Cedex® - instrucțiuni de utilizare, rezumat, recenzii

Caracteristici generale. ingrediente:

Substanță activă: 144 mg ceftibutenă (sub formă de dihidrat) în 1 g pulbere sau 36 mg în 1 ml din suspensia finită.

Excipienți: polisorbat 80, simethiconă, guma xantan, dioxid de siliciu, dioxid de titan, benzoat de sodiu, aromă de cireșe, zaharoză.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Generarea cefalosporinei III. Este un antibiotic beta-lactam, are un efect bactericid, mecanismul care se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Medicamentul acționează asupra multor microorganisme care produc β-lactamaze și sunt rezistente la peniciline și alte cefalosporine.

Ceftibutenul este foarte rezistent la penicilinaze plasmidice și cefalosporinaze. Totuși, aceasta este distrusă de acțiunea anumitor cefalosporinaze cromozomiale, care sunt produse de astfel de microorganisme precum Citrobacter spp. Enterobacter spp. și Bacteroides spp. Medicamentul nu trebuie utilizat în cazul infecțiilor cauzate de tulpini de bacterii a căror rezistență la antibiotice beta-lactamice se datorează mecanismelor generale, cum ar fi modificări ale permeabilității sau proteina de legare a penicilinei (PBP) (de exemplu, rezistent la penicilină Streptococcus pneumoniae). Ceftibutenul interacționează în principal cu PSB-3 Escherichia coli, ceea ce conduce la formarea de forme filamentoase la o concentrație de 1 / 4-1 / 2 MIC și lizată la o concentrație de două ori MIC. Minimal ceftibuten concentrație bactericidă pentru Escherichia coli tulpini sensibile si rezistente la ampicilină, este aproximativ egal cu IPC.

Este activ in vitro si in practica clinica impotriva celor mai multe tulpini ale următoarelor organisme Gram-pozitive: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicilina cu excepția tulpinilor); organisme Gram-negativ: Haemophilus influenzae (tulpinile producatoare care nu produc β-lactamaza), Haemophilus parainfluenzae (tulpini producătoare care nu produc β-lactamaza), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (cele mai multe tulpini produc β-lactamaza), Escherichia coli, Klebsiella spp . (Inclusiv Klebsiella pneumoniae și oxytoca), indol pozitiv Proteus spp. (inclusiv Proteus vulgaris), precum și Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Inclusiv cloacae Enterobacter și Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.

Este activ in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, dar nu sa stabilit eficacitatea clinică: microorganisme gram-pozitive - Streptococcus spp. grupurile C și G; Gram-negative microorganisme - Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii și tulpini de Citrobacter spp. Morganella spp. și Serratia spp. care nu produc cantități mari de cefalosporinaze cromozomiale.

Nu este activ împotriva Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Streptococcus spp. grupa B, Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.

Slabo este activ împotriva majorității anaerobe, inclusiv cele mai multe tulpini de Bacteroides.

Ceftibuten-trans (derivatul ceftibutenei) nu are activitate microbiologică in vitro și in vivo împotriva Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Bordetella spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Yersinia spp. Hafnia spp.

Farmacocinetica. Aspirație. După ce a luat medicamentul în interiorul ceftibutenului aproape complet absorbit din tractul digestiv (90%).

După administrarea unei doze unice de 400 mg capsule Cmax în plasmă după 2-3 ore și este de 15-17 μg / ml.

Biodisponibilitatea ceftibutenei depinde de doza din intervalul dozei terapeutice (≤ 400 mg) și variază de la 75% la 94%.

Viteza și gradul de absorbție a ceftibutenei în timpul administrării Zedex sub formă de modificare a suspensiei cu administrare simultană cu alimente. Administrarea simultană de alimente nu afectează eficacitatea Cedex sub formă de capsule.

Distribuție. Legarea ceftibutenei cu proteinele plasmatice este de 62-64%. Cs ceftibutene (dacă se administrează la fiecare 12 ore) în plasmă se realizează după administrarea celei de a cincea doze.

Ceftibutenul penetrează cu ușurință în mediile lichide și în țesuturile corpului. În lichidul vezicii pielii, concentrația ceftibutenei este comparabilă cu plasma sau mai mare (comparație pe baza ASC). Ceftibuten penetrează în lichidul urechii medii la copiii cu otita medie acută, concentrația fiind aproximativ egală sau mai mare decât nivelul plasmatic. Concentrațiile de ceftibuten în țesutul pulmonar reprezintă aproximativ 40% din concentrațiile plasmatice. Nazal, trahee și secrețiilor bronșice, fluidul de lavaj-bronșică alveolar și concentrația suspensiilor de celule ceftibuten este de aproximativ 46, 20, 24, 6 și, respectiv, 81% din concentrațiile plasmatice.

Metabolism și excreție. Principalul derivat de ceftibutenă care circulă în plasmă (ceftibuten-trans) pare să fie format prin conversia directă a ceftibutenei (cis-forma). Concentrația de ceftibuten-trans în plasmă sau urină este de obicei de aproximativ 10% sau mai puțin din concentrația de ceftibutenă.

T1 / 2 de ceftibutenă din plasmă este de 2 până la 4 ore (2,5 ore în medie) și nu depinde de doza sau de schema de aplicare. Se excretă în cea mai mare parte neschimbată în urină. Ceftibuten se găsește în urină în 24 de ore după administrarea a 400 mg; Cmax în urină este de 264 μg / ml și este atinsă în primele 4 ore; După 20-24 de ore după o singură doză, concentrația ceftibutenei în urină este de 10,5 μg / ml.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale. La vârstnici, administrarea Css ceftibutene (administrată la fiecare 12 ore) se realizează după administrarea celei de a cincea doze. ASC medie în acest grup a fost ușor mai mare decât la adulții tineri. Cu utilizarea repetată de ceftibuten la vârstnici, cumulul a fost neglijabil.

În cazul insuficienței renale de severitate ușoară, farmacocinetica Cedex nu se modifică semnificativ.

Indicatii pentru utilizare:

Tratamentul bolilor infecto-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:

- otita medie la copii;

- Infecții ale tractului respirator inferior la adulți (inclusiv bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice și a pneumoniei acute) în cazurile în care este posibilă administrarea medicamentului în interiorul acestuia;

- Infecții ale tractului urinar la adulți și copii (inclusiv complicate și necomplicate);

- enterita și gastroenterita la copii cauzate de Salmonella spp. Shigella spp. și Escherichia coli.

Dozare și administrare:

Este luat intern. Durata tratamentului este în medie de 5 până la 10 zile. În tratamentul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes, Cedex® într-o doză terapeutică trebuie utilizat timp de cel puțin 10 zile.

Pacientii care primesc tratament hemodializa 2 sau 3 ori pe saptamana, Cedex® poate fi prescris 400 mg la sfarsitul fiecarei sesiuni de hemodializa.

În enterita bacteriană acută la copii, doza zilnică poate fi împărțită în două doze divizate (4,5 mg / kg la fiecare 12 ore).

Siguranța și eficacitatea administrării Tsedek la copiii cu vârsta sub 6 luni nu sunt stabilite.

O suspensie de Zedex poate fi administrată cu 1-2 ore înainte sau după masă. Înainte de a lua medicamentul, flaconul cu suspensia preparată trebuie agitat puternic.

Reguli pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală. Măsurați cantitatea necesară de apă (28 ml) prin turnarea apei într-o ceașcă de măsurare (inclusă în livrare) pe eticheta "28 ml". Se toarnă apă aproximativ jumătate dozează în flaconul cu pulbere și se agită pentru a umezi pudra bine, apoi se adaugă restul de apă în flacon și se agită din nou complet - până la dizolvarea completă a preparatului pulbere și 33 ml dintr-o suspensie omogenă. Pentru o dozare mai precisă a suspensiei preparate se recomandă utilizarea lingurii de măsurare inclusă în kit și o calibrare de 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml și 5 ml de suspensie.

Caracteristicile aplicației:

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării. Au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța și eficacitatea medicamentului în timpul sarcinii și în timpul travaliului. Dacă trebuie să utilizați medicamentul Tsedeks® în timpul sarcinii, trebuie să evaluați beneficiul așteptat pentru mamă și riscul potențial pentru făt.

Ceftibuten nu este detectat în laptele matern la femeile care alăptează. Atenție trebuie utilizată în timpul alăptării.

În studiile experimentale pe animale, nu a fost detectat niciun efect dăunător al ceftibutenei asupra cursului sarcinii sau nașterii, asupra dezvoltării embrionare sau postnatale.

Utilizarea la copii. Contraindicat în copilărie la 6 luni, la copiii cu vârsta sub 10 ani (datorită incapacității de a administra în mod adecvat medicamentul CEDEX ® sub formă de capsule la copiii mici).

Instrucțiuni speciale. Aproximativ 5% dintre pacienții cu alergie la penicilină au reactivitate încrucișată la cefalosporine. La pacienții care au primit atât peniciline, cât și cefalosporine, s-au înregistrat reacții grave de hipersensibilitate acută (anafilaxie); Există cazuri de reacție încrucișată cu dezvoltarea anafilaxiei. Dacă reacțiile anafilactice severe prezentat tratamentul de urgență (de exemplu, adrenalina, corticosteroizi, / in administrarea de lichide, managementul căilor aeriene, introducerea de oxigen, antihistaminice, observare dinamică).

În tratamentul antibioticelor cu spectru larg (inclusiv Tzedeks), o încălcare a microflorei intestinale poate duce la apariția diareei. inclusiv colita pseudomembranoasă. asociată cu producerea toxinei Clostridium difficile. Severitatea diareei. însoțită sau însoțită de deshidratare, poate varia de la moderată la severă sau poate pune viața în pericol. Diareea poate apărea în timpul sau după tratamentul cu un antibiotic. Acest diagnostic ar trebui discutat în toate cazurile când diaree persistentă apare pe fundalul luării oricărui antibiotic cu spectru larg de tip Tsedeks.

Efectele Cedex asupra rezultatelor testelor chimice sau de laborator nu au fost dezvăluite. În cazul utilizării altor cefalosporine, a fost înregistrat uneori un test Coombs fals pozitiv direct. Cu toate acestea, rezultatele studiilor care utilizează eritrocite la oamenii sănătoși nu au confirmat capacitatea Cedex de a induce un test pozitiv Coombs in vitro, chiar și la concentrații de până la 40 μg / ml.

Efecte secundare:

Din partea sistemului digestiv: greață (≤3%), diaree (3%); rar - dispepsie. gastrită. vărsături. dureri abdominale, schimbări de gust; rar - activitatea AST, ALT și LDH, creșterea Clostridium difficile a crescut, combinate cu diaree moderată sau severă.

Din sistemul hemopoietic: rareori - o scădere a nivelului de hemoglobină, leucopenie. eozinofilie. trombocitoza.

Altele: rare - simptome similare cu cele cu boală serică.

Majoritatea evenimentelor adverse asociate cu administrarea Zedex sunt, de obicei, ușoare și tranzitorii, supuse tratamentului simptomatic sau după retragerea Tsedeks.

Efectele secundare ale tuturor cefalosporinelor

Reacții alergice: anafilaxie, bronhospasm. dificultăți de respirație. erupție cutanată, urticarie. mâncărime, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, necroliză epidermică toxică.

Din partea sistemului digestiv: diaree severă. colita (asociată cu tratamentul cu antibiotice, inclusiv colita pseudomembranoasă), creșterea valorilor bilirubinei.

Din sistemul hemopoietic: anemie aplastică. pancitopenie, neutropenie și agranulocitoză.

Din sistemul de coagulare: creșterea timpului de protrombină și MHO, anemia hemolitică și hemoragia internă.

Din sistemul urinar: disfuncția rinichilor, nefropatia toxică.

Indicatori de laborator: reacție pozitivă Coombs, glucozurie, cetonurie.

Altele: suprainfecție, fotosensibilitate.

Interacțiunea cu alte medicamente:

În studiile speciale, sa studiat interacțiunea Cedex® cu următoarele medicamente: antiacide conținând hidroxid de aluminiu și magneziu în doze mari, ranitidină și teofilină (doză unică IV). Semnele de interacțiune semnificativă nu sunt dezvăluite. Nu se cunoaște efectul Cedex® asupra concentrației plasmatice a sângelui sau a farmacocineticii teofilinei în timpul ingerării. Datele privind interacțiunea cu alte medicamente nu au fost primite până în prezent.

Cefalosporinele, inclusiv Cedex®, pot scadea, în cazuri rare, activitatea protrombinei, ducând la o creștere a timpului de protrombină, în special la pacienții care au fost stabilizați prin terapie orală coagulantă. Pacienții cu risc trebuie monitorizați în mod regulat pentru timpul de protrombină sau MNO și, dacă este necesar, să utilizeze vitamina K.

Contraindicații:

- vârsta copiilor de până la 6 luni;

- Copiii până la vârsta de 10 ani (din cauza imposibilității de administrare adecvate Tsedeks® medicament sub formă de capsule la copii mici);

- Hipersensibilitate la componentele medicamentului și la alte cefalosporine.

Trebuie acordată atenție pacienților cu alergii cunoscute sau suspectate la peniciline; cu boli gastro-intestinale complicate, în special colită cronică (în anamneză), precum și cu insuficiență renală severă și pacienți hemodializați.

supradozaj:

În cazul unui supradozaj accidental al Tsedeks, nu s-au observat semne de toxicitate. La voluntarii sănătoși, care au primit Zedex® o dată într-o doză de până la 2 g, nu au existat reacții adverse grave și toți indicatorii clinici și de laborator au rămas în limite normale.

Tratament: nu există un antidot specific pentru ceftibutene, așa că, dacă supradozajul, puteți spăla stomacul. O parte semnificativă a dozei de Cedex poate fi eliminată din sânge prin hemodializă. Eficacitatea dializei peritoneale nu este stabilită.

Condiții de depozitare:

Capsulele trebuie păstrate la o temperatură de cel mult 25 ° C. Pulberea pentru prepararea suspensiei pentru ingestie trebuie depozitată într-o zonă uscată, protejată de lumină, la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani. Suspensia preparată poate fi păstrată timp de 14 zile într-un frigider (la o temperatură de 2 ° C până la 8 ° C). Medicamentul trebuie depozitat la îndemâna copiilor.

Condiții de plecare:

8,3 g - flacoane din sticlă de culoare închisă, cu 30 ml (1) complet cu lingura de măsurare și un pahar măsurat - cutii de carton.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare