește.
Medicamentele care blochează secreția tubulară, cresc concentrațiile plasmatice ale cefotaximei și încetinesc eliminarea acesteia.
Probabilitatea disfuncției renale crește odată cu administrarea concomitentă cu aminoglicozide, polimixină B și diuretice "cu buclă".
Nu conduce la apariția reacțiilor asemănătoare disulfiramului atunci când este combinată cu etanol.
Instrucțiuni speciale
În caz de diaree în timpul tratamentului Tsefabolom ® ar trebui să exercite prudență, din cauza posibila dezvoltare a colitei pseudomembranoase. Dacă este instalat diagnosticul de antibiotice asociate cu diaree si colita pseudomembranoasa, trebuie să opriți imediat introducerea Tsefabola ® si un tratament adecvat, inclusiv vancomicină sau metronidazol în interior.
Înainte de a prescrie medicamentul, trebuie să colectați un istoric medical alergic. Există o alergie încrucișată între peniciline și cefalosporine. Persoanele care au o anamneză care indică o alergie la peniciline utilizează medicamentul cu precauție maximă (trebuie luată în considerare posibilitatea apariției unor reacții anafilactice severe).
Cu o durată de tratament cu medicamentul pentru mai mult de 10 zile, este necesar să se controleze numărul de elemente sanguine.
Atunci când se determină zahărul în urină printr-o metodă non-enzimatică (de exemplu, prin metoda lui Benedict), sunt posibile rezultate false pozitive.
Forma emiterii
Pulbere pentru soluție injectabilă intravenoasă și intramusculară, 1,0 g.
1,0 g de substanță activă este plasată în flacoane de sticlă cu o capacitate de 10 ml.
1 sticlă cu medicamentul și instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton. Solventul este "Apă pentru injecție" în fiole din sticlă de 5 ml.
1 sticlă cu medicamentul și instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.
1 flacon cu medicament și 1 fiolă cu solvent sunt ambalate într-un pachet de plasă de contur. Un pachet cu ochiuri de contur și instrucțiuni de utilizare sunt plasate într-un pachet din carton.
5 sticle de medicament sunt ambalate în cutii de celule conturate. Un pachet cu ochiuri de contur și instrucțiuni de utilizare sunt plasate într-un pachet din carton.
5 flacoane de medicament completă cu 5 fiole de solvent sunt ambalate în pachete de celule conturate. Un pachet cu ochiuri de contur cu pregătirea, un pachet cu ochiuri de contur cu un solvent și instrucțiuni de utilizare este pus într-un pachet de carton.
Data expirării
2 ani. Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de depozitare
Lista B. într-un loc protejat de lumină, inaccesibil copiilor, la o temperatură de cel mult 25 ° C.
Condiții de concediu din farmacii
Conform prescripției medicului.
Articole similare
Trimiteți-le prietenilor: