Isoniazid - cumpărare, preț, livrare și recenzii, ghidul utilizatorului isoniazid, analogi ieftini,

Farmacologie clinică

Isoniazid - antituberculos; acționează bacteriostatic. Acesta este un promedicament - micobacteriene isoniazida catalază-peroxidaza metabolizat la un metabolit activ, care în contact enoil- (transportoare acil proteină) de acid gras reductaza sintaza II, dă conversie delta 2 - acizi grași nesaturați în acidul mikolevykh. Acesta din urmă este un acid gras cu catenă ramificată, care se combină cu arabinogalactan (polizaharidă), este implicată în formarea peretelui celular componente Mycobacterium tuberculosis. Izoniazida este de asemenea un inhibitor al micobacteriene catalaze-peroxidaza, reducerea protecției împotriva microorganismelor împotriva speciilor reactive de oxigen și peroxid de hidrogen. Izoniazida este de asemenea activ împotriva unei mici cantități de Mycobacterium kansasii tulpini (infecții provocate de agentul de date, înainte ca tratamentul este necesar pentru a determina sensibilitatea la izoniazida).

Izoniazidă are activitate bacteriostatică ridicată împotriva Mycobacterium tuberculosis, īntārzie creșterea Mycobacterium tuberculosis într-o concentrație de 0,03 ug / ml, și un efect slab asupra agenților patogeni cunoscuți boli infecțioase.

Isoniazid absorbit rapid și complet atunci când este ingerat, alimentele reduc absorbția și biodisponibilitatea. Efectul "primei treceri" prin ficat are o mare influență asupra indicele de biodisponibilitate. Perioada de concentrație maximă este de 1 până la 2 ore, concentrația maximă după administrarea unei singure doze de 300 mg este de 3-7 μg / ml. Legătura cu proteinele este nesemnificativă - până la 10%. Volumul de distribuție este de 0,57-0,76 l / kg. Distribuită bine în organism, care penetrează toate țesuturile și fluidele, inclusiv ascitele cerebrospinale, pleurale; concentrații ridicate sunt create în țesutul pulmonar, rinichi, ficat, mușchi, saliva și spută. Pătrunde prin bariera placentară și în laptele matern.

Este metabolizată în ficat prin acetilare cu formarea de produse inactive. In ficat N-acetiltransferaza este acetilat pentru a forma N-atsetilizo-niazida care este apoi transformat în acid izonicotinic și monoatsetilgidrazin, oferind efecte hepatotoxice prin formarea sistemului enzimatic al citocromului P450 cu N hidroxilare activ metabolit intermediar. Rata de acetilare este determinată genetic; la persoanele cu acetilare "lentă", există puțină N-acetiltransferază. Este inductorul izoenzimelor CYP2E1. Timpul de înjumătățire pentru acetilatori "rapizi" este de 0,5-1,6 ore; pentru "lent" - 2 - 5 ore. În cazul insuficienței renale, timpul de înjumătățire prin eliminare poate crește până la 6,7 ore. Timpul de înjumătățire pentru copii cu vârsta între 1,5 și 15 ani - 2.3 - 4.9 oră, iar nou-născut - 7, 8 - 19.8 oră (datorită imperfecțiunilor proceselor de acetilare la nou-nascuti). În ciuda faptului că rata de înjumătățire plasmatică prin eliminare variază mult în funcție de procesele individuale de acetilare intensitate, timpul mediu de înjumătățire plasmatică a fost de 3 ore (ingestia de 600 mg) și 5,1 h (900 mg). La numiri repetate perioada de înjumătățire este redusă la 2 - 3 ore.

Forma de eliberare și compoziție

1 comprimat conține:
ingredient activ: izoniazid 100, 200 sau 300 mg.
în ambalajul 10, 20 și 100 de comprimate.

Injector de 1 ml injecție conține:
substanță activă: izoniazid 100 mg.
în ambalaj 5 fiole de 5 ml.

interacțiune

Tablete: când sunt combinate cu paracetamol, creșterea hepatotoxicității și nefrotoxicității; isoniazidul induce un sistem citocrom P450, care crește metabolismul paracetamolului la produse toxice.
Etanolul crește hepatotoxicitatea izoniazidei și accelerează metabolismul acesteia.
Reduce metabolismul teofilinei, care poate duce la o creștere a concentrației sale în sânge.
Reduce transformările metabolice și crește concentrația în sânge a alfentanilului.
Cycloserine și disulfiram cresc efectele centrale adverse ale isoniazidului.
Creșterea hepatotoxicității rifampicinei.
Asocierea cu piridoxina reduce riscul de nevrită periferică.

Atenția trebuie combinată cu medicamente potențial neuro-, hepato- și nefrotoxice din cauza riscului de efecte secundare.
Ea îmbunătățește acțiunea derivaților cumarinici și indandione, benzodiazepine, carbamazepina, teofilina, deoarece reduce metabolismul lor prin activarea izoenzime ale citocromului P450.
Glucocorticosteroizii accelerează metabolizarea în ficat și reduc concentrațiile active din sânge.
Acesta inhibă metabolizarea fenitoină, ducând la o creștere a concentrației în sânge și crește efectul toxic (poate necesita corectare regim de dozare fenitoina, mai ales la pacienții cu acetilare lentă de izoniazidă); trebuie luat în considerare atunci când este administrat ca un anticonvulsivant cu o supradoză de izoniazid.
Medicamentele antiacide (în special medicamentele care conțin aluminiu) încetinesc absorbția și reduc concentrația de izoniazid în sânge (antiacidele trebuie luate nu mai devreme de 1 oră după administrarea isoniazidului).
Atunci când este utilizat concomitent cu enfluran, izoniazidul poate crește formarea unui metabolit fluorhidric anorganic, care are un efect nefrotoxic.
Când este luat împreună cu rifampicină, concentrația de ketoconazol din sânge se reduce.
Crește concentrația de acid valproic în sânge (este necesară monitorizarea concentrației de acid valproic, poate fi necesară corectarea regimului de dozare).

Soluție: Dacă este necesar, isoniazidul este prescris în asociere cu alte medicamente antituberculoase - antibiotice, sulfonamide (cu excepția cicloserinei).

În cazul utilizării concomitente a isoniazidului cu medicamente care au proprietăți hepatotoxice - probabilitatea apariției reacțiilor hepatotoxice crește. În cazul utilizării concomitente cu rifampicină, riscul apariției acestor reacții crește (în special la persoanele care au anomalii ale funcției hepatice și la pacienții cu alcoolism). La administrarea concomitentă cu paracetamol crește riscul apariției unei reacții hepatotoxice. În cazul utilizării concomitente a isoniazidului cu carbamazepină sau fenitoină, metabolismul acestuia este suprimat, ceea ce conduce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestuia și la creșterea efectelor toxice. Pentru a preveni apariția acestor fenomene, au fost prescrise piridoxina și acidul glutamic.

Utilizarea simultană a alcoolului contribuie la intensificarea reacțiilor hepatotoxice.

supradoză

Simptome timp de 0,5 - 3 ore de la ingestie: greață, vărsături, amețeli, tulburări de vorbire, tulburări de vedere, halucinații vizuale. În supradozaj sever: sindromul de detresa respiratorie, sistemul nervos central depresie care trece repede de la stupoare la comă, convulsii severe greu de rezolvat, acidoza metabolică severă, acetonuria, hiperglicemie.

Tratament: în cazul supradozajului sever (80-150 mg / kg), terapia insuficientă duce la neurotoxicitate cu un rezultat letal. Cu o terapie adecvată, prognosticul este favorabil.

Cu supradoze asimptomatice: cărbune activat, lavaj gastric. Atunci când este luat într-o doză de 80 mg / kg în aceeași doză administrată intravenos piridoxina, dacă doza primită isoniazida necunoscută, adulți administrat intravenos 5 g piridoxina copii - 80 mg / kg timp de 30 - 60 de minute.

La expunerea clinică: ventilație adecvată, menținerea activității sistemului cardiovascular, prevenirea aspirării conținutului gastric. Dacă este cunoscută doza de izoniazid, aceeași cantitate de piridoxină se administrează bolus intravenos timp de 3 până la 5 minute. Dacă doza de izoniazid nu este cunoscută, se injectează 5 g piridoxină intravenos, 80 mg / kg pentru copii. Dacă convulsiile nu se opresc, doza poate fi repetată. Este rar să se prescrie o doză mai mare de 10 g. Doza maximă sigură de piridoxină în caz de supradozaj cu izoniazid nu este cunoscută. Dacă piridoxina este ineficientă, este prescris diazepam.

Dializa este prescrisă dacă crizele și acidoza nu sunt întrerupte de piridoxină, diazepam și bicarbonat de sodiu.

Cum să luați, de admisie și de dozare

Tablete: În interior, după mese, 600 - 900 mg / zi în admisie 1 - 3, doza maximă unică - 600 mg, zilnic - 900 mg.

Copii - 5-15 mg / kg / zi, frecvența de primire - 1 - 2 ori pe zi, doza maximă - 500 mg / zi.

În scopul profilaxiei - 5 până la 10 mg / kg și zi în 2 doze divizate timp de 2 luni.

În timpul sarcinii și cu formă severă de insuficiență cardiacă pulmonară, ateroscleroza severă, boala coronariană și hipertensiunea arterială nu trebuie prescrise în doze mai mari de 10 mg / kg.

Soluție: Isoniazid se utilizează intravenos, intramuscular, sub formă de inhalări, eventual administrare intracavernoasă. Doza zilnică și dozele de izoniazid sunt stabilite pentru fiecare pacient în parte, în funcție de natura și forma bolii, gradul de inactivare și tolerabilitate a medicamentului.

Intravenos, isoniazidul este administrat pentru tratamentul tuberculozei pulmonare avansate, cu eliberare bacteriană masivă, bolile concomitente ale tractului gastrointestinal, pacienții care evită administrarea medicamentului în interior. Adulții și adolescenții încearcă să picure încet pe 10-15 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi. Cursul de tratament, în funcție de eficacitatea tratamentului și tolerabilitatea medicamentului - 30-50 perfuzii. Pentru a preveni efectele secundare ale isoniazidului intravenos, se utilizează vitamina B6 (piridoxina) și acidul glutamic. Pyridoxina se administrează intramuscular 100-125 mg la 30 de minute după administrarea isoniazidului sau este prescris intern la 60-100 mg la fiecare 2 ore după administrarea intravenoasă a isoniazidului. Acidul glutamic se administrează într-o doză zilnică de 1 până la 1,5 g. După administrarea intravenoasă a medicamentului este necesară repausul de pat timp de 1-1,5 ore.

Intramuscular la adulți și adolescenți se administrează o soluție 10% de 5-12 mg / kg pe zi timp de 2-5 luni. Pentru a atenua un efect secundar, în care calea de administrare, pe cale orală, simultan cu administrarea de piridoxina izoniazida administrat la o doză de 60-100 mg (poate fi administrat intramuscular la 30 minute după izoniazid la o doza de 100-125 mg / kg).

Pentru a reduce efectul secundar, altele decât acidul glutamic menționat și piridoxina, injectată intramuscular 1 ml de bromură de tiamina (soluție 6%) sau clorură de tiamină (soluție 5%), sare de sodiu a ATP administrat.

Inhalational, isoniazidul este prescris in 1-2 administrari intr-o solutie de 10%.

Doza zilnică de 5-10 mg pe 1 kg de greutate corporală. Inhalările sunt folosite zilnic timp de 1-6 luni.

In mod avantajos adulti in fibroza tuberculozei cavernoase cavernos și formele și bakteriovydelenii preoperatively soluție de 10% din medicament într-o doză zilnică de 10-15 mg / kg administrate vnutrikavernozno.

Contraindicații

Pentru comprimate suplimentar

hepatita hepatică și insuficiența hepatică (pe fundalul tratamentului anterior cu isoniazid),
boli hepatice în stadiul acut,
copii sub 3 ani.

Alcoolism, insuficienta hepatica, insuficienta renala, convulsii, vârsta de peste 35 de ani, utilizarea pe termen lung a altor medicamente, eliminarea terapiei izoniazida în istoria neuropatie periferică, infecția cu HIV, boli decompensate ale sistemului cardiovascular (insuficiență cardiacă cronică, angină pectorală, hipertensiune ), hipotiroidism, sarcină (nu se prescrie în doză mai mare de 10 mg / kg).

Pentru adăugarea mortarului

Utilizarea isoniazidei este contraindicată în epilepsie și în alte boli, însoțită de tendința de convulsii,
în cazul unui istoric anterior de poliomielită,
cu încălcări ale funcției renale și hepatice, aterosclerozei severe.
Utilizarea medicamentului la o doză mai mare de 10 mg / kg este contraindicat în timpul sarcinii, insuficiență pulmonară cardiacă gradul III, hipertensiune nivelul II-III, boli cardiace coronariene, ateroscleroza diseminate, boli ale sistemului nervos, astmul bronșic, psoriazis, eczeme exacerbare, ciroză hepatică , myxedeme.
Administrarea intravenoasă a isoniazidului este, de asemenea, inacceptabilă cu flebită.

Instrucțiuni speciale

Tablete: În unele cazuri, în timpul tratamentului în curs de dezvoltare hepatotoxicitate fatală, care poate avea loc chiar și după mai multe luni de la aplicare final. Riscul crește odată cu vârsta (cea mai mare frecvență în grupul de vârstă este de 35-64 ani), în special cu consumul zilnic de etanol. Prin urmare, monitorizarea lunară a funcției hepatice, persoanele cu vârsta peste 35 de ani de funcției hepatice examinate în continuare înainte de începerea tratamentului. În plus față de utilizarea etanolului, factorii de risc suplimentari sunt bolile hepatice cronice, consumul de droguri parenterale și perioada postpartum; în aceste condiții, monitorizarea funcției hepatice (laborator și clinic) trebuie efectuată mai des. Pacienții trebuie informați asupra necesității de a raporta orice cazuri de leziuni hepatice (anorexie inexplicabilă, greață, vărsături, urină închisă la culoare, icter, erupții cutanate, parestezii ale mâinilor și picioarelor, slăbiciune, oboseală sau febră care durează mai mult de 3 zile, dureri abdominale, în special în cadranul din dreapta sus ). În aceste cazuri, izoniazida este retrasă imediat.

Pacienții care au suferit anterior hepatită isoniazidă sunt prescrise medicamente antituberculoase alternative.

Dacă este necesară reluarea tratamentului, acesta începe după o rezoluție completă a semnelor clinice și de laborator ale hepatitei, cu monitorizarea ulterioară a funcției hepatice. Cu orice semne de recurență, isoniazidul este imediat retras. La pacienții cu boală hepatică acută, isoniazidul preventiv trebuie amânat.

Pentru a încetini dezvoltarea rezistenței microbiene este prescrisă împreună cu alte medicamente antituberculoase.

În legătură cu rata metabolică diferită înainte de utilizarea izoniazidei, este oportun să se determine viteza inactivării sale (prin dinamica conținutului în sânge și urină). În acetilatorii rapizi, isoniazidul este utilizat în doze mai mari.

Riscul de a dezvolta nevrite periferice (pacienți cu vârsta peste 65 de ani, diabetul zaharat concomitent, sarcina, insuficienta renala cronica, alcoolism, deficiente de vitamina B6 din cauza malnutriției, terapia concomitentă anticonvulsivant) recomandat numirea de la 10 - 25 mg / zi de piridoxină.

În timpul tratamentului trebuie să evite consumul de brânză (în special elvețiană sau Cheshire), pește (în special ton, sardine, dungat), deoarece simultană le utilizați cu izoniazida poate provoca reacții (înroșirea pielii, senzație de mâncărime de căldură sau de frig, palpitații, transpirație crescută , frisoane, dureri de cap, amețeli), asociate cu suprimarea activității monoaminoxidazei și oxidaza diamină și care conduc la perturbarea metabolismului tiramină și histamină conținute în pește și brânză.

Trebuie avut în vedere faptul că isoniazidul poate provoca hiperglicemie cu glucozuria secundară; testele cu reducerea cuprului pot fi false pozitive; medicamentul nu afectează testele enzimatice de glucoză.

Luând în considerare posibilele efecte secundare, în timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită concentrare și viteză sporită a reacțiilor psihomotorii.

Solutia: Cu preparare de îngrijire este prescris în formele severe de insuficiență cardiacă pulmonară, hipertensiune, boli cardiace coronariene, ateroscleroza diseminate, boli ale sistemului nervos, astmul bronșic, psoriazis, eczeme exacerbare, mixedem. Numirea izoniazida în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Isoniazid indicații pentru utilizare

Tuberculoza (orice localizare, la adulți și copii, tratament și prevenire, ca parte a terapiei combinate).

Efecte secundare

durere de cap
amețeală
greață
vărsături
durere în regiunea inimii
reacții alergice cutanate
tulburări de somn
hepatită.

Condiții de depozitare

Tabletele trebuie depozitate într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură de cel mult 25 ° C.

Soluția este la o temperatură cuprinsă între 1 și 10 ° C.

Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare