Preparate ale cortexului suprarenale

Corticosteroizii sunt împărțiți în 3 grupe:

1. Glucocorticoizi (hidrocortizon, 11-dehidrocorticosteron, corticosteron)

2. Mineralocorticoizi (Aldosteron, 11-deoxicorticosteron, 11-deoxi-17-oxicorticosteron.







3. hormoni sexuali (Andosteron, Androstenedione, Estron, Progesterone).

Glucocorticoizii pătrund cu ușurință în membrana celulară și se leagă de receptorii glucocorticoizi din citoplasma celulelor. complex receptorul glucocorticoizilor este transportat in nucleul celulei unde glucocorticoizii afecta exprimarea diferitelor gene prin stimularea formării unor proteine ​​și perturba formarea altora.

Glucocorticoizii cresc nivelul glucozei din sânge (favorizează formarea de glucoză în ficat și reduc captarea glucozei prin țesuturi).

Glucocorticoizii provoacă redistribuirea grăsimilor: depozitele de grăsime pe față, gât, spate, piept, abdomen și stratul gras pe membre cresc. Acest lucru se datorează faptului că, ca reacție la hiperglicemie, nivelul de insulină crește, ceea ce stimulează lipogeneza și inhibă lipoliza. În același timp, glucocorticoizii intensifică acțiunea lipolitice a adrenalinei.

Glucocorticoizii inhibă sinteza proteinelor și promovează descompunerea lor (acțiunea catabolică).

Glucocorticoizii pot avea un efect mineralocorticoid moderat: acestea întârzie sodiul în organism și cresc excreția de potasiu din organism. Glucocorticoizii cresc excreția renală a Ca2 +.

Efectul antiinflamator al glucocorticoizilor este asociat cu inhibarea fosfolipazei A2. În același timp, formarea acidului arahidonic și a produselor de transformare a acestuia sunt perturbate. În special, formarea de substanțe care contribuie la dezvoltarea inflamației - prostaglandinele E2 și 12. leucotriene, FAT.

Glucocorticoizii acțiune imunosupresoare este legată de capacitatea lor de a inhiba expresia genelor responsabile pentru sinteza citokinelor, in special interleukina-1,2,4, etc., și, astfel, reduce imunitatea celulară și umorală.

acțiune antialergică de glucocorticoizi, datorită faptului că glucocorticoizii inhibă degranularea celulelor mastocite și eliberarea din celulele mastocitare ale mediatorilor alergiei (histamina, leucotrienele, etc.).

Efectul anti-șoc al glucocorticoizilor se datorează efectului lor stimulator asupra contractilității cardiace și capacității de a crește tensiunea arterială.

Glucocorticoizii sunt utilizate în bolile autoimune și alergice care sunt însoțite de manifestări inflamatorii. În special, acestea sunt utilizate la pacienții cu leziuni ale tesutului conjunctiv - colagenoze (lupus eritematos sistemic, sclerodermie, etc.), precum artrita reumatoidă, astmul și iridotsiklitah iritah, eczemei, colitei ulcerative, etc. Corticosteroizii sunt utilizate în leucemii și limfoame .. Ca antișoc înseamnă glucocorticoizi utilizați în anafilactic, arsuri, șoc traumatic.

Preparate de glucocorticoizi. Hidrocortizonul acetat, prednisolon, dexametazonă, beclometazonă, fluticazonă, budesonidă în astmul bronșic, cu rinită alergică. Fluocinolona și flumetazona în bolile inflamatorii ale pielii.

Efectele secundare ale glucocorticoizilor:

osteoporoza; ulcerarea membranei mucoase a tractului gastro-intestinal; reducerea rezistenței la boli infecțioase; hiperglicemie; glucozuria (diabetul steroidian); edem (acțiune mineralocorticoidă); creșterea tensiunii arteriale; posterior cataractă subcapsulară; încălcarea metabolismului grăsimilor; reducerea masei musculare a membrelor; tulburări de activitate nervoasă superioară (euforie, paranoia, depresie cu tentative suicidare).

Glucocorticoizii inhibă secreția de ACTH și, cu utilizare prelungită, pot provoca atrofie suprarenală. În acest caz, cu o abolire severă a glucocorticoizilor, există un sindrom pronunțat de întrerupere sub forma de deficiență a hormonilor în cortexul suprarenale; Insuficiența suprarenală poate fi provocată de traume, stres (necesitatea creșterii glucocorticoizilor). Atrofia glandei suprarenale poate dura până la un an sau mai mult și necesită un tratament sistematic pe termen lung.

Glucocorticoizii sunt contraindicați în forme severe de hipertensiune, sarcină, diabet, ulcer peptic și ulcer duodenal, psihoză.

Mineralcorticoizii sunt hormonii cortexului suprarenale, care afectează metabolismul mineral, în principal pe schimbul de sodiu și potasiu. Acești hormoni contribuie la reabsorbția ionilor Na + și la secreția ionilor K + în părțile distal ale tubulilor renați distali. Astfel, sub influența mineralocorticoizilor, Na + este reținut în organism și excreția ionilor K + din organism crește.







Cu o producție excesivă de mineralocorticoizi, există:

1) umflături asociate cu o creștere a cantității corpului de retenție de sodiu și apă,

2) creșterea tensiunii arteriale,

3) hipokaliemia, care este de obicei însoțită de aritmii cardiace și de slăbiciune.

Cu o lipsă de mineralocorticoizi (de exemplu, cu boala lui Addison), excreția de sodiu și apă de către rinichi crește, ceea ce duce la deshidratarea organismului.

Principalul mineralocorticoid este aldosteronul. predecesorul său este deoxicorticosteronul. Deoxycorticonul de droguri deoxicortonă este prescris pentru boala Addison (de obicei în combinație cu glucocorticoizi), precum și pentru miastenia gravis.

Ca medicament cu activitate mineralocorticoidă în ordinea terapiei de substituție, fludrocortizonul este prescris pe plan intern.

Un antagonist mineralocorticoid este spironolactona. care blochează receptorii aldosteronului. Este utilizat pentru hiperaldosteronismul primar, ca agent diuretic și antihipertensiv.

Steroizii anabolizanți stimulează sinteza proteinelor și calcificarea țesutului osos.

Nandrolon în distrofie musculară, osteoporoză.

Efectele secundare ale steroizilor anabolizanți:

- la copii - accelerarea infectării plăcilor epifize, osificare prematură, întârzierea creșterii, pubertate timpurie, virilizare;

- la femei - masculinizare, scăderea vocii, tulburări de ovulație, hirsutism, alopecie tip masculin, acnee; în timpul sarcinii - efect teratogen;

- de sex masculin - iritabilitate, agresivitate, modificări ale dispoziției, depresie, a crescut și apoi scăderea libidoului, scăderea producției de testosteron, atrofie testiculară, sterilitate (inhibarea spermatogenezei, de recuperare în câteva luni)

Atunci când se utilizează steroizi anabolizanți, poate exista o creștere a tensiunii arteriale (retenție de sodiu), o încălcare a funcției hepatice, un risc crescut de insuficiență coronariană.

Preparate de hormoni ai gonadelor feminine. Clasificare. Mecanism de acțiune. Caracteristici farmacologice. Caracteristicile acțiunii asupra corpului copiilor. Indicații pentru utilizare. Efecte adverse.

În ovare, hormonii sunt produși prin foliculi (estrogeni) și corp galben (gestageni). Principalul hormon folicular este estradiolul. Estrogenii sunt necesari pentru dezvoltarea organelor genitale și semnele sexuale secundare. Sub influența lor, proliferarea endometrială apare în prima jumătate a ciclului menstrual.

După ce ovulul se coace, foliculul se sparge - apare ovulația. În locul foliculului se formează un corp galben. Principalul hormon al corpului galben este progesteronul. Progestinele contribuie în continuare transformator TION a endometrului în a doua jumătate a ciclului menstrual (faza secretorie) si oua in timpul fertilizare - decidua formarea și placenta. Astfel, se pregătesc condițiile de dezvoltare intrauterină a fătului. În legătură cu aceasta, hormonul corpului galben este numit adesea hormonul sarcinii. Sursa hormonilor gestagenici și estrogenici este și placenta. Acesta din urmă produce un hormon corionic gonadotrop (luteinizant), similar cu cel al funcției corespunzătoare a hormonului lobului anterior al glandei pituitare. Dacă fertilizarea celulei ouă nu are loc, corpul galben suferă o dezvoltare inversă și apare menstruația - respingerea mucoasei uterine. Producția hormonilor gonadali este reglementată de hormonii gonadotropici ai lobului anterior al glandei pituitare.

Operați estrogeni și gestageni intracelular, comunicând cu receptori specifici. Principala localizare a acțiunii este nucleul celular, în care complexul estrogen sau gestagenoreceptor interacționează cu ADN și, astfel, afectează sinteza proteinei. Cel mai mare număr de receptori estrogenici și gestagenici se găsește în uter, vagin, glandele mamare, precum și în hipotalamus și glanda pituitară anterioară.

Estrone este utilizat din estrogenul unei structuri steroidice. precum și estradiol.

Etinilestradiolul este mai activ decât alte estrogene.

La administrarea enterală, agenții sintetici ai structurii nesteroidiene care au activitate estrogenică sunt de asemenea eficienți. Unul dintre ele este sinestrol.

Estrogenii utilizate functiei ovariene (pentru perturbarea-SRI ciclu menstrual - amenoree, dismenoree, post-castrare cu tulburări), pentru suprimarea postpartum lactație. Estrogenii sunt utilizați în terapia complexă a pacienților cu cancer de prostată, precum și a cancerului de sân.

Terapia hormonală de substituție este utilizată pe scară largă pentru tulburările de menopauză sau pentru îndepărtarea chirurgicală a ovarelor. În acest scop, se utilizează fie preparate pure de estrogen, fie combinații de estrogeni cu gestageni. Unul dintre aceste medicamente combinate este clinonormul.

La premenopauză sau cu îndepărtarea chirurgicală a ovarelor la o vârstă fragedă, în mod obișnuit, preparatele în două faze sunt administrate în mod intermitent. În postmenopauză, se recomandă utilizarea unui mod de recepție continuă. Pentru aceasta, există un preparat klimodien. care conține cantități egale de valerat de estradiol și dienogest - noul gestagen, care se caracterizează printr-un efect favorabil asupra metabolismului și tolerabilității bune.

Atunci când deficiența estrogenică în perioada menopauzei utilizează și medicamente divin, divvitren, indivina și scufundări

În cazul utilizării prelungite a estrogenilor, pot apărea sângerări uterine. Cu toate acestea, estrogenii măresc coagulabilitatea sângelui, care poate fi cauza tromboembolismului. Uneori există umflături. Odată cu introducerea estrogenului, grețurile, vărsăturile și diareea sunt posibile. La bărbați, estrogenii determină feminizarea, reduc libidoul, potența sexuală.

La femeile cu vârsta sub 60 de ani, cu tumori ale organelor genitale, estrogenul lapte-lez este contraindicat. Nu se recomandă administrarea acestora cu endometru, tendință de sângerare uterină. Se recomandă precauție cu estrogenul în cazurile de afecțiuni ale ficatului și rinichilor.

Toate gestagenii sunt steroizi. Progesteronul sau derivații săi sintetici sunt utilizați ca medicamente.

Progesteronul afectează endometrul, pregătindu-l pentru implantarea ovocitului (faza proliferativă devine secretoare). Aceasta suprimă excitabilitatea miometrului, previne ovulația, promovează proliferarea țesutului glandular al glandelor mamare.

Progestinele cu durată lungă de acțiune cuprind oxroprogesteronul capronat.

Pregnina este de 5 până la 15 ori inferior în activitatea de progesteron.

Gestagenii aplicați cu funcție insuficientă a corpului galben pentru prevenirea avortului spontan (în prima jumătate a sarcinii), cu încălcări ale ciclului menstrual. Utilizate pe scară largă ca contraceptive.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: