Instrucțiuni alcaline, indicații pentru prescripție și efecte secundare


Alcaline: instrucțiuni, indicații pentru prescripție și efecte secundare
Preparate medicinale, alactina, compoziția de alactină, aplicarea alactinei, efectele secundare ale alactinei, contraindicațiile de alactină









Proprietăți farmacologice ale alactinei:

farmacodinamie

Cabergoline - un alcaloid de ergot sintetic și derivat de ergoline, are un efect pronunțat și prelungit de scădere a nivelului de prolactină.

Efectul de scădere a nivelului de prolactină este dependent de doză. Reducerea nivelului de prolactină în plasma sanguină se observă la 3 ore după administrarea medicamentului și persistă timp de 2-3 săptămâni. Efectul acțiunii prelungite înseamnă că o singură doză este suficientă pentru a opri stimularea secreției de lapte. În tratamentul hiperprolactinemiei, nivelul de prolactină din serul de sânge este normalizat în 2-4 săptămâni după atingerea dozei optime. Nivelul de prolactină poate fi în continuare redus semnificativ și timp de câteva luni după întreruperea tratamentului.

În ceea ce privește efectele endocrinologice cabergoline efect non antiprolaktinemicheskim, datele obținute în experimentele pe animale pentru a confirma faptul că medicamentul analizat are un efect selectiv, fără a afecta secreția de bază a altor hormoni hipofizari sau cortizol.

Efectul farmacodinamic al cabergolinei nu se corelează cu efectul terapeutic, se referă doar la reducerea tensiunii arteriale. Efectul hipotensiv maxim al unei doze unice de cabergoline se realizează de obicei în primele 6 ore după administrarea medicamentului, scăderea maximă a tensiunii arteriale și frecvența apariției unui astfel de efect sunt dependente de doză.

Farmacocinetica

Absorbție. Cabergoline este absorbit rapid în tractul digestiv după ingerare, concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 0,5-4 ore. Aportul alimentar nu afectează absorbția și distribuția cabergolinei.

Distribuție. Experimentele in vitro au arătat că cabergolina în concentrații de 0,1-10 ng / ml este asociată cu 41-42% din proteinele plasmatice din sânge.

Biotransformare. Principalul metabolit identificat în urină este 6-alil-8 - carboxiergolina, care este de 4-6% din doză. Alți trei metaboliți sunt totali <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro, значительно ниже каберголина.

Retragere. Tg / 2 cabergolină prelungită: 79-115 ore la pacienții cu hiperprolactinemie.

La zece zile după administrarea medicamentului, aproximativ 18% și 2% din doză sunt în urină și fecale, respectiv. Se determină 2-3% din doză în urină în formă neschimbată.

Indicatii pentru administrarea alcinelor:

- prevenirea / suprimarea lactației fiziologice postpartum din motive medicale.
- hiperprolactinemia.
- adenom secretor de prolactină al glandei hipofizare.
- hiperprolactinemia idiopatică.

Aplicarea unui alcalin: interior.
Pentru a reduce riscul de efecte secundare din tractul gastrointestinal, se recomandă administrarea de cabergoline în timpul mesei.

Prevenirea / suprimarea lactației postpartum. Pentru a preveni alăptarea postpartum, Alcaline trebuie utilizat în primele 24 de ore după naștere. Doza terapeutică recomandată este de 1 mg cabergolină o dată. Pentru a suprima lactația existentă - 0,25 mg la fiecare 12 ore timp de 2 zile (doza totală - 1 mg).

Drogul este administrat de 1-2 ori pe săptămână (de exemplu, luni și joi). Trebuie să începeți să luați din doze mai mici - 0,25 mg (1/2 comprimat) sau 0,5 mg (1 comprimat) pe săptămână. Dacă este necesar, puteți crește treptat doza sub supravegherea unui medic - cu 0,5 mg / săptămână, cu un interval lunar pentru a obține un efect terapeutic. De obicei, doza terapeutică este de 1 mg / săptămână și poate varia de la 0,25 la 2 mg / săptămână. Doza maximă de medicament nu trebuie să depășească 3 mg / zi.

O doză săptămânală de medicament poate fi administrată o dată sau împărțită în ≥ 2 recepții pe săptămână, în funcție de tolerabilitate. Se recomandă distribuirea unei doze săptămânale pentru mai multe doze dacă doza săptămânală este> 1 mg.

Pentru a determina doza minimă terapeutică eficientă, pacientul trebuie examinat. Normalizarea nivelurilor de prolactină este de obicei observată în 2-4 săptămâni de tratament.

Pacienți cu insuficiență hepatică sau renală. Utilizarea alcalinei la pacienții cu insuficiență hepatică severă este contraindicată. Nu au fost observate diferențe în farmacocinetica cabergolinei cu boală renală moderată și severă. Farmacocinetica cabergolinei la pacienții cu stadiu terminal al insuficienței renale sau la pacienții hemodializați nu a fost studiată, astfel încât acești pacienți trebuie administrați cu prudență.

Pacienți de vârstă avansată. Experiența utilizării cabergolinei la persoanele în vârstă cu hiperprolactinemie este limitată.

Contraindicații: hipersensibilitatea la cabergoline, alte alcaloide de ergot sau orice componentă a medicamentului.
Semne de valvulopatie cardiacă, determinate prin ecocardiografie. Hipertensiune arterială postpartum sau hipertensiune arterială necontrolată.
Disfuncție hepatică severă.
Bolile pulmonare în anamneză (pleurezie, fibroză) asociate cu utilizarea agoniștilor dopaminergici.
Preeclampsie, eclampsie.
Un istoric al psihozei sau riscul de psihoză postpartum.

Efectele secundare ale alactinei: dependentă de doză, severitatea acestora poate scădea odată cu scăderea treptată a dozei.

Adesea (> 1/100 și <1/10)
Sistemul nervos: depresie, cefalee, amețeli, parestezii, oboseală, somnolență. Sistemul cardiovascular: valvulopatia cardiacă (inclusiv regurgitarea) și tulburările asociate (pericardită și efuziunea pericardică), scăderea tensiunii arteriale, tahicardia, durerea toracică. Tulburări de la nivelul tractului digestiv: greață, vărsături, dureri de stomac, gastrită, constipație. Piele și țesut subcutanat: hiperemie facială.

În mod frecvent (> 1/1000 și <1/100)
Insuficiență vizuală: hemianopsie. Tulburări vasculare: sângerare nazală.

Rar (> 1/10 000 și <1/1000)
Tulburări vasculare: pierderea conștienței. Sistemul musculoscheletal, țesutul conjunctiv: spasme ale degetelor și mușchi de vițel. a fost observat timp de 3-4 zile după naștere, după o singură doză de 1 mg cabergolină de reducere a tensiunii arteriale asimptomatică (.. diastolică ≥20 mm Hg - - .. sistolica si ≥10 mm Hg). Reacțiile adverse apar de obicei în primele 2 săptămâni. tratament, atunci severitatea acestora scade sau dispare. Datorită dezvoltării reacțiilor adverse, tratamentul a fost oprit de 3% dintre pacienți.







Instrucțiuni speciale:

General. Ca și în cazul altor alcaloizi din ergot, Alaktin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boală cardiovasculară severă, sindrom Raynaud, ulcer peptic al stomacului sau hemoragie gastro-intestinală; boli grave psihice în anamneză.

Insuficiență hepatică și renală. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Pacienții cu insuficiență renală severă a Allicin trebuie administrați cu prudență.

Hipotensiunea posturală. În timpul perioadei de aplicare a Altalin, s-a observat hipotensiune posturală. De aceea, este necesar să-l utilizați cu prudență în combinație cu medicamente care pot, de asemenea, reduce tensiunea arterială.

Fibroza și valvulopatia cardiacă. Fibrozante și inflamația seroasă, cum ar fi pleurezie, revărsat pleural, fibroză pleurală, fibroză pulmonară, pericardită, efuziunea pericardica, valvulopatiya cardiac care afecteaza ≥1 valve (aortică, mitrală, tricuspidă) sau fibroză retroperitoneală apar după utilizarea prelungită a astfel de derivați cu ergolinovyh agonistic activitatea împotriva receptorilor serotoninei 5-HT2B, cum ar fi cabergolina. În unele cazuri, severitatea simptomelor și manifestările clinice ale valvulopatii cardiace a scăzut după eliminarea cabergolină.

Sa constatat că ESR în revărsarea pleurală / fibroza depășește norma. Cu o creștere a ESR la valori care depășesc normele, se recomandă radiografia toracică.

Valvulopatia a fost observată prin utilizarea unor doze cumulative, astfel încât pacienții trebuie tratați cu cele mai mici doze eficiente. În timpul fiecărei vizite la medic, este necesar să se reevalueze raportul beneficiu-risc pentru acest pacient pentru a se determina dacă este recomandabil să se continue tratamentul cu cabergoline.

Înainte de începerea tratamentului, toți pacienții trebuie supuși unei examinări a sistemului cardiovascular, inclusiv ecocardiografia, pentru a determina prezența bolii asimptomatice a valvei. De asemenea, este recomandabil să se determine hemograma de bază (ESR) sau alți markeri ai inflamației, funcției pulmonare (radiografia toracică) și funcției renale înainte de tratament.

Nu se cunoaște dacă administrarea de cabergoline poate agrava evoluția bolii la pacienții cu regurgitare valvulară. S-a stabilit că la pacienții cu modificări ale valvei fibrotice, pacienții nu trebuie tratați cu cabergoline.

Deoarece prezența modificărilor fibrotice poate să nu apară clinic, în timpul tratamentului este necesar să se monitorizeze în mod regulat semnele probabile ale progresiei fibrozei. Astfel, în timpul terapiei este necesar să se acorde atenție următoarelor semne și simptome:
- boala pleuropulmonară, cum ar fi dispneea, dispneea, tuse persistentă sau durere toracică;
- insuficiență renală sau obstrucție ureterală / vaselor abdominale, care se poate manifesta ca durere / lateral și edem extremitatea inferioară, precum și orice structuri din cavitatea abdominală sau durere, care poate indica prezența fibrozei retroperitoneale;
- insuficiență cardiacă: cazuri de fibroză valvulară sau pericardică care se manifestă adesea ca insuficiență cardiacă. Prin urmare, cu apariția simptomelor corespunzătoare, este necesar să se excludă fibroza valvulară (și pericardita constrictivă).

Monitorizarea clinică de diagnostic a dezvoltării tulburărilor de fibroză este obligatorie. Prima ecocardiogramă trebuie efectuată timp de 3-6 luni de la începerea tratamentului; în viitor, frecvența ecocardiografiei trebuie determinată în funcție de semnele clinice individuale, o atenție deosebită trebuie acordată simptomelor de mai sus, dar monitorizarea trebuie efectuată cel puțin la fiecare 6-12 luni.

Utilizarea cabergolinei trebuie întreruptă dacă există semne de o nouă sau agravare a regurgitării valvulare existente pe ecocardiogramă, restrângerea valvei sau etanșarea clapetelor supapelor.
Necesitatea altor metode clinice de examinare (de exemplu examenul fizic, auscultarea inimii, radiografia, scanarea CT) trebuie determinată individual.
Sunt necesare studii suplimentare adecvate, cum ar fi determinarea nivelului de ESR și a creatininei serice, dacă este necesar pentru a confirma diagnosticul tulburărilor fibrotice.

Tratamentul hiperprolactinemiei. Motivul principal hiperprolactinemia trebuie să fie instalat înainte de începerea tratamentului cu cabergolină ca hiperprolactinemia, amenoree și infertilitate însoțite pot fi asociate cu tumori hipofizare.

Când se atinge o doză terapeutică eficientă, valorile serice ale prolactinei trebuie monitorizate o dată pe lună, normalizarea nivelurilor de prolactină serică se observă de obicei în 2-4 săptămâni.

După eliminarea cabergolinei, de regulă, se observă o recădere a hiperprolactinemiei. Cu toate acestea, la unii pacienți, oprirea persistentă a nivelurilor de prolactină a fost observată timp de mai multe luni.

Somnolență / tulburări de somn bruște. Cabergoline poate provoca somnolență. Agoniștii dopaminei pot fi cauza unei adormiri bruște. Dacă apar astfel de simptome, poate fi necesar să reduceți doza sau să întrerupeți tratamentul.

Altele. Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Perioada de sarcină și lactație. Studiile cabergolină la animale de laborator nu au prezentat efecte teratogene sau efecte asupra performanței globale a funcției de reproducere. Cu toate acestea, studii adecvate și bine controlate nu sunt disponibile în timpul sarcinii. Alcalina poate fi utilizată în timpul sarcinii numai în caz de urgență. Dacă în timpul tratamentului după fertilizare, după o evaluare atentă a raportului beneficiu / risc pentru mamă și făt poate fi necesară îndepărtarea medicamentului. Ca experienta clinica cu droguri este limitata si are un T1 lung / 2, se recomandă să întrerupeți administrarea medicației după un ciclu menstrual de recuperare timp de 1 lună înainte de gestație de așteptat, în scopul de a preveni o posibilă influență a medicamentului asupra fătului, deși utilizarea Alaktina la o doză de 0,5-2 mg / săptămână la pacienții cu hiperprolactinemie nu au arătat o creștere a riscului de avort, nastere prematura, patologia sarcinii sau defecte congenitale.

Sa constatat că la șobolani de varză, cabergolina este excretată în lapte, deci (deși nu s-au efectuat studii la om), alăptarea în timpul administrării medicamentului trebuie întreruptă.

Copii. Siguranța și eficacitatea cabergolinei nu au fost investigate la copiii cu vârsta sub 16 ani, astfel încât medicamentul nu este utilizat în practica pediatrică

Abilitatea de a influența rata de reacție la conducerea vehiculelor sau la lucrul cu alte mecanisme. Cabergoline reduce AD, care poate afecta rata de reacție la pacienții individuali. Acest lucru ar trebui luat în considerare în situații care necesită o atenție sporită, de exemplu atunci când conduceți vehicule și lucrați cu utilaje complexe. Pacienții care sunt tratați cu cabergolină și care a sărbătorit somnolență și / sau episoade de somn brusc, se recomandă să se abțină de la conducere și activități care necesită atenție, până când aceste episoade și somnolența au dispărut.

interacțiuni:

În ciuda lipsei datelor privind interacțiunea alcalinei cu alte alcaloizi de ergot, tratamentul concomitent cu aceste medicamente pentru o lungă perioadă de timp nu este recomandat.

Deoarece Alaktin implementează efectul prin stimularea directă a receptorilor dopaminei, nu este potrivit pentru aplicarea simultană de antagoniști ai dopaminei (cum ar fi fenotiazină, butirofenonă tioxantenele, metoclopramid), nu pentru a reduce efectul clinic al medicamentului.

Medicamentul nu trebuie utilizat cu antibiotice macrolide (eritromicină) datorită creșterii biodisponibilității sistemice a cabergolinei.

Este necesar să se ia în considerare interacțiunea dintre alcaline și alte medicamente care reduc tensiunea arterială.

supradoză

Utilizarea ocazională a medicamentului în doze foarte mari, greață, vărsături, tulburări gastrice, hipotensiune arterială, tulburări psihice (psihoze, halucinații) sunt posibile. În astfel de cazuri, este necesară asistență medicală urgentă.

În caz de supradozaj, trebuie luate măsuri generale privind eliminarea medicamentului care nu a fost încă absorbit și, dacă este necesar, pentru menținerea tensiunii arteriale. În plus, poate fi recomandată administrarea de antagoniști ai dopaminei (de exemplu domperidonă, metoclopramidă).

Condiții de depozitare: la o temperatură care nu depășește 30 ° C. Capsula cu silicagel pentru adsorbția umezelii nu trebuie scoasă din flacon.







Articole similare

Pagina anterioară

Pagina următoare

Trimiteți-le prietenilor: